專利名稱:腔腸素的合成方法
技術領域:
本發明涉及一種腔腸素的合成方法,屬于生物化學合成技術領域。
背景技術:
腔腸素(coelenterazine)是一種螢光素,可發光,是許多螢光素酶和光蛋白的底物,廣泛存在于水生生物體內,在生物發光體系中占有非常重要的地位。螢光素和螢光素酶或光蛋白組合一直被用來研究基因在多種生物體中的調節和表達。現有的腔腸素技術合成步驟冗長,操作麻煩,收率低,且成本較高,僅適用于實驗室合成而不適用于工業化生產。鑒于腔腸素的巨大用途及需求量的日益增加,同時目前的市場供應遠遠不能滿足需求,因此,尋找優化的腔腸素合成路線就成為當務之急。
發明內容
本發明的目的是克服現有技術的不足之處,提供一種簡便易行的腔腸素的合成方法。本發明的腔腸素的合成方法包括下列步驟
1)以化合物A和化合物B為原料,在吡啶和TiCl4下縮合關環,得到化合物C,反應過程如下式
權利要求
1.腔腸素的合成方法,其特征在于,包括下列步驟1)以化合物A和化合物B為原料,在吡啶和TiCl4下縮合關環,得到化合物C,反應過 程如下式
全文摘要
本發明提供了一種腔腸素的合成方法,包括下列步驟1)以化合物A和化合物B為原料,在吡啶和TiCl4下縮合關環,得到化合物C;2)化合物C經氫化還原脫氧,得到化合物D;3)化合物D與吡啶鹽酸鹽在200℃下脫甲基得到化合物E;4)化合物E和對羥苯基丙酮酸經縮合關環,得到產物G,即腔腸素。本發明具有如下技術效果本發明提供了優化的合成腔腸素的方法,經過四步反應,較簡便的路線合成了腔腸素,本發明公開了一種較為優化的腔腸素合成的方法,本發明所用原料價廉易得,成本較低,實驗步驟操作簡單,并且各步驟的收率較高,適合于工業化放大生產。
文檔編號C07D487/04GK102432614SQ20111036258
公開日2012年5月2日 申請日期2011年11月16日 優先權日2011年11月16日
發明者余書強, 蔣小平 申請人:泰州凱美迪生物醫藥技術有限公司