專利名稱：一種用于治療痛經的藥物制劑及其制備方法
技術領域：
本發明涉及中藥領域，具體而言，涉及
用于治療痛經的藥物制劑及其制備方法。
種具有行氣解郁，調經止痛之功效，主要
背景技術：
痛經是指婦女在經期及其前后，出現小腹或腰部疼痛，甚至痛及腰骶。每隨月經周期而發，嚴重者可伴惡心嘔吐、冷汗淋漓、手足厥冷，甚至昏厥，給工作及生活帶來影響。本病屬婦科臨床的常見病，據有關調查表明，痛經的發病率為50%以上。 祖國醫學(中醫)認為痛經多因氣滯血瘀、氣血虧虛所致。臨床常見有氣滯血瘀、寒凝胞宮、氣血虛弱、濕熱下注等癥。中醫根據病因將痛經分為以下四種類型，分別為氣滯血瘀型、陽虛內寒型、氣血虛弱型、肝腎虛損型，其中以氣滯血瘀型最常見。西醫治療采用服用抑制排卵藥、前列腺素合成抑制劑、P _受體興奮劑等藥物，服用周期長，復發率高，副作用大，難以達到根治的目的，中醫常采用舒肝理氣、化瘀止痛的藥物進行治療。
本品在古代名方艾附丸(《澹寮方》)的基礎上，結合多年的臨床應用經驗加減處方研制而成。處方由香附、赤芍、當歸、艾葉、牛膝五味中藥組成，采用現代工藝進行提取，并根據藥物特點及臨床應用的需要制成不同制劑的藥物，用于治療氣血瘀滯所致的痛經。研究結果表明本品提取工藝合理、質量標準可靠、制劑穩定、安全、有效。 本品的生產與使用為治療氣血瘀滯所致的痛經提供一種安全有效的藥物，消除或減輕廣大患者的痛苦，具有較高的學術價值、經濟價值及社會價值。

發明內容
本發明的目的之一是發明一種具有行氣解郁，調經止痛之功效，主要用于治療痛經的藥物。 本發明的另外一個目的是發明制備上述治療痛經藥物的制備方法。
本發明目的是通過以下實現 發明人結合處方中各藥物有效成分的性質及實驗經驗，采用正交試驗及平行試驗優選提取工藝、成型工藝。通過大量的實驗，以香附、赤芍、當歸、艾葉、牛膝為原料，采用最佳優選工藝提取清膏粉，采用常規工藝制成不同的藥物制劑。
藥物的制備方法 稱取處方量的香附、艾葉、當歸，加6 20倍量的水，加熱回流1 6小時提取揮發油，濾過，濾液另器收集；藥渣與其余藥材加6 20倍量45% 95%乙醇加熱回流提取1 4次，每次O. 5 2. 5小時，濾過，合并濾液，回收乙醇，與上述濾液合并，合并液減壓濃縮，干燥，粉碎得提取物，采用常規工藝制成片劑、膠囊劑、軟膠囊、顆粒劑、口服液、散劑、注射劑、滴丸劑等任何一種藥劑學上所述的劑型。
具體實施例方式
為更好的理解本發明，下面通過具體的實施例進一步闡述本發明，但不應被理解為對本發明有任何的限制。實施例l，軟膠囊的制備處方(1)囊材處方明膠100g甘油 35g水100g牛奶巧克力棕 0. 5g對羥基苯甲酸甲酯3. 76g對羥基苯甲酸丙酯0.94g(2)內容物處方香附 460g赤芍460g當歸 220g艾葉220g牛膝 120g蜂蠟14g大豆油 280g制成1000粒制備工藝2. l稱取處方量的香附、艾葉、當歸，加12倍量的水，加熱回流4小時提取揮發油，濾過，濾液另器收集；藥渣與其余藥材加10倍量70%乙醇加熱回流提取2次，每次1. 5小時，濾過，合并濾液，回收乙醇，與上述濾液合并，合并液減壓濃縮，干燥，粉碎得提取物。
2.2稱取處方量明膠、甘油、水置煮膠罐中，加熱至85t:，攪拌3小時。加入處方量的牛奶巧克力棕、對羥基苯甲酸甲酯及對羥基苯甲酸丙酯，攪拌均勻，抽真空，除去氣泡，6(TC保溫待用。 2. 3將處方量大豆油、蜂蠟加熱溶化，混合均勻，加入處方量的提取物，混勻，過膠體磨，放置室溫，加入揮發油，混勻，將膠液和混合好的內容物裝入制囊機中，溫度控制在45°C 50°C，用計算好的量滴進行灌裝，清洗軟膠囊，干燥，即得。
實施例2，膠囊劑的制備
處方
香附 460g 赤芍 460g 當歸 220g 艾葉 220g 牛膝 120g 制成1000粒制備工藝
稱取處方量的香附、艾葉、當歸，加12倍量的水，加熱回流4小時提取揮發油，濾過，濾液另器收集；藥渣與其余藥材加10倍量70%乙醇加熱回流提取2次，每次1. 5小時，濾過，合并濾液，回收乙醇，與上述濾液合并，合并液減壓濃縮，干燥，粉碎得提取物。提取物加入適量的糊精，混勻，加適量75%乙醇制粒，干燥，噴入上述揮發油，混勻，制成1000粒膠囊。
實施例3，片劑的制備
處方
香附 460g 赤芍 460g
當歸 220g 艾葉 220g 牛膝 120g 制成1000粒制備工藝
稱取處方量的香附、艾葉、當歸，加12倍量的水，加熱回流4小時提取揮發油，濾過，濾液另器收集；藥渣與其余藥材加10倍量70%乙醇加熱回流提取2次，每次1. 5小時，濾過，合并濾液，回收乙醇，與上述濾液合并，合并液減壓濃縮，干燥，粉碎得提取物。提取物加入適量的糊精，混勻，加適量75%乙醇制粒，干燥，噴入上述揮發油，混勻，加入適量硬脂酸鎂，壓制成1000片，分裝即得，或素片包衣，分裝即得。
實施例4，顆粒劑的制備
處方
香附 460g 赤芍 460g 當歸 220g 艾葉 220g 牛膝 120g 制成1000g制備工藝
稱取處方量的香附、艾葉、當歸，加12倍量的水，加熱回流4小時提取揮發油，濾過，濾液另器收集；藥渣與其余藥材加10倍量70%乙醇加熱回流提取2次，每次1. 5小時，濾過，合并濾液，回收乙醇，與上述濾液合并，合并液減壓濃縮，干燥，粉碎得提取物。提取物加入適量的糊精，混勻，加適量75%乙醇制粒，干燥，整粒，噴入上述揮發油，混勻，制成顆粒1000g即得。 為觀察藥物治療痛經與功能主治有關的主要藥效學作用并為臨床用藥的安全性提供依據，在藥學實例的基礎上，發明人按照藥品研制相關要求進行主要藥效學、急性毒性、長期毒性研究，試驗結果如下
1、藥效學研究 通過試驗考察藥物對大鼠痛經模型的作用，表明藥物可以明顯延長催產素誘發小鼠扭體反應的潛伏期，減少30分鐘內的扭體次數；通過兔子在體子宮和大鼠離體子宮實驗，分別得出藥物對兔子正常在體宮縮和正常大鼠離體宮縮有明顯的抑制作用，對催產素和PGF^引起模擬人工動情期的大鼠離體子宮收縮加強也有明顯的抑制作用.在鎮痛抗炎方面，熱板實驗表明藥物有明顯的鎮痛作用，藥物能顯著抑制2%復合巴豆油所致的小鼠耳腫脹，降低其腫脹程度和腫脹率且其能極顯著和顯著的抑制大鼠炎癥組織內PGE2的合成表明藥物有明顯的抗炎作用。通過血流變實驗表明藥物有活血化瘀的作用。
2、急毒研究 —日內給小鼠灌胃藥物按含生藥量計算為355. 2g/kg，相當于臨床70kg人每公斤體重日用量的85.3倍以上，連續觀察七天，小鼠一般狀況良好，說明本品安全低毒。
3、長毒研究 給大鼠灌胃藥物(以含生藥量計)34.2g/kg、17. lg/kg、5. 7g/kg鼠重，相當于70kg人臨床日用量的60倍、30倍、10倍，連續給藥45天，觀察動物一般狀況、體重變化、食量、水量，試驗結束后，分別檢測血液學、血生化學指標；并活殺2/3動物，檢測重要臟器的臟器系
5數和組織病理學的改變。剩余1/3動物，進行21天恢復期觀察，復測上述指標，均未發現明顯的毒副作用和繼發、后遺的毒性反應，說明本藥擬采用的臨床用藥劑量和療程安全、低
權利要求
一種治療痛經的藥物，其特點在于它是以下述重量配比的中藥為原料研制而成的藥物制劑香附300～600份 赤芍300～600份 當歸100～300份艾葉100～300份 牛膝50～200份
2. 根據權利要求1所述的治療痛經的藥物，其特征是包括有以下重量配比的原料制成的藥物香附460份赤芍460份當歸220份艾葉220份牛膝120份
3. 根據權利要求1或2所述的治療痛經的藥物，其特征在于藥物的劑型可采用片劑、膠囊劑、軟膠囊、顆粒劑、口服液、散劑、注射劑、滴丸劑等任何一種藥劑學上所述的劑型。
4. 一種如權利要求1或2所述的藥物的制備方法，其特點在于采用以下步驟制備稱取處方量的香附、艾葉、當歸，加6 20倍量的水，加熱回流1 6小時提取揮發油，濾過，濾液另器收集；藥渣與其余藥材加6 20倍量45% 95%乙醇加熱回流提取1 4次，每次O. 5 2. 5小時，濾過，合并濾液，回收乙醇，與上述濾液合并，合并液減壓濃縮，干燥，粉碎得提取物，采用常規工藝制成片劑、膠囊劑、軟膠囊、顆粒劑、口服液、散劑、注射劑、滴丸劑等任何一種藥劑學上所述的劑型。
全文摘要
本發明公開了一種用于治療痛經的藥物，它是以香附、赤芍、當歸、艾葉、牛膝為原料制備而成。本發明同時公開藥物的制備方法。本藥物具有行氣解郁，調經止痛之功效，主要用于治療氣血瘀滯所致的痛經。藥效學實驗表明本藥物療效明確。
文檔編號A61K9/48GK101785820SQ20101013217
公開日2010年7月28日 申請日期2010年3月25日 優先權日2010年3月25日
發明者于學美, 于曉, 張永清, 張芳, 李松濤, 翟樹林, 車勇, 馬麗紅 申請人:于曉