專利名稱：從長松蘿枝狀地衣體中分離和鑒定一種新化合物的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種從長松蘿地衣體中分離得的一種新的天然化合物一
2-Benzofuranbutanoic acid,7-acetyl-C-[ (7-acetyl_2, 3-dihydro_4，6-dihydroxy-3,5-dimethyl-2-oxo)-3-benzofuranyl]-4, 6-dihydroxy-3, 5-dimethyI-Β-oxo-, ethylestero該化合物具有潛在抗菌、抗氧化、抗腫瘤等活性,并提供其制備方法，研究表明該化合物結構具有空間異構體并同時存在或互變，其結構特殊具有抗菌等活性的官能團。該研究屬于生藥有效成分提取制備及其在醫藥與保健品領域的應用方法，并為開發新藥及開發新藥提供先導化合物提供依據。
背景技術：
地衣(Lichen)是真菌(Fungi)和藻類(Algae)高度結合的共生復合體,其次生代 謝產物具有多樣性，具有抗微生物、抗腫瘤、抗過敏、抗氧化、植物生長抑制、酶抑制劑、抗草食動物等多種生物活性。近幾年文獻報道從地衣中分離得到了許多生活性的新化合物或天然產物，隨著天然產物化學的發展，地衣為自然界中的一大生物類群，以其藥理活性顯著、次生代謝產物特殊，越來越被人們所重視。而我國而言松蘿屬地衣長松蘿的資源豐富、民間及中醫、藏醫、蒙醫、維吾爾醫等傳統醫學均有把長松蘿(Usnea longissima Ach.)藥用記載。目前其化學成分及藥理活性研究現缺深層次的挖掘活性物質基礎和藥理活性機理。尤其二苯并呋喃類及其衍生物的提取、分離、鑒定在醫藥領域具有開發利用前景。

發明內容
本發明發現在長松蘿中存在一種二苯并呋喃類相關的化合物2-Benzofuranbutanoic acid, 7_acetyl_C-[(7-acetyl_2, 3-dihydro_4，6-dihydroxy-3,5-dimethyl-2_oxo)-3-benzofuranyl]-4，6-dihydroxy-3, 5-dimethyI-Β-oxo-, ethylester，并公開了其結構、潛在的活性及制備方法，具體如下長松蘿干燥枝狀體2. Okg,粉碎過40目篩后以質量6-8倍95%乙醇45°C回流提取3次(2 h、l h、l h),合并提取液濃低溫減壓濃縮得浸膏，將總提取物加適量水成混懸液，依次以等體積石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇各萃取3次，所得溶劑層分別濃縮成浸膏。將以上得到的氯仿浸膏用少量溶劑進行溶解，加入適量的粗硅膠(80-120目)，攪拌均勻后蒸干溶劑作為正相硅膠柱層析樣品。用環己烷-乙酸乙酯梯度洗脫，并經S^hadex LH-20柱反復純化或反相制備高效液相，用甲醇-水為流動相梯度洗脫純化得到化合物，進行根據其光譜數據確定其平面結構為 2-Benzofuranbutanoic acid, 7-acetyl-C-[ (7-acetyl-2,3-dihydro-4, 6-dihydroxy-3, 5-dimethyl-2-oxo)-3-benzofuranyl]-4, 6-dihydroxy-3,5-dimethyl-B-oxo-, ethyl ester。說明書附圖
I是新化合物的1H-NMR譜和13C-NMR譜數據，圖2是新化合物的HMBC相關性，圖3是新化合物ESI-MS譜圖，圖4是新化合物HREIMS譜圖。
權利要求
1.一種具有如下結構的化合物，2-Benzofuranbutanoic acid, 7_acetyl_C-((7-acetyl-2, 3-dihydro-4, 6-dihydroxy-3, 5-dimethyl-2-oxo)-3-benzofuranyl)-4, 6-dihydroxy-3, 5-dimethyl-B-oxo-, ethyl ester在制備與食品、醫療保健中的用途及其開發應用。所述的藥物劑型是指藥劑學上所說的任何劑型，如片劑、注射劑、膠囊劑、膠漿劑、涂膜劑、乳劑、混懸劑、合劑、散劑、顆粒劑、食品添加劑等。
2.根據權利要求I 所述，化合物 2-Benzofuranbutanoic acid, 7-acetyl-C- ((7-acety.1-2, 3-dihydro-4, 6-dihydroxy-3, 5-dimethyl-2-oxo)-3-benzofuranyl)-4, 6-dihydroxy-3, 5-dimethyl-B-oxo-, ethyl ester的制備方法,其特征包括如下步驟 (1)取長松蘿枝狀地衣體，用有機溶劑提取，得提取液。
(2)將步驟(I)提取液進行萃取后濃縮或直接濃縮進行柱色譜、超臨界萃取、制備型高速逆流、高效液相等色譜分離純化。
3.權利要求2制備方法，其中，步驟(I)提取時，有機溶劑是指碳數為C1-C5的直鏈或者支鏈低級醇、鹵代烷基、石油醚、丙酮、乙酸乙酯；用回流、浸潰、滲漉、水煎或超聲的方法提取； 步驟(2)所用的萃取試劑是指鹵代烷基、石油醚、乙醚、乙酸乙酯；所用的柱層析的填料為硅膠、氧化鋁、葡聚糖凝膠、十八烷基硅烷的任意一種或幾種連用。
4.由權利要求2 的制備得到 2-Benzofuranbutanoic acid, 7-acetyl-C-((7-acetyl-.2,3-dihydro-4, 6-dihydroxy-3, 5-dimethyl-2-oxo)-3-benzofuranyl)-4, 6-dihydroxy-3,5-dimethyl-B-oxo-, ethyl ester結構母核新穎、特殊具有2_4種空間異構體混合或互變，具有潛在抗菌、抗腫瘤、抗氧化等活性或結構修飾后具有活性。
全文摘要
本發明涉及一種從長松蘿中分離得的一種新的天然化合物—2-Benzofuranbutanoic acid,7-acetyl-C-[(7-acetyl-2,3-dihydro-4,6-dihydroxy-3,5-dimethyl-2-oxo)-3-benzofuranyl]-4,6-dihydroxy-3,5-dimethyl-B-oxo-, ethyl ester。該化合物具有潛在的抗菌等活性，并提供其制備方法，研究表明該化合物結構具有空間異構體并同時存在或互變，其結構特殊具有抗菌等活性的官能團。該研究屬于生藥有效成分提取制備及其在醫藥與保健品領域的應用方法，并為開發新藥及開發新藥先導物提供依據。
文檔編號A61P35/00GK102813647SQ201210341829
公開日2012年12月12日 申請日期2012年9月15日 優先權日2012年9月15日
發明者包海鷹, 拉喜那木吉拉 申請人:包海鷹