一種含恩諾沙星六水合物組合物及其在制備治療或預防家畜疾病的藥物中的應用的制作方法
【專利摘要】本發明涉及一種含恩諾沙星六水合物組合物及其在制備治療或預防家畜細菌性疾病和支原體感染疾病的藥物中的應用。本發明組合物具有在家畜體內血藥濃度峰濃度高，生物利用度高，在藥代動力學以及并且臨床效果方面優于恩諾沙星組合物藥物的特點，可替代恩諾沙星及其組合物，應用于制備在獸醫臨床上廣泛使用的藥物，具有廣闊的市場前景和價值。
【專利說明】一種含恩諾沙星六水合物組合物及其在制備治療或預防家畜疾病的藥物中的應用
【技術領域】
[0001]本發明涉及一種含恩諾沙星六水合物的組合物及其在制備治療或預防家畜細菌性或支原體感染性疾病的藥物中的應用，屬于獸藥領域。
【背景技術】
[0002]喹諾酮類抗生素是近代臨床上應用最多的一類抗菌藥物之一，喹諾酮類抗生素至今已有半個世紀的應用與發展，許多具有新特點的喹諾酮類抗生素不斷問世，并被臨床廣泛使用。恩諾沙星(乙基環丙沙星)是第一個家畜專用的氟喳諾酮類藥物，80年代由德國拜耳公司首先研制成功，中國于1993年研制成功。恩諾沙星為廣譜抗菌藥，具有抗菌譜廣、殺菌活性強、體內分布廣泛，與其他抗菌藥無交叉耐藥性等特點，現廣泛應用于獸醫臨床。
[0003]恩諾沙星六水合物為恩諾沙星的新晶型，其抗菌譜廣、殺菌活性強。目前已有關于恩諾沙星六水合物的制備和鑒定方法的研究，但缺乏恩諾沙星六水合物及其組合物用于治療或預防家畜疾病的藥物穩定性、藥物代謝、生化試驗及攻毒試驗的研究。尤其對于常見的家畜細菌性疾病和支原體感染疾病，如:支原體肺炎、巴氏桿菌病、大腸桿菌病、沙門氏菌病、鏈球菌病、放線菌性胸膜肺炎、乳腺炎、大腸桿菌病、巴氏桿菌病和乳房炎等，缺乏藥物穩定性、藥物代謝、生化試驗及攻毒試驗的研究，無法斷定恩諾沙星六水合物是否可以替代目前在獸醫臨床廣泛應用的恩諾沙星及其組合物的藥物。

【發明內容】

[0004]有鑒于此，本發明的主要目的在于提供一種含恩諾沙星六水合物的組合物，所述組合物中包括有效劑量的:
[0005]a:恩諾沙星六水合物；
【權利要求】
1.一種含恩諾沙星六水合物的組合物，其特征在于，所述組合物中包括有效劑量的: a:恩諾沙星六水合物；
2.如權利要求書I所述的組合物，其特征在于，所述組合物包括: a)以恩諾沙星計2%至15%W/V的恩諾沙星六水合物； b)0.4%至3%ff/V的助溶劑； c)3%至7%W/V的防腐劑； d)藥物上可接受的載體至全量。
3.如權利要求書2所述的的組合物，其特征在于，組合物組分b所述的助溶劑選自氫氧化鉀、氫氧化鈉、精氨酸、碳酸鉀、碳酸鈉和乙醇胺中任意一種或任意二種的混合物。
4.如權利要求書2所述的的組合物，其特征在于，組合物組分c所述的防腐劑選自正丁醇、苯甲醇和苯丙醇中任意一種或任意二種的混合物。
5.如權利要求書2所述的的組合物，其特征在于，組合物組分d所述的載體選自注射用水或15%-25%V/V丙二醇水溶液。
6.如權利要求書I所述的組合物，其特征在于，所述組合物包括: a)以恩諾沙星計5%W/V的恩諾沙星六水合物； b)1%W/V的氫氧化鉀； c)3%ff/V的正丁醇； d)水至全量。
7.如權利要求書I所述的組合物，其特征在于，所述組合物包括: a)以恩諾沙星計10%W/V的恩諾沙星六水合物； b)2%ff/V的氫氧化鉀； c)3%ff/V的正丁醇； d)水至全量。
8.權利要求書1-7中任意一項中所述含恩諾沙星六水合物的組合物在制備治療或預防家畜細菌性疾病和支原體感染疾病的藥物中的應用。
9.如權利要求書8所述的應用，其特征在于，所述的家畜細菌性疾病和支原體感染疾病包括:支原體肺炎、巴氏桿菌病、大腸桿菌病、沙門氏菌病、鏈球菌病、放線菌性胸膜肺炎、乳腺炎、大腸桿菌病、巴氏桿菌病以及乳房炎。
10.如權利要求書8中所述的應用，其特征在于，所述的家畜包括豬和牛。
11.如權利要求書I所述的應用，所述的藥物用量為每kg體重l-20mg;連用2_3天。
12.如權利要求書10所述的應用，所述的藥物用量為每kg體重1-1Omg;連用2_3天。
13.如權利要求書12所述的應用，所述的藥物用量為每kg體重2.5-5mg ;連用2_3天。
【文檔編號】A61K31/496GK103816544SQ201410066530
【公開日】2014年5月28日 申請日期:2010年6月30日 優先權日:2010年6月30日
【發明者】張許科, 劉興金, 李興國 申請人:洛陽惠中獸藥有限公司