本發明屬于蟲害防治，尤其涉及一種酰胺類化合物作為農藥增效劑的用途。

背景技術：

1、斜紋夜蛾(spodoptera?litura?fabricius)屬鱗翅目夜蛾科的一種多食性、暴食性害蟲，繁殖力極強，1年內可繁殖多代，世代重疊，可危害的寄主植物達109科389種，是蔬菜、棉花、糧油以及各種綠化植物的主要害蟲之一。

2、目前，田間害蟲主要采用化學農藥防治，該方法簡單方便，能夠快速有效地控制害蟲種群數量的擴大，起到了卓有成效的防控效果。但是由于長期反復使用殺蟲劑，斜紋夜蛾對殺蟲劑的抗性發展很快，例如對溴氰蟲酰胺、氯氰菊酯、阿維菌素等多種殺蟲劑均產生了不同水平的抗藥性。研究表明，昆蟲產生抗藥性的機理包括：殺蟲劑在蟲體的表皮穿透速率降低、蟲體對殺蟲劑解毒代謝作用增強以及靶標部位敏感性降低等。

3、昆蟲細胞色素p450酶系(cytochrome?p450?monooxygenase，簡稱p450酶)屬于單氧酶類，能夠參與外源性物質(如殺蟲劑、植物次生代謝產物等)的代謝與解毒作用，也參與昆蟲內源性物質的合成與代謝。胡椒基丁醚(增效醚)是應用最廣泛的p450酶抑制劑，其作為農藥增效劑已經上市多年。增效醚是一種由黃樟素(safrole)經過簡單合成的半天然化合物，可抑制多種與生物合成反應相關的p450酶，進而提高多種殺蟲劑的殺蟲活性，但對解毒代謝相關的p450酶作用效果不明顯。而許多研究表明，大多數害蟲對殺蟲劑產生抗性和交叉抗性的主要原因是解毒代謝相關的p450酶作用的增強。因此，開發與解毒代謝相關的p450酶抑制劑，有望作為農藥增效劑在蟲害治理中發揮增效作用。

技術實現思路

1、為了豐富現有農藥增效劑的種類，進一步增強蟲害防治效果，本發明以斜紋夜蛾cyp6ae48酶(一種與解毒代謝相關的p450酶)為主要靶標，采用計算機輔助藥物設計技術篩選與生物效果篩選相結合的方法，篩選到一種酰胺類化合物，并證明該化合物對高效氯氟氰菊酯和氯蟲苯甲酰胺的防治效果有提升或促進作用。為了實現該技術目的，本發明采用如下技術方案。

2、首先，本發明提供一種酰胺類化合物作為農藥增效劑的用途，所述酰胺類化合物為n-{5-[2-(2-{3-[2-(2-甲基苯氧基)乙氧基]芐基}肼基)-2-氧代乙基]-1,3,4-噻二唑-2-基}苯甲酰胺。

3、進一步，在所述用途中，所述酰胺類化合物抑制斜紋夜蛾細胞色素p450酶。

4、進一步，在所述用途中，所述斜紋夜蛾細胞色素p450酶為cyp6ae48酶。

5、基于上述用途，本發明另一方面提供一種提升斜紋夜蛾化學防治效果的方法，所述方法包括：將上述酰胺類化合物作為斜紋夜蛾細胞色素p450酶抑制劑，作用于斜紋夜蛾。

6、進一步，在所述方法中，所述斜紋夜蛾細胞色素p450酶為cyp6ae48酶。

7、進一步，在所述方法中，將所述酰胺類化合物經二甲基亞砜溶解，制備成濃度為10g/l的溶液，所述溶液使用量為20μg/頭。

8、進一步，所述化學防治包括：使用高效氯氟氰菊酯防治和使用氯蟲苯甲酰胺防治。

9、進一步具體地，在24、48、72h，所述酰胺類化合物使得高效氯氟氰菊酯防治斜紋夜蛾的效果提升了1.9343、2.4639、2.2816倍；在24h、72h，所述酰胺類化合物使得氯蟲苯甲酰胺防治斜紋夜蛾的效果提升了1.6438、1.0128倍。

10、與現有技術相比，本發明“一種酰胺類化合物作為農藥增效劑的用途”具有以下有益效果：

11、本發明以斜紋夜蛾cyp6ae48酶為主要靶標，采用計算機輔助藥物設計技術篩選與生物效果篩選相結合的方法，篩選得到一種酰胺類化合物，為n-{5-[2-(2-{3-[2-(2-甲基苯氧基)乙氧基]芐基}肼基)-2-氧代乙基]-1,3,4-噻二唑-2-基}苯甲酰胺。具體地，在24、48、72h，該化合物使得高效氯氟氰菊酯防治斜紋夜蛾的效果提升了1.9343、2.4639、2.2816倍；在24h、72h，所述酰胺類化合物使得氯蟲苯甲酰胺防治斜紋夜蛾的效果提升了1.6438、1.0128倍，表明該化合物能夠較好地抑制斜紋夜蛾cyp6ae48酶的活性，使其無法正常發揮對高效氯氟氰菊酯和氯蟲苯甲酰胺的解毒功能，進而提升高效氯氟氰菊酯和氯蟲苯甲酰胺的防治效果，該化合物可作為農藥增效劑在蟲害治理中發揮增效作用。

12、另一方面，現有的p450酶抑制劑(如增效醚)主要是抑制與生物合成反應相關的p450酶，而與解毒代謝相關的p450酶是大多數害蟲對殺蟲劑產生抗性和交叉抗性的主要原因，對害蟲防治更為重要。本發明以斜紋夜蛾解毒代謝相關的p450酶cyp6ae48為靶標，篩選出一種與解毒代謝相關的p450酶抑制劑，彌補了這種酶類抑制劑相對匱乏的技術缺陷，這對今后農藥增效劑的研究具有重要的啟發意義和指導作用。

技術特征：

1.一種酰胺類化合物作為農藥增效劑的用途，其特征在于，所述酰胺類化合物為n-{5-[2-(2-{3-[2-(2-甲基苯氧基)乙氧基]芐基}肼基)-2-氧代乙基]-1,3,4-噻二唑-2-基}苯甲酰胺。

2.根據權利要求1所述的用途，其特征在于，所述酰胺類化合物抑制斜紋夜蛾細胞色素p450酶。

3.根據權利要求2所述的用途，其特征在于，所述斜紋夜蛾細胞色素p450酶為cyp6ae48酶。

4.一種提升斜紋夜蛾化學防治效果的方法，其特征在于，所述方法包括：將酰胺類化合物作為斜紋夜蛾細胞色素p450酶抑制劑，作用于斜紋夜蛾；

5.根據權利要求4所述的方法，其特征在于，所述斜紋夜蛾細胞色素p450酶為cyp6ae48酶。

6.根據權利要求4所述的方法，其特征在于，將所述酰胺類化合物經二甲基亞砜溶解，制備成濃度為10g/l的溶液，所述溶液使用量為20μg/頭。

7.根據權利要求4所述的方法，其特征在于，所述化學防治包括：使用高效氯氟氰菊酯防治和使用氯蟲苯甲酰胺防治。

8.根據權利要求7所述的方法，其特征在于，在24、48、72h，所述酰胺類化合物使得高效氯氟氰菊酯防治斜紋夜蛾的效果提升了1.9343、2.4639、2.2816倍。

9.根據權利要求7所述的方法，其特征在于，在24h、72h，所述酰胺類化合物使得氯蟲苯甲酰胺防治斜紋夜蛾的效果提升了1.6438、1.0128倍。

技術總結
本發明屬于農藥增效劑技術領域，公開了一種酰胺類化合物作為農藥增效劑的用途。本發明以斜紋夜蛾CYP6AE48酶為主要靶標，采用計算機輔助藥物設計技術篩選與生物效果篩選相結合的方法，篩選得到一種酰胺類化合物，為N?{5?[2?(2?{3?[2?(2?甲基苯氧基)乙氧基]芐基}肼基)?2?氧代乙基]?1,3,4?噻二唑?2?基}苯甲酰胺。經試驗獲知，該化合物對斜紋夜蛾CYP6AE48酶具有良好的抑制效果，能阻止其對高效氯氟氰菊酯和氯蟲苯甲酰胺的降解，可作為農藥增效劑在蟲害治理中發揮增效作用。

技術研發人員：陳華保,陸園,楊春平,胡加云,張敏,邱小燕
受保護的技術使用者：四川農業大學
技術研發日：
技術公布日：2025/4/28