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一種小檗堿藥物及其制備方法與應用與流程

文檔序號:12398599閱讀:來源:國知局

技術特征:

1.一種化合物,其化學結構式如式Ⅰ所示:

2.如權利要求1所述的化合物的制備方法,其反應流程式如下:

所述的制備方法,包括如下步驟:

A、制備中間體1

小檗紅堿和丁二酸酐,堿,在溶劑一中反應5分鐘至1小時,反應溫度為0-50攝氏度,生成中間體1;

所述的溶劑一選自:水、二甲基亞砜、N,N-二甲基甲酰胺、四氫呋喃、乙腈或丙酮;

B、制備目標化合物BT-1

中間體1和曲格列汀、縛酸劑在縮合劑和溶劑二中反應20分鐘至12小時,反應溫度15—30攝氏度,生成目標化合物BT-1;

所述的溶劑二選自:二氯甲烷、三氯甲烷、四氫呋喃、N,N-二甲基甲酰胺或乙腈。

3.根據權利要求2所述的制備方法,其特征在于,步驟A中,

反應溫度為10攝氏度;

所述的堿選自:碳酸鉀、碳酸銫、碳酸鈉、氫氧化鈉或氫氧化鉀。

4.根據權利要求2或3所述的制備方法,其特征在于,步驟B中,

所述的縛酸劑選自:三乙胺或二異丙基乙基胺;

所述的縮合劑選自:氨基酸縮合劑HATU、HBTU、EDCI或HOBt。

5.根據權利要求2或3所述的制備方法,其特征在于,步驟B中,反應2小時,反應溫度20攝氏度。

6.如權利要求1所述的化合物在制備治療糖尿病藥物中的應用。

7.根據權利要求6所述的化合物在制備治療糖尿病藥物中的應用,其特征在于,所述的藥物是由如權利要求1所述的化合物作為唯一藥物活性成分和藥學上可接受的輔料組成的藥物組合物。

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