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PKMYT1抑制劑及其應用的制作方法

文檔序號:41752829發布日期:2025-04-29 18:21閱讀:來源:國知局

技術特征:

1.式i所示的化合物或其同位素形式、立體異構體、互變異構體、藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的溶劑化物、水合物、前藥及多晶型,

2.根據權利要求1所述的化合物,其特征在于,所述化合物為式ia~ie所示的化合物或其同位素形式、立體異構體、互變異構體、藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的溶劑化物、水合物、前藥及多晶型,

3.根據權利要求1所述的式i所示的化合物或其同位素形式、立體異構體、互變異構體、藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的溶劑化物、水合物、前藥及多晶型,其特征在于,x、y、z獨立地選自氫、氯、氟、氰基、甲基、乙基、丙基、氟甲基、三氟甲基、氘代甲基中的一種;或,

4.根據權利要求1所述的式i所示的化合物或其同位素形式、立體異構體、互變異構體、藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的溶劑化物、水合物、前藥及多晶型,其特征在于,所述式i所示的化合物為以下結構式i-1至式i-50所示的化合物:

5.一種藥物組合物,其特征在于,包含權利要求1-4任一項所述的式(i)所示的化合物、其同位素形式、立體異構體、互變異構體、藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的溶劑化物、水合物、前藥及多晶型中的一種或多種。

6.一種權利要求1-4任一項所述的式(i)所示的化合物或其同位素形式、立體異構體、互變異構體、藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的溶劑化物、水合物、前藥、多晶型、權利要求5所述的藥物組合物在制備pkmyt1抑制劑中的應用。

7.根據權利要求6所述的應用,其特征在于,所述pkmyt1抑制劑通過口服、腸胃外、靜脈注射或透皮施用。

8.一種權利要求1-4任一項所述的式(i)所示的化合物或其同位素形式、立體異構體、互變異構體、藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的溶劑化物、水合物、前藥及多晶型、權利要求5所述的藥物組合物在制備用于治療pkmyt1活性介導的病癥的藥物中的應用。

9.根據權利要求8所述的應用,其特征在于,所述pkmyt1活性介導的病癥包括實體瘤、血液腫瘤、dna損傷反應癌癥;所述dna損傷反應癌癥包括但不限于肺癌、乳腺癌、子宮內膜癌、胃癌、卵巢癌和前列腺癌。

10.根據權利要求8所述的應用,其特征在于,所述藥物通過口服、腸胃外、靜脈注射或透皮施用。


技術總結
本發明涉及式I所示的具有PKMYT1抑制活性的胺衍生物,及其同位素形式、立體異構體、互變異構體、藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的溶劑化物、水合物、前藥及多晶型物,并描述了其制備方法及其在制備與PKMYT1活性相關疾病的藥物中的用途。

技術研發人員:謝玲芝,D·達斯,曹予曦,喬丹丹,洪健
受保護的技術使用者:安潤醫藥科技(蘇州)有限公司
技術研發日:
技術公布日:2025/4/28
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