本發明涉及醫藥技術領域，特別涉及一種α-葡萄糖苷酶抑制劑及其應用。
背景技術：
糖尿病是一種發生在世界性范圍內的內分泌代謝紊亂疾病，它是由于人體胰島素分泌異常和胰島功能損傷引起的，是一種比較普遍的慢性疾病，其主要特征是高血糖。與癌癥、心血管疾病共同被視為世界性三大疾病，它是由遺傳和環境等綜合因素相互作用引起的常見病。糖尿病不僅引起高血糖癥，而且長期高血糖與代謝紊亂等還可能會引起人體許多組織和器官的糖尿病并發癥，如糖尿病性白內障、動脈粥樣硬化、周圍神經疾病、腎臟病變和視網膜病變等。使得人們的身體健康、工作和生活等受到很大的威脅。
在臨床上，糖尿病分為四種類型，即：根據對胰島素的依賴情況不同分為ⅰ型糖尿病(依賴)、ⅱ型糖尿病(不依賴)，還有其他特殊類型的和妊娠期糖尿病。
在過去的幾十年中，糖尿病(dm)人的數量不斷加速上升，并在2010年的病例數量達到了全世界2.85億。其中大多數情況下，是ⅱ型糖尿病(t2dm)。
近三年糖尿病人的數量更是急劇增長，根據國際糖尿病聯盟(idf)2013年的統計報道，全世界成人糖尿病人數有3.82億，其中95％屬于ⅱ型糖尿病。
ⅱ型糖尿病的發病機制非常復雜，西藥針對不同的患病機制，其作用靶點比較清楚，效應較強。但是，ⅱ型糖尿病患者是一個有機聯系的整體，糖尿病患者機體的許多代謝環節同時存在失調，單純作用于某一靶點藥物難以發揮最佳治療效果，帶來副作用也相對明顯，原發性失效、繼發性失效問題也較嚴重。如果我們在ⅱ型糖尿病早期就應用具有整體調節及多靶點治療藥物勢必提高治療效果、控制病情發展及減少并發癥的發生。因此，研究整體調節、多靶點治療及副作用低的藥物已成為ⅱ型糖尿病藥物研究的一個方向。
技術實現要素：
本發明的一個目的是解決至少上述問題，并提供至少后面將說明的優點。
本發明還有一個目的是提供一種新型的α-葡萄糖苷酶抑制劑，其能夠有效抑制α-葡萄糖苷酶的活性，進而有效降低ⅱ型糖尿病人餐后血糖含量。
本發明還有一個目的是提供一種α-葡萄糖苷酶抑制劑的應用，將其與其他的第二中藥活性成分進行合理配比制備成有效防治ⅱ型糖尿病的降糖保健藥物。
為了實現根據本發明的這些目的和其它優點，提供了一種α-葡萄糖苷酶抑制劑，包括：
4-硫代-2'-脫氧尿苷，其結構式為
優選的是，用于制備防治ⅱ型糖尿病的藥物或藥物前體。
如上所述的α-葡萄糖苷酶抑制劑在制備用于防治ⅱ型糖尿病的藥物中的應用。
一種應用如上所述的α-葡萄糖苷酶抑制劑制備用于防治ⅱ型糖尿病的藥物，按重量份數計，所述藥物包括：4-硫代-2'-脫氧尿苷5-10份，第二中藥活性成分80-90份。
優選的是，按重量份數計，所述藥物包括：4-硫代-2'-脫氧尿苷5-10份，第二中藥活性成分80-90份。
優選的是，按重量份數計，所述第二中藥活性成分為甘草10-15份、知母13-17份、桑葉22-27份、葛根3-8份、玉米須13-15份、黃連5-9份、生地14-19份、肉桂4-8份、樺褐孔菌2-4份、蒲公英28-32份、行軍草7-12份、銀杏葉1-3份、紫蘇2-5份、三葉鬼針草2-7份，紫背天葵13-16份，景天三七6-10份和小飛蓮2-4份的提取物的混合物。
優選的是，按重量份數計，所述第二中藥活性成分為甘草13-15份、知母15-17份、桑葉22-23份、葛根3-4份、玉米須13-15份、黃連5-6份、生地14-16份、肉桂4-5份、樺褐孔菌2份、蒲公英28-29份、行軍草7-9份、銀杏葉1-2份、紫蘇2-3份、三葉鬼針草2-4份，紫背天葵13份，景天三七6-8份和小飛蓮2-4份的提取物的混合物。
優選的是，按重量份數計，按重量份數計，所述第二中藥活性成分為甘草15份、知母17份、桑葉22份、葛根3份、玉米須15份、黃連6份、生地16份、肉桂4份、樺褐孔菌2份、蒲公英28份、行軍草7份、銀杏葉2份、紫蘇2份、三葉鬼針草4份，紫背天葵13份，景天三七8份和小飛蓮2份的提取物的混合物。
優選的是，所述藥物的劑型選自經胃腸道給藥劑型或注射給藥劑型。
優選的是，所述藥物還包括與藥學上可接受的輔料進行混合。
優選的是，所述輔料選自溶劑、拋射劑、增溶劑、助溶劑、乳化劑、黏合劑、崩解劑、填充劑、潤滑劑、潤濕劑、滲透壓調節劑、穩定劑、助流劑、矯味劑、防腐劑、助懸劑、包衣材料、芳香劑、抗黏合劑、整合劑、滲透促進劑、ph值調節劑、緩沖劑、增塑劑、表面活性劑、發泡劑、消泡劑、增稠劑、包合劑、保濕劑、吸收劑、稀釋劑、絮凝劑與反絮凝劑、助濾劑、釋放阻滯劑中的任意一種或幾種。
α-葡萄糖苷酶(ec3.2.1.20；α-glucosidase)是一種位于小腸黏膜細胞刷狀緣上的糖苷代謝酶，是一類可以從含有α-糖苷鍵底物的非還原端催化水解葡萄糖基的酶的總稱。
多糖等經歷逐級消化后由α-葡萄糖苷酶等分解成為單糖，吸收到血液后最終成為血糖。糖尿病在發病過程中，經常表現出餐后高血糖，對于ⅱ型糖尿病患者來說，控制餐后血糖非常重要，α-葡萄糖苷酶作為調節食物來源血糖的關鍵酶，因此成為調控餐后血糖藥物的作用靶酶。
α-葡萄糖苷酶抑制劑作用于α-葡萄糖苷酶，抑制其活性，阻礙了碳水化合物的分解，影響葡萄糖的生成和吸收，最終使餐后血糖降低，因此成為現在治療ⅱ型糖尿病的一線口服降糖藥物，在機體的代謝過程中起著關鍵的作用。
本發明至少包括以下有益效果：
本發明提供的新型的α-葡萄糖苷酶抑制劑，其能夠有效抑制α-葡萄糖苷酶的活性，進而有效降低ⅱ型糖尿病人餐后血糖含量；將其與其他的第二中藥活性成分進行合理配比制備成有效防治ⅱ型糖尿病的降糖保健藥物；
本發明在中醫藥理論指導下，優選幾種中藥作為第二中藥活性成分，加以科學配伍、制作，使各藥物相互配合，取長補短，協同作用，諸藥合用，標本兼治，增強療效；
本發明所用中藥原料毒性小，克服了其它降糖藥物特別是西藥的毒副作用，及其長期使用西藥后對肝腎的損害的缺點；
經動物實驗和臨床驗證本發明的防治ⅱ型糖尿病的藥物能使ⅱ型糖尿病患者空腹血糖和餐后2小時血糖降低，而且維持時間較長，同時也使高血脂者膽固醇和甘油三酯降低，療效顯著；
組方科學，原料易得，生成工藝先進，簡便易行，可操作性強，產品價格適中，適合工業化制備；在制備過程中可根據各中藥的有效成份、性質及制劑要求，采用水提法、物理滅菌方法，因而產品有效成分含量高，穩定，不易變質，有利于長期保存；
綜上所述，本發明提供的新型的α-葡萄糖苷酶抑制劑能夠有效抑制α-葡萄糖苷酶的活性，將其與其他的第二中藥活性成分進行合理配比制備成有效防治ⅱ型糖尿病的降糖保健藥物；且該藥物組方合理、使用安全、療效顯著、副作用小、價格適中、制作方便、藥源豐富、服用方便，原料易得，生成工藝先進，可操作性強。
本發明的其它優點、目標和特征將部分通過下面的說明體現，部分還將通過對本發明的研究和實踐而為本領域的技術人員所理解。
具體實施方式
下面結合實施例對本發明做進一步的詳細說明，以令本領域技術人員參照說明書文字能夠據以實施。
應當理解，本文所使用的諸如“具有”、“包含”以及“包括”術語并不配出一個或多個其它元件或其組合的存在或添加。
本發明提供一種α-葡萄糖苷酶抑制劑，包括：
4-硫代-2'-脫氧尿苷，其結構式為
一個優選方案中，用于制備防治ⅱ型糖尿病的藥物或藥物前體。
如上所述的α-葡萄糖苷酶抑制劑在制備用于防治ⅱ型糖尿病的藥物中的應用。
一種應用如上所述的α-葡萄糖苷酶抑制劑制備用于防治ⅱ型糖尿病的藥物，按重量份數計，所述藥物包括：4-硫代-2'-脫氧尿苷5-10份，第二中藥活性成分80-90份。
一個優選方案中，按重量份數計，所述藥物包括：4-硫代-2'-脫氧尿苷5-10份，第二中藥活性成分80-90份。
一個優選方案中，按重量份數計，所述第二中藥活性成分為甘草10-15份、知母13-17份、桑葉22-27份、葛根3-8份、玉米須13-15份、黃連5-9份、生地14-19份、肉桂4-8份、樺褐孔菌2-4份、蒲公英28-32份、行軍草7-12份、銀杏葉1-3份、紫蘇2-5份、三葉鬼針草2-7份，紫背天葵13-16份，景天三七6-10份和小飛蓮2-4份的提取物的混合物。
一個優選方案中，按重量份數計，所述第二中藥活性成分為甘草13-15份、知母15-17份、桑葉22-23份、葛根3-4份、玉米須13-15份、黃連5-6份、生地14-16份、肉桂4-5份、樺褐孔菌2份、蒲公英28-29份、行軍草7-9份、銀杏葉1-2份、紫蘇2-3份、三葉鬼針草2-4份，紫背天葵13份，景天三七6-8份和小飛蓮2-4份的提取物的混合物。
一個優選方案中，按重量份數計，按重量份數計，所述第二中藥活性成分為甘草15份、知母17份、桑葉22份、葛根3份、玉米須15份、黃連6份、生地16份、肉桂4份、樺褐孔菌2份、蒲公英28份、行軍草7份、銀杏葉2份、紫蘇2份、三葉鬼針草4份，紫背天葵13份，景天三七8份和小飛蓮2份的提取物的混合物。
一個優選方案中，所述藥物的劑型選自經胃腸道給藥劑型或注射給藥劑型。
一個優選方案中，所述藥物還包括與藥學上可接受的輔料進行混合。
一個優選方案中，所述輔料選自溶劑、拋射劑、增溶劑、助溶劑、乳化劑、黏合劑、崩解劑、填充劑、潤滑劑、潤濕劑、滲透壓調節劑、穩定劑、助流劑、矯味劑、防腐劑、助懸劑、包衣材料、芳香劑、抗黏合劑、整合劑、滲透促進劑、ph值調節劑、緩沖劑、增塑劑、表面活性劑、發泡劑、消泡劑、增稠劑、包合劑、保濕劑、吸收劑、稀釋劑、絮凝劑與反絮凝劑、助濾劑、釋放阻滯劑中的任意一種或幾種。
實施例1
應用α-葡萄糖苷酶抑制劑制備用于防治ⅱ型糖尿病的藥物，按重量份數計，所述藥物包括：4-硫代-2'-脫氧尿苷5份，第二中藥活性成分80份；其中按重量份數計，80份第二中藥活性成分為甘草10份、知母13份、桑葉22份、葛根3份、玉米須13份、黃連5份、生地14份、肉桂4份、樺褐孔菌2份、蒲公英28份、行軍草7份、銀杏葉1份、紫蘇2份、三葉鬼針草2份，紫背天葵13份，景天三七6份和小飛蓮2份的提取物的混合物。
根據上述藥物配方制備成片劑者膠囊，片劑或者膠囊內4-硫代-2'-脫氧尿苷的含量為5-6mg/g，第二中藥活性成分的含量為80-83mg/g。
實施例2
應用α-葡萄糖苷酶抑制劑制備用于防治ⅱ型糖尿病的藥物，按重量份數計，所述藥物包括：4-硫代-2'-脫氧尿苷7份，第二中藥活性成分84份；其中按重量份數計，84份第二中藥活性成分為甘草14份、知母16份、桑葉23份、葛根4份、玉米須15份、黃連5份、生地14份、肉桂5份、樺褐孔菌2份、蒲公英28份、行軍草7份、銀杏葉2份、紫蘇2份、三葉鬼針草2份，紫背天葵13份，景天三七7份和小飛蓮3份的提取物的混合物。
根據上述藥物配方制備成片劑或者膠囊，片劑或者膠囊內4-硫代-2'-脫氧尿苷的含量為6-7mg/g，第二中藥活性成分的含量為83-85mg/g。
實施例3
應用α-葡萄糖苷酶抑制劑制備用于防治ⅱ型糖尿病的藥物，按重量份數計，所述藥物包括：4-硫代-2'-脫氧尿苷10份，第二中藥活性成分90份；其中按重量份數計，90份第二中藥活性成分為甘草15份、知母17份、桑葉22份、葛根3份、玉米須15份、黃連6份、生地16份、肉桂4份、樺褐孔菌2份、蒲公英28份、行軍草7份、銀杏葉2份、紫蘇2份、三葉鬼針草4份，紫背天葵13份，景天三七8份和小飛蓮2份的提取物的混合物。
根據上述藥物配方制備成片劑或者膠囊，片劑或者膠囊內4-硫代-2'-脫氧尿苷的含量為10mg/g，第二中藥活性成分的含量為90mg/g。
實施例4
應用α-葡萄糖苷酶抑制劑制備用于防治ⅱ型糖尿病的藥物，按重量份數計，所述藥物包括：4-硫代-2'-脫氧尿苷8份，第二中藥活性成分88份；其中按重量份數計，88份第二中藥活性成分為甘草15份、知母17份、桑葉23份、葛根4份、玉米須15份、黃連6份、生地16份、肉桂5份、樺褐孔菌2份、蒲公英29份、行軍草9份、銀杏葉2份、紫蘇3份、三葉鬼針草4份，紫背天葵13份，景天三七8份和小飛蓮4份的提取物的混合物。
根據上述藥物配方制備成片劑或者膠囊，片劑或者膠囊內4-硫代-2'-脫氧尿苷的含量為10mg/g，第二中藥活性成分的含量為90mg/g。
一、選擇病例標準：
1.符合ⅱ型糖尿病診斷標準和中醫癥候診斷標準者。
2.年齡18～70歲之間，性別不限。
3.導入期結束后，血糖仍達到以下標準：空腹血糖≥7.0mmol/l，且≤13.9mmol/l和(或)餐后2小時血糖≥11.1mmol/l，且≤16.6mmol/l。且在血糖符合入選標準的條件下，糖化血紅蛋白在6.5％至10.0％之間者。
二、診斷標準：
凡具有1～3的病例標準，并符合ⅱ型糖尿病診斷標準和中醫癥候診斷標準者，經血糖化驗即可確診為ⅱ型糖尿病患者；并給本發明中實施例1-4的藥物進行治療。
三、治療方案：
在治療中設4組實驗組，4組實驗組為根據上述實施例1-4制備的片劑或者膠囊，每日口服3次，每次2粒，12周統計療效；
對照組，對照組藥物中只含有本發明的第二中藥活性成分，每日口服3次，每次2粒，12周統計療效并與本實驗組對比；
對照組和實驗組劑型相同，第二中藥活性成分所用劑量相同
四、療效評定標準
(1)顯效：治療后空腹血糖較治療前下降40％以上或降至正常水平(6.1mmol/l)。
(2)有效：治療后空腹血糖較治療前下降20％以上，但未達到顯效標準。
(3)無效：血糖下降未達到上述標準。
五、統計學處理：
試驗組1100例，痊愈15例，顯效20例，有效56例，無效9例，愈顯率35％，有效率91％；
試驗組2158例，痊愈18例，顯效31例，有效95例，無效14例，愈顯率31％，有效率92％；
試驗組3124例，痊愈25例，顯效28例，有效65例，無效6例，愈顯率42.7％，有效率95.2％；
試驗組4118例，痊愈18例，顯效22例，有效66例，無效12例，愈顯率33.8％，有效率90％；
對照組114例，痊愈10例，顯效21例，有效55例，無效28例，愈顯率27.1％，有效率75.4％；兩組組間綜合比較、愈顯率、有效率比較差異顯著(p＜0.05)，結果顯示試驗組治療改善中醫證候療效優于對照組。
注：愈顯率＝(臨床控制痊愈+顯效)/總例數×100％，有效率＝(臨床控制痊愈+顯效+有效)×100％
盡管本發明的實施方案已公開如上，但其并不僅僅限于說明書和實施方式中所列運用，它完全可以被適用于各種適合本發明的領域，對于熟悉本領域的人員而言，可容易地實現另外的修改，因此在不背離權利要求及等同范圍所限定的一般概念下，本發明并不限于特定的細節和這里示出與描述的實施例。