專利名稱：一種獸用可溶性粉劑的輔料及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明屬于藥物制劑技術領域，涉及一種獸用可溶性粉劑的輔料及其制備方法。
背景技術：
藥用輔料是指在制劑處方設計時，為解決制劑的成型性、有效性、穩(wěn)定性、安全性， 加入處方中除主藥以外的一切藥用物料的統(tǒng)稱。藥物制劑處方設計過程實質是依據(jù)藥物特性與劑型要求，篩選與應用藥用輔料的過程。藥用輔料是藥物制劑的基礎材料和重要組成部分，是保證藥物制劑生產和發(fā)展的物質基礎，在制劑劑型和生產中起著關鍵的作用。它不僅賦予藥物一定劑型，而且與提高藥物的療效、降低不良反應有很大的關系，其質量可靠性和多樣性是保證劑型和制劑先進性的基礎。可溶性粉劑輔料是指在可溶性粉劑制備過程中，作為稀釋劑等使用的輔料。在獸用可溶性粉中常用的輔料很多，供獸藥企業(yè)選擇空間很大，然而多數(shù)獸藥企業(yè)仍被許多輔料問題所困擾，如藥物存儲期間易結塊；尤其是在北方寒冷的冬天，導致輔料溶解度下降， 藥物水中溶解慢；輔料價格的節(jié)節(jié)攀升，致使獸藥企業(yè)利潤的逐步消減等等，因此尋找或配置一種價廉、穩(wěn)定、溶解迅速、性能優(yōu)越的輔料在獸藥市場中仍有很大的需求。

發(fā)明內容
本發(fā)明的目的在于提供一種存儲穩(wěn)定性好、水溶性好的獸用可溶性粉劑的輔料及其制備方法。為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采取的技術方案如下
一種獸用可溶性粉劑的輔料，由下述重量份數(shù)的組份制成堿性發(fā)泡劑5(Γ100份、酸性發(fā)泡劑30 70份、填充劑500 900份、矯味劑廣10份和聚乙二醇6000，聚乙二醇6000重量份為堿性發(fā)泡劑或酸性發(fā)泡劑重量份的廣3倍。所述堿性發(fā)泡劑、酸性發(fā)泡劑、填充劑、矯味劑可在本領域的公知常用范圍內選擇。所述堿性發(fā)泡劑優(yōu)選為無水碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀中的一種或兩種以上的組合； 所述酸性發(fā)泡劑優(yōu)選為檸檬酸、蘋果酸、富馬酸中的一種或兩種以上的組合；所述填充劑優(yōu)選為赤蘚糖醇、果糖、阿拉伯糖、海藻糖、D-核糖、低熔點瓊脂糖、蟲膠、棉子糖、異麥芽醇、乳糖醇、麥芽糖、乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、卡波姆、聚乙烯醇、明膠、丙烯酸樹脂、 口服葡萄糖、無水葡萄糖、元明粉、可溶性淀粉、蔗糖、甘露醇、山梨醇、輔美粉中的一種或兩種以上的組合；所選矯味劑優(yōu)選為甜味劑與香精的組合；所述甜味劑優(yōu)選為阿斯巴坦、甜菊苷中的一種或其組合。矯味劑中甜味劑和香精的添加量可根據(jù)不同動物的喜性酌情添加。一種獸用可溶性粉劑的輔料的制備方法先將堿性發(fā)泡劑或酸性發(fā)泡劑與聚乙二醇6000加熱熔融，然后冷卻、粉碎過4(Γ60目篩，最后與剩余的組份混合均勻即可。堿性發(fā)泡劑或酸性發(fā)泡劑在存儲期間易發(fā)生結塊，因此堿性發(fā)泡劑或酸性發(fā)泡劑使用之前優(yōu)選粉碎過4(Γ60目篩。本發(fā)明先將酸性發(fā)泡劑或堿性發(fā)泡劑與一定量的聚乙二醇6000在一定溫度下熔融，然后迅速冷卻后，粉碎過60目，然后與剩余組份進行混合，從而將酸性發(fā)泡劑與堿性發(fā)泡劑進行隔離，而在水中時酸性發(fā)泡劑或堿性發(fā)泡劑能迅速地從聚乙二醇6000中溶出，與堿性發(fā)泡劑或酸性發(fā)泡劑發(fā)生反應，產生大量的二氧化碳氣體，該氣體一方面在水中生成具有一定程度的攪拌的作用，另一方面氣泡造成沒有溶出的酸性發(fā)泡劑顆粒表面生成微觀通道，使得水分更易滲入，促進進一步的反應，因此呈現(xiàn)出前期產生大量氣泡，后期迅速澄清的局面。本發(fā)明中，根據(jù)需要配伍的藥物酸堿性質，進行處方變化，如需要配伍的藥物為酸性藥物，則用聚乙二醇6000將堿性發(fā)泡劑進行了包合，則簡稱該輔料為酸性輔料，配方性質穩(wěn)定；如需要配伍的藥物為堿性藥物，則用聚乙二醇6000將酸性發(fā)泡劑進行了包合，則簡稱該輔料為堿性輔料，配方性質穩(wěn)定。本發(fā)明輔料各組份之間配伍使用后能大大減弱各種組份在使用中的缺陷，價格低廉，制得的輔料穩(wěn)定性高、溶解迅速。
具體實施例方式實施例1 :500 g元明粉、80 g碳酸氫鈉、50 g檸檬酸、270 g可溶性淀粉、1 g阿斯巴坦、1 g香精、50 g聚乙二醇6000 ；其中檸檬酸需要過40目篩，后加入熔融的聚乙二醇 6000中，攪拌至徹底溶解，后迅速冷卻，粉碎過40目，然后加入剩余組份，混合均勻即可。實施例2 :400 g元明粉、50 g碳酸氫鈉、30 g檸檬酸、100 g可溶性淀粉、0.5 g阿斯巴坦、0.5 g香精、60g聚乙二醇6000;其中檸檬酸需要過50目篩，后加入熔融的聚乙二醇6000中，攪拌至徹底溶解，后迅速冷卻，粉碎過50目，然后加入剩余組份，混合均勻即可。實施例3 :600 g元明粉、100 g碳酸氫鈉、70 g檸檬酸、300 g 口服葡萄糖、7 g甜菊苷、3 g香精、210g聚乙二醇6000 ；其中檸檬酸需要過60目篩，后加入熔融的聚乙二醇 6000中，攪拌至徹底溶解，后迅速冷卻，粉碎過60目，然后加入剩余組份，混合均勻即可。實施例4 :500 g元明粉、80 g碳酸氫鈉、50 g檸檬酸、270 g 口服葡萄糖、5 g甜菊苷、3 g香精、80 g聚乙二醇6000 ；其中碳酸氫鈉需要過40目篩，后加入熔融的聚乙二醇 6000中，攪拌至徹底溶解，后迅速冷卻，粉碎過40目，然后加入剩余組份，混合均勻即可。實施例5 :400 g元明粉、50 g碳酸氫鈉、30 g檸檬酸、100 g可溶性淀粉、0.5 g阿斯巴坦、0.5 g香精、IOOg聚乙二醇6000 ；其中碳酸氫鈉需要過50目篩，后加入熔融的聚乙二醇6000中，攪拌至徹底溶解，后迅速冷卻，粉碎過50目，然后加入剩余組份，混合均勻即可。實施例6 :600 g元明粉、100 g碳酸氫鈉、70 g檸檬酸、300 g可溶性淀粉、4 g阿斯巴坦、6 g香精、300g聚乙二醇6000 ；其中碳酸氫鈉需要過60目篩，后加入熔融的聚乙二醇6000中，攪拌至徹底溶解，后迅速冷卻，粉碎過60目，然后加入剩余組份，混合均勻即可。穩(wěn)定性試驗按照處方量的要求配制酸性輔料和堿性輔料各12袋，每袋100g。配制情況實施例廣3制得的輔料為堿性輔料，各配4袋，堿性輔料共計12袋；實施例4飛制得的輔料為酸性輔料，各配4袋，酸性輔料共計12袋。酸性輔料和堿性輔料均分為兩組分別放置于常溫箱(25 士 2°C，相對濕度60 士 5%)和加速試驗箱(40 士 2°C，相對濕度75 士 5% )中，常溫箱實施例1的堿性輔料2袋、實施例2的堿性輔料2袋、實施例3的堿性輔料2袋、 實施例4的酸性輔料2袋、實施例5的酸性輔料2袋、實施例6的酸性輔料2袋；加速試驗箱實施例1的堿性輔料2袋、實施例2的堿性輔料2袋、實施例3的堿性輔料2袋、實施例 4的酸性輔料2袋、實施例5的酸性輔料2袋、實施例6的酸性輔料2袋。考察配方輔料存放廣12個月后的結塊、漲袋、變色、流動性等指標。結果表明本發(fā)明配方和方法制備的輔料在常溫箱和加速試驗箱中存放廣12個月后，均無結塊、無漲袋、無變色、流動性良好，穩(wěn)定性試驗全部合格。水溶性試驗將上述存放廣12個月后穩(wěn)定性試驗合格的每項輔料，分為三組進行水溶性試驗，按照IOOg輔料溶于200kg水的常規(guī)使用方法(i)取30g溶于0. 6kg水，做 100倍水溶試驗，考察溶解情況；(ii )取30g溶于1. 2kg水，做50倍水溶試驗，考察溶解情況；(iii)取30g溶于約2kg水，做30倍水溶試驗，考察溶解情況。無論是存放1個月還是12個月的每項輔料，結果均顯示100倍水中無結塊，迅速產生大量氣泡，輔料在底部散開，溶液渾濁，IOmin后溶液清澈；50倍水中無結塊，迅速產生大量氣泡，輔料在底部散開，輕輕全部溶解；30倍水中無結塊，迅速產生大量氣泡，輔料在底部散開，輕輕全部溶解。
權利要求
1.一種獸用可溶性粉劑的輔料，其特征在于由下述重量份數(shù)的組份制成堿性發(fā)泡劑 50^100份、酸性發(fā)泡劑3(Γ70份、填充劑500 900份、矯味劑廣10份和聚乙二醇6000，聚乙二醇6000重量份為堿性發(fā)泡劑或酸性發(fā)泡劑重量份的廣3倍。
2.如權利要求1所述的獸用可溶性粉劑的輔料，其特征在于所述堿性發(fā)泡劑為無水碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀中的一種或兩種以上的組合。
3.如權利要求2所述的獸用可溶性粉劑的輔料，其特征在于所述酸性發(fā)泡劑為檸檬酸、蘋果酸、富馬酸中的一種或兩種以上的組合。
4.如權利要求3所述的獸用可溶性粉劑的輔料，其特征在于所述填充劑為赤蘚糖醇、 果糖、阿拉伯糖、海藻糖、D-核糖、低熔點瓊脂糖、蟲膠、棉子糖、異麥芽醇、乳糖醇、麥芽糖、 乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、卡波姆、聚乙烯醇、明膠、丙烯酸樹脂、口服葡萄糖、無水葡萄糖、元明粉、可溶性淀粉、蔗糖、甘露醇、山梨醇、輔美粉中的一種或兩種以上的組合。
5.如權利要求4所述的獸用可溶性粉劑的輔料，其特征在于所述矯味劑為甜味劑與香精的組合。
6.如權利要求5所述的獸用可溶性粉劑的輔料，其特征在于所述甜味劑為阿斯巴坦、 甜菊苷中的一種或其組合。
7.—種如權利要求廣6之任意一項所述的獸用可溶性粉劑的輔料的制備方法，其特征在于先將堿性發(fā)泡劑或酸性發(fā)泡劑與聚乙二醇6000加熱熔融，然后冷卻、粉碎過4(Γ60目篩，最后與剩余的組份混合均勻即可。
8.如權利要求7所述的獸用可溶性粉劑的輔料的制備方法，其特征在于堿性發(fā)泡劑或酸性發(fā)泡劑使用之前粉碎過4(Γ60目篩。
全文摘要
本發(fā)明屬于藥物制劑技術領域，公開了一種獸用可溶性粉劑的輔料及其制備方法。由下述重量份數(shù)的組份制成堿性發(fā)泡劑50~100份、酸性發(fā)泡劑30~70份、填充劑500~900份、矯味劑1~10份和聚乙二醇6000，聚乙二醇6000重量份為堿性發(fā)泡劑或酸性發(fā)泡劑重量份的1~3倍。先將堿性發(fā)泡劑或酸性發(fā)泡劑與聚乙二醇6000加熱熔融，然后冷卻、粉碎過40~60目篩，最后與剩余的組份混合均勻即可。本發(fā)明輔料各組份之間配伍使用后能大大減弱各種組份在使用中的缺陷，價格低廉，制得的輔料穩(wěn)定性高、溶解迅速。
文檔編號A61K47/36GK102397555SQ201110374590
公開日2012年4月4日 申請日期2011年11月23日 優(yōu)先權日2011年11月23日
發(fā)明者柴保國, 賀培益, 高義 申請人:河南牧翔動物藥業(yè)有限公司