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一種吡喃并[2,3?b]喹啉衍生物及其合成方法和在抗腫瘤方面的應用與流程

文檔序號:11106530閱讀:來源:國知局

技術特征:

1.一種吡喃并[2,3-b]喹啉衍生物,其特征在于:具有式I所示結構:

其中,R為-H、CH3O-、Cl-或(CH3)3C-中的任意一種。

2.一種如權利要求1所述的吡喃并[2,3-b]喹啉衍生物的合成方法,其特征在于:以式II化合物、丙二腈和4-羥基吡喃酮為原料,在溶劑、催化劑催化和在微波輻射下經過三組分反應,一步合成得到目標化合物,即吡喃并[2,3-b]喹啉衍生物(式I),其合成路線如下:

其中,R為-H、CH3O-、Cl-或(CH3)3C-中的任意一種。

3.根據權利要求2所述的吡喃并[2,3-b]喹啉衍生物的合成方法,其特征在于:所述II化合物、丙二腈、4-羥基吡喃酮及催化劑的摩爾比為1:1:1:0.1~0.6,優選1:1:1:0.5。

4.根據權利要求2所述的吡喃并[2,3-b]喹啉衍生物的合成方法,其特征在于:所述溶劑為乙醇、甲苯、四氫呋喃、乙二醇、N,N-二甲基甲酰胺、水或乙腈的一種,優選乙醇。

5.根據權利要求2所述的吡喃并[2,3-b]喹啉衍生物的合成方法,其特征在于:所述催化劑可以為堿,所述堿為氫氧化鈉、碳酸鈉、碳酸銫或六氫吡啶中的一種;催化劑也可以是酸,所述酸為對甲苯磺酸或醋酸中的一種;所述催化劑也可以是有機小分子催化劑L-丙氨酸、L-苯丙氨酸、L-脯氨酸,優選L-脯氨酸。

6.根據權利要求2所述的吡喃并[2,3-b]喹啉衍生物的合成方法,其特征在于:所述反應溫度為80~110℃,反應時間為20~50min;優選反應溫度為100℃,反應時間為30min。

7.一種權利要求1所述的吡喃并[2,3-b]喹啉衍生物在抗腫瘤方面的應用,其特征在于:對人體肝腫瘤細胞系HepG2具有較好的體外抑制增殖的IC50值達到5.04μM;對人體肝腫瘤細胞系HepG2具有較好的體外抑制增殖的IC50值達到9.63μM;對人體肝腫瘤細胞系HepG2具有較好的體外抑制增殖的IC50值達到1.40μM。

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