專利名稱：一種鹽酸樂卡地平的精制方法
技術領域：
本發明涉及醫藥技術領域，尤其涉及ー種鹽酸樂卡地平的精制方法。
背景技術：
鹽酸樂卡地平即1，4- ニ氫-2，6- ニ甲基-4-(3-硝基苯基)-3，5_吡啶ニ羧酸2-[(3，3_ ニ苯丙基)甲基氨基]-1，I-ニ甲基こ基甲酯鹽酸鹽，是ー個具有鈣離子通路阻滯活性的新型1，4-ニ氫吡啶類衍生物，有效作用力強，作用時間長，血管選擇性高等特點，屬CCB中的第三代產品，其抗高血壓機理是阻斷動脈血管平滑肌的鈣離子通道而對血管平滑肌的直接松弛作用，由此降低總得外周血管阻力，鹽酸樂卡地平選擇性血管擴張作用所致的負性肌力作用弱于硝苯地平、尼群地平和非洛地平，血管選擇性強于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平，此外，它還具有抗動脈粥樣硬化和保護終末器官作用，在治療劑量時它不干擾高血壓患者的正常心臟興奮性和傳導性。鹽酸樂卡地平的結構式如下
權利要求
1.ー種鹽酸樂卡地平的精制方法，其特征在于，包括以下步驟 (1)將鹽酸樂卡地平粗品加入Cm烷基醇與こ酸Cu烷基酯的混合有機溶劑中，所述混合有機溶劑與所述鹽酸樂卡地平粗品的體積質量比為2飛，升溫至(T40°C，攪拌泡洗2小時； (2)然后降溫至(T25°C，繼續攪拌6小時，過濾，鼓風干燥，得到高純度的鹽酸樂卡地平。
2.根據權利要求I所述的鹽酸樂卡地平的精制方法，其特征在于所述步驟(I)中，所述混合有機溶劑與所述鹽酸樂卡地平粗品的體積質量比為:Γ4。
3.根據權利要求I所述的鹽酸樂卡地平的精制方法，其特征在于所述步驟(I)中，升溫至 3(T35°C。
4.根據權利要求I所述的鹽酸樂卡地平的精制方法，其特征在于所述步驟(2)中，降溫至18 25で。
5.根據權利要求1-4任ー項所述的鹽酸樂卡地平的精制方法，其特征在于，所述CV3烷基醇為こ醇，所述こ酸Cu烷基酯為こ酸異丙酷。
6.根據權利要求5所述的鹽酸樂卡地平的精制方法，其特征在于所述こ醇與所述こ酸異丙酯的體積比為1:廣5。
7.根據權利要求6所述的鹽酸樂卡地平的精制方法，其特征在于所述こ醇與所述こ酸異丙酯的體積比為1:廣3。
全文摘要
本發明公開了一種鹽酸樂卡地平的精制方法，所述鹽酸樂卡地平粗品溶解在體積質量比為2~6倍量的C1-3烷基醇與乙酸C1-3烷基酯的混合有機溶劑中，優選體積質量比為3~4倍量；升溫至0~40℃下攪拌，優選溫度為30~35℃；泡洗2小時，然后降溫至0~25℃，優選溫度為18~25℃；得到的溶液繼續攪拌6小時，將析出的固體進行過濾，濾餅用無水乙醇洗滌，得到黃色固體，用鼓風干燥，得到高純度的鹽酸樂卡地平。本發明有益效果該方法進一步將鹽酸樂卡地平粗品精制，不僅方法簡單便于操作，而且提純率高，速率快，在整個操作中穩定性好，精制周期短，收率高，節約成本，最終得到了高純度的鹽酸樂卡地平。
文檔編號C07D211/90GK102850261SQ20121034321
公開日2013年1月2日 申請日期2012年9月17日 優先權日2012年9月17日
發明者陸驍駿, 李 東, 徐承環, 鄒江, 楊琰 申請人:華潤賽科藥業有限責任公司