本申請屬于藥物制劑，具體而言，涉及一種抗胃潰瘍的制劑，更具體地，涉及一種聚普瑞鋅顆粒劑及其制備方法。

背景技術：

1、聚普瑞鋅是一種具有抗氧化作用的保護劑，它可直接保護細胞，同時具有根除幽門螺桿菌的作用，因此能有效治療胃潰瘍。

2、聚普瑞鋅由日本hamari新藥工業株式會社開發的新一代抗胃潰瘍藥物，它是第一個用于臨床的含鋅化合物，該藥于1994年通過日本厚生省審評。聚普瑞鋅是鋅的l-肌肽絡合物。l-肌肽是一個由β-苯丙胺酸和l-組氨組成的二肽，它是一種抗氧化劑。新型胃粘膜保護劑被評為2012年十大重磅處方藥第六名，第一個詢證醫學證明可顯著提高hp清除率及顯著抑制炎質反應，減輕粘膜損傷(三聯療法加p清除hp可提高20％)，第一個明確有效抑制非甾體抗炎藥，酒精引發胃粘膜損傷的產品，唯一兼有多層修復機制及長效物理覆蓋的新型胃粘膜保護劑，唯一一個能夠重建粘膜下組織及其功能，有效減低潰瘍復發率，唯一一個安全長效的胃粘膜保護劑。

3、聚普瑞鋅本身具有吸濕性，在顆粒劑的處方工藝設計中需要考慮改善吸濕性，以提高儲存穩定性，改善對儲存環境的苛刻要求。

4、聚普瑞鋅顆粒劑的現有技術中，如cn113769059a含有崩解劑(5％-10％)，這可能帶來一些缺點，如增加顆粒劑的復雜性和成本，以及與主藥或其他輔料之間的相互作用可能導致穩定性問題；cn103120646a含有乙醇，其作為一種有機溶劑，可能與顆粒劑中的其他成分發生化學反應，導致顆粒劑穩定性的下降。

5、因此，針對上述問題，如何提高聚普瑞鋅顆粒劑的穩定性，同時保證良好的溶出，仍需進行探索研究。

技術實現思路

1、本申請的目的在于提供一種抗胃潰瘍顆粒劑及其制備方法，通過改進組分、制備工藝以提高該顆粒劑的穩定性，同時保證溶出。

2、一方面，本申請提供一種抗胃潰瘍顆粒劑，以重量百分比計，該顆粒劑包括：15％聚普瑞鋅、10-90％填充劑、2.5-5％粘合劑、0.25-5.0％甜味劑。

3、在本發明的一個實施例中，填充劑可以是玉米淀粉、微晶纖維素、甘露醇、乳糖中的一種或數種。

4、在本發明的一個實施例中，粘合劑為聚維酮k30。

5、在本發明的一個實施例中，甜味劑可以為甜菊糖苷、三氯蔗糖。

6、在本發明的一個實施例中，以重量百分比計，聚普瑞鋅顆粒劑包括：15％聚普瑞鋅、81.5％填充劑、3％粘合劑、0.5％甜味劑。

7、另一方面，本申請還提供了一種聚普瑞鋅顆粒劑的制備方法，包括如下步驟：

8、稱量：按照處方組成稱取聚普瑞鋅、甘露醇、聚維酮k30、三氯蔗糖；

9、粘合劑配制：將聚維酮k30配制為8-12％濃度的溶液，三氯蔗糖、聚維酮，水；

10、預混：甘露醇、聚普瑞鋅加入濕法制粒機，混合，攪拌參數100-150rpm，剪切參數800-1200rpm，時間3-8分鐘；

11、制粒：攪拌參數100-150rpm，剪切參數800-1200rpm，霧化壓力0.2mpa，蠕動泵轉速30rpm，6min內將粘合劑加入，加入后繼續制粒1min；

12、搖擺顆粒機制粒：尼龍篩網20目；

13、干燥：進風溫度60℃，風量隨物料量進行調節，進行干燥，控制水分小于2％；

14、整粒：干燥后顆粒分別過18目和80目篩，收集18～80目之間的顆粒，將未過18目的顆粒。使用搖擺顆粒機進行整粒(尼龍篩網16目)；

15、總混：方錐混合，8rpm，5-10分鐘混合，取樣檢測含量，合格分裝即得。

16、與現有技術相比，本申請具有如下有益效果：

17、1.去除崩解劑和乙醇，本發明有效避免了這兩種成分可能帶來的穩定性問題。

18、2.盡管傳統上崩解劑和乙醇可能有助于改善藥物的溶出速度，但本發明通過優化其他輔料和制備工藝，實現了不含崩解劑和乙醇的情況下依然具有良好的溶出性能。

技術特征：

1.一種抗胃潰瘍顆粒劑，所述顆粒劑包括：以重量百分比計，該顆粒劑包括：15％聚普瑞鋅、10-90％填充劑、2.5-5％粘合劑、0.25-5.0％甜味劑。

2.根據權利要求1所述的顆粒劑，所述填充劑可以是玉米淀粉、微晶纖維素、甘露醇、乳糖中的一種或數種。

3.根據權利要求1所述的顆粒劑，所述粘合劑為聚維酮k30。

4.根據權利要求1所述的顆粒劑，所述甜味劑可以為甜菊糖苷、三氯蔗糖。

5.根據權利要求1所述的顆粒劑，以重量百分比計，所述顆粒劑包括：15％聚普瑞鋅、81.5％填充劑、3％粘合劑、0.5％甜味劑。

6.根據權利要求1-5任一項所述的顆粒劑，其制備方法包括如下步驟：

7.根據權利要求6所述的抗胃潰瘍顆粒劑的制備方法，其特征在于，粘合劑配制的濃度為12％。

8.根據權利要求6所述的抗胃潰瘍顆粒劑的制備方法，其特征在于，所述預混時間為5分鐘。

9.根據權利要求6所述的抗胃潰瘍顆粒劑的制備方法，其特征在于，所述總混時間為10分鐘。

技術總結
本發明涉及一種抗胃潰瘍顆粒劑及其制備方法，屬于藥物制劑技術領域。本發明以重量百分比計，包括：15％聚普瑞鋅，10％?90％填充劑，2.5％?5％粘合劑和0.25％?5％甜味劑。其中填充劑為甘露醇，粘合劑為聚維酮K30，甜味劑為三氯蔗糖，通過改變粘合劑原料加入方式、用量等優化制備成聚普瑞鋅顆粒劑。所制備的聚普瑞鋅顆粒劑具有良好的穩定性和溶出性能。

技術研發人員：白靳飛
受保護的技術使用者：北京陽光諾和藥物研究股份有限公司
技術研發日：
技術公布日：2025/4/7