一種藥物組合物及其應用的制作方法
【專利摘要】本發明涉及一種藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物含有丹參酮ⅡA和/或其衍生物以及穿心蓮內酯和/或其衍生物。本發明的藥物組合物在治療胃癌、乳腺癌、肝癌等中具有顯著的協同效用，提高了藥物的療效，降低了用藥劑量，減少了副作用的發生。
【專利說明】一種藥物組合物及其應用
【技術領域】
[0001]本發明涉及一種藥物組合物及其在制備治療肺癌、胰腺癌、結腸癌、肝癌、前列腺癌、腎癌、胃癌、腦瘤、肉瘤、卵巢癌或乳腺癌的藥物中的應用。
【背景技術】
[0002]惡性腫瘤是目前危害人類健康的主要疾病之一。世界衛生組織的一項研究報告表明，今后20年，新發腫瘤患者人數將由目前每年1000萬增加到1500萬。每年因惡性腫瘤而死亡的人數也將由600萬增至1000萬。據國家衛生部統計，20世紀90年代我國腫瘤發病率已上升為127/10萬，近年來我國每年新增腫瘤患者160-170萬，總數估計在450萬左右。 [0003]目前已上市的抗腫瘤藥物較多，如烷化劑藥物、抗代謝藥物、抗腫瘤抗生素、免疫調節劑等，但大多數藥物由于毒性較大，病人不耐受。大量的臨床實踐證明，中醫或中西醫結合能有效治療惡性腫瘤，同時簡化放化療的毒副作用。運用現代醫學手段發現一些活性天然產物能有效抑制腫瘤細胞的生長，有誘導細胞凋亡的作用。目前使用眾多的抗生素和抗腫瘤藥物或直接來源于天然產物，或經結構改造而得。因此安全性高的活性天然產物運用于臨床以治療癌癥具有廣闊的前景，也是目前腫瘤治療領域發展的新方向。
[0004]丹參酮(Tanshinone)為丹參根部的乙醚或乙醇提取物，是丹參的主要有效成分，按化學結構分為丹參酮1、丹參酮II A、丹參酮IIB、隱丹參酮、異丹參酮1、異丹參酮IIA、異隱丹參酮、羥基丹參酮IIA等成分。其中丹參酮II A (TanshinoneIIA，Tan IIA)是總丹參酮的主要成分，具有天然抗氧化作用，臨床心血管藥理作用表現在抗動脈粥樣硬化，縮小心肌梗塞面積，降低心肌耗氧量，對血栓形成以及血小板聚集功能有抑制作用，目前主要用于心血管疾病和座瘡的治療。近年來的研究還發現丹參酮II A對多種腫瘤細胞具有增殖抑制和細胞毒作用。流式細胞儀檢測顯示丹參酮II A處理組細胞凋亡指數明顯高于對照組。對丹參酮II A抗小鼠肝癌H22的研究發現，丹參酮II A對小鼠肝癌具有明顯抑制作用。
[0005]穿心蓮內酯系自爵床科植物穿心蓮(Andrographis paniculata(Burm.f)Nees)中提取得到的二萜內酯類化合物，是中藥穿心蓮的主要有效成分之一。現代研究表明，穿心蓮內酯具有消炎抗菌、抗病毒感染、抗心血管疾病、抗腫瘤、免疫刺激、保肝利膽等多種功能。在抗腫瘤方面，穿心蓮內酯及其衍生物對多種癌癥具有明顯抑制作用，有報道表明其抗乳癌作用類似于紫杉醇，抗前列腺癌作用類似於順鉬，但是毒性低很多。
[0006]但到目前為止，關于在抗腫瘤中聯合使用丹參酮II A和穿心蓮內酯以及二者在抗腫瘤中的協同作用還未見報道。

【發明內容】

[0007]本發明的目的在于提供一種高活性的抗腫瘤藥物組合物及其在制備治療各類癌癥的藥物中的應用。
[0008]本發明的藥物組合物含有丹參酮II A和/或其衍生物以及穿心蓮內酯和/或其衍生物，優選含有丹參酮II A以及穿心蓮內酯。當使用衍生物時，丹參酮II A衍生物優選丹參酮II A磺酸鈉，穿心蓮內酯衍生物優選穿心蓮內酯硫酸氫鈉、去氧穿心蓮內酯、新穿心蓮內酯、去水穿心蓮內酯，但衍生物并不限于此，還可以是其可藥用的鹽、水合物或其它衍生物。
[0009]丹參酮II A和穿心蓮內酯的結構式分別如式1、11所示。
[0010]
【權利要求】
1.一種藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物含有丹參酮II A和/或其衍生物以及穿心蓮內酯和/或其衍生物。
2.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述丹參酮IIA衍生物為丹參酮II A磺酸鈉，所述穿心蓮內酯衍生物為穿心蓮內酯硫酸氫鈉、去氧穿心蓮內酯、新穿心蓮內酯、去水穿心蓮內酯。
3.根據權利要求1或2所述的藥物組合物，其特征在于，所述丹參酮IIA和/或其衍生物與穿心蓮內酯和/或其衍生物的摩爾比為50:1-1:50。
4.根據權利要求3所述的藥物組合物，其特征在于，所述丹參酮IIA和/或其衍生物與穿心蓮內酯和/或其衍生物的摩爾比為10:1-1:10。
5.權利要求1-4中任意一項所述的藥物組合物在制備治療肺癌、胰腺癌、結腸癌、肝癌、前列腺癌、腎癌、胃癌 、腦瘤、肉瘤、卵巢癌或乳腺癌的藥物中的應用。
【文檔編號】A61K31/365GK103463104SQ201310347485
【公開日】2013年12月25日 申請日期:2013年8月9日 優先權日:2013年8月9日
【發明者】包永明, 李瑩雪, 王靜云, 唐琴, 安利佳 申請人:大連理工大學