專利名稱：一種制備右旋普拉克索鹽酸鹽的方法
技術領域：
本發明屬于藥物化學領域，涉及制備右旋普拉克索鹽酸鹽(式I)的制備方法。
權利要求
1.一種制備右旋普拉克索鹽酸鹽的方法，其特征在于:在有機溶劑中和惰性氣體保護下，使用還原劑將2-氨基-6R-丙酰氨基-4，5，6，7-四氫苯并噻唑還原成2-氨基-6R-丙酰氨基_4，5，6，7-四氫苯并噻唑，分離出的2-氨基-6R-丙氨基_4，5，6，7-四氫苯并噻唑與HCl接觸得到右旋普拉克索鹽酸鹽。
2.根據權利要求1的方法，其特征在于:有機溶劑選自四氫呋喃，N，N-二甲基甲酰胺，二氧六環中的一種或幾種的混合溶劑。
3.根基權利要求2的方法，其特征在于:有機溶劑優選四氫呋喃。
4.根據權利要求1的方法，其特征在于:惰性氣體為氮氣或氬氣。
5.根據權利要求4的方法,其特征在于:惰性氣體優選氮氣。
6.根據權利要求1的方法，其特征在于:反應溫度在-40-100°C。
7.根據權利要求6的方法，其特征在于:反應溫度優選25°C。
8.根據權利要求1的方法，其特征在于:所使用的催化劑為KBH4和BF3組合物，NaBH4和BF3組合物，KBH4和ZnCl2組合物，氫化鋁鋰，優選NaBH4和BF3組合物。
9.根據權利要求1的方法，2-氨基-6R-丙氨基-4，5，6，7-四氫苯并噻唑與HCl接觸得到右旋普拉克索鹽酸鹽，其特征在于將2-氨基-6R-丙酰氨基-4，5，6，7-四氫苯并噻唑溶于有機溶劑中，通入HCl氣 或加入HCl水溶液，分離，純化得到右旋普拉克索鹽酸鹽。
10.根據權利要求9的方法，其特征在于:有機溶劑為Cl-ClO液體醇和液體酮中一種或幾種的混合，其中優選甲醇和丙酮。
全文摘要
本發明屬于藥物化學領域，具體涉及一種制備右旋普拉克索鹽酸鹽的方法，包括以下步驟在惰性氣體保護下，有機溶劑中將2-氨基-6R-丙酰氨基-4，5，6，7-四氫苯并噻唑還原成2-氨基-6R-丙氨基-4，5，6，7-四氫苯并噻唑，2-氨基-6R-丙氨基-4，5，6，7-四氫苯并噻唑與HCl接觸得到右旋普拉克索鹽酸鹽。
文檔編號C07D277/60GK103073519SQ20121058961
公開日2013年5月1日 申請日期2012年12月21日 優先權日2012年12月21日
發明者閆起強, 郭夏, 宋雪梅 申請人:北京萬全德眾醫藥生物技術有限公司