一種替卡格雷的新晶型及其制備方法
【專利摘要】本發明涉及抗血栓藥物替卡格雷的一種新晶型及其制備方法，以及含有該新晶型的藥物組合物和該新晶型在制造抗血栓藥物中的應用。
【專利說明】一種替卡格雷的新晶型及其制備方法
【技術領域】
[0001]本發明涉及有機化學領域和藥學領域，具體涉及替卡格雷的一種新晶型及其制備方法，含有這種新晶型的藥物組合物，以及這種新晶型用于制備抗血栓藥物中的應用。
【背景技術】
[0002]替卡格雷(Ticagrelor)，化學名為:(IS,2S, 3R, 5S)-3_[7_ {[ (1R, 2S) -2-(3, 4- 二氟苯基)環丙基]氨基} -5-丙硫基-3H-1，2，3-三唑并[4，5-d]嘧啶-3-基]-5- (2-羥基乙氧基)-1，2-環戊二醇，結構如式I所示，其可按CN1432017中公開的方法制備得到。
[0003]
【權利要求】
1.替卡格雷晶型B，其特征在于:替卡格雷晶型B的X-射線粉末衍射圖譜在2Θ值約為 6.0。,11.9° ,14.3° ,16.7° ,20.4° ,24.3° 的位置有特征衍射峰。
2.如權利要求1的晶型，其X-射線粉末衍射圖譜中還在2Θ值約為4.8°、6.9°、8.2° ,13.8° ,17.6° ,18.6° ,20.1° ,20.6° ,21.6° ,23.8° ,29.6° 的位置有特征衍射峰。
3.如權利要求2任意一項所述的晶型，其特征在于其X-射線粉末衍射圖譜基本如圖1所示。
4.如權利要求2任意一項所述的晶型，其質量含量大于70%，優選大于80%，更優選大于90%。
5.一種替卡格雷晶型B的制備方法，該方法包括將替卡格雷從含有N，N-二甲基甲酰胺的溶劑中析晶出來。
6.如權利要求5所述的方法，進一步包括: (1)、將替卡格雷溶于N，N-二甲基甲酰胺或N，N-二甲基甲酰胺與另外一種或多種適宜溶劑組成的混合溶劑中； (2)、冷卻或加入反溶劑析晶； (3)、分尚析出的固體。
7.如權利要求6所述的方法，其中步驟(1)中適宜溶劑為甲醇、乙醇、異丙醇、叔丁醇、乙酸乙酯、乙酸甲酯、二氯甲烷、氯仿、丙酮、乙腈、甲苯、水或它們的混合物；步驟(2)中反溶劑為水、正已烷、正庚烷、石油醚或它們的混合物。
8.如權利要求7所述的方法:其中步驟(1)中適宜溶劑為乙醇、異丙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷、丙酮、乙腈、水或它們的混合物；步驟⑵中反溶劑為水或正已烷。
9.一種替卡格雷藥物組合物，其特征在于含權利要求4所述的替卡格雷晶型B和藥用輔料。
10.權利要求f4所述的替卡格雷晶型B在制造抗凝血或抗血栓藥物中的應用。
【文檔編號】A61K31/519GK103664955SQ201210361394
【公開日】2014年3月26日 申請日期:2012年9月26日 優先權日:2012年9月26日
【發明者】李學超, 羅杰, 向志祥, 袁道義 申請人:四川海思科制藥有限公司