本發(fā)明涉及醫(yī)藥,具體涉及一種肉桂酸類滇姜花素a衍生物。
背景技術:
1、人類因惡性腫瘤而造成的死亡率是所有疾病死亡率的第二位,僅次于心腦血管疾病。化療在惡性腫瘤的三大療法中占有重要地位,但是目前化療中使用的藥物不良反應多,迫切需要新型、有效、安全的腫瘤治療藥物。從藥用植物、水果和蔬菜中提取萜類天然化合物,具有多方面生物活性,如抗腫瘤、抗炎、保肝、抗病毒、抗糖尿病、抗菌和抗寄生蟲等,是近年來研究的熱點。
2、姜科植物是二萜、倍半萜及單萜成分的重要來源,其中姜屬、姜黃屬、姜花屬、山姜屬、山柰屬和豆蔻屬等植物中富含大量二萜成分。國內外研究發(fā)現(xiàn)該類二萜化合物有著多種多樣的生物活性,例如抗菌、抗炎、細胞毒抗腫瘤等活性,但存在抗腫瘤活性較低、水溶性差、生物利用度不高等缺陷。因此對其進行化學結構修飾改造進而發(fā)展成為優(yōu)良的抗腫瘤候選藥物具有重大科研價值與社會效益。
技術實現(xiàn)思路
1、為解決天然化合物抗腫瘤活性較低的技術問題,本發(fā)明提供了一種肉桂酸類滇姜花素a衍生物,對腫瘤細胞具有較高的細胞毒活性。
2、為了實現(xiàn)本發(fā)明的目的,本發(fā)明采用的技術方案是:
3、一種肉桂酸類滇姜花素a衍生物,結構如下:
4、
5、其中,r為h、-ch3或者鹵素。
6、本發(fā)明所述肉桂酸類滇姜花素a衍生物的具體結構如下:
7、
8、其中,r為h、-ch3或者氟。
9、本發(fā)明所述肉桂酸類滇姜花素a衍生物在制備抗腫瘤藥物中的用途。
10、優(yōu)選地,所述抗腫瘤藥物用于治療人急性早幼粒白血病、肝癌、乳腺癌、結腸癌和肺癌。
11、本發(fā)明所述肉桂酸類滇姜花素a衍生物的制備方法,包括以下步驟:
12、a、將肉桂酰氯類化合物與滇姜花素a發(fā)生酰氯化反應,反應完全后,在反應液中加入na2co3溶液,除去多余酰氯,攪拌后萃取,用無水na2so4除水干燥,濃縮回收后,經硅膠柱層析分離,洗脫,得到中間產物;
13、b、將中間產物溶于有機溶劑中,加入玫瑰紅,通入氧氣在led燈光照下攪拌反應,反應完全后,將溶劑回收濃縮,經硅膠柱層析分離,洗脫,分離得到產品。
14、優(yōu)選地,所述的a步驟,先在肉桂酰氯類化合物中加入碳酸鉀或者碳酸銫,用于吸收試劑中存在的水分,再超聲10-30min后,加入滇姜花素a。
15、優(yōu)選地,所述a步驟的萃取劑為乙酸乙酯,干燥濃縮后,采用石油醚:乙酸乙酯進行二次洗脫。
16、優(yōu)選地,所述b步驟的有機溶劑為吡啶或者二氯甲烷。
17、優(yōu)選地,所述b步驟的洗脫液為石油醚:乙酸乙酯,先采用中性氧化鋁柱層析分離,再經硅膠柱進行二次層析分離。
1.一種肉桂酸類滇姜花素a衍生物,其特征在于,結構如下:
2.根據(jù)權利要求1所述肉桂酸類滇姜花素a衍生物,其特征在于,具體結構如下:
3.根據(jù)權利要求1或者2所述肉桂酸類滇姜花素a衍生物在制備抗腫瘤藥物中的用途。
4.權利要求3所述肉桂酸類滇姜花素a衍生物在制備抗腫瘤藥物中的用途,其特征在于,所述抗腫瘤藥物用于治療人急性早幼粒白血病、肝癌、乳腺癌、結腸癌和肺癌。
5.根據(jù)權利要求1或者2所述肉桂酸類滇姜花素a衍生物的制備方法,其特征在于,包括以下步驟:
6.根據(jù)權利要求5所述肉桂酸類滇姜花素a衍生物的制備方法,其特征在于:所述的a步驟,先在肉桂酰氯類化合物中加入碳酸鉀或者碳酸銫,再超聲10-30min后,加入滇姜花素a。
7.根據(jù)權利要求5所述肉桂酸類滇姜花素a衍生物的制備方法,其特征在于:所述a步驟的萃取劑為乙酸乙酯,干燥濃縮后,采用石油醚:乙酸乙酯進行二次洗脫。
8.根據(jù)權利要求5所述肉桂酸類滇姜花素a衍生物的制備方法,其特征在于:所述b步驟的有機溶劑為吡啶或者二氯甲烷。
9.根據(jù)權利要求5所述肉桂酸類滇姜花素a衍生物的制備方法,其特征在于:所述b步驟的洗脫液為石油醚:乙酸乙酯,先采用中性氧化鋁柱層析分離,再經硅膠柱進行二次層析分離。