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一種藥物組合物及其應用的制作方法

文檔序號:11090749閱讀:741來源:國知局

本發明涉及一種藥物組合物在治療慢性皮膚病方面的應用,屬于醫藥技術領域。



背景技術:

瘙癢是皮膚病中最常見和最痛苦的癥狀之一,一些慢性瘙癢性皮膚病,如老年性皮膚瘙癢癥、慢性濕疹、神經性皮炎、慢性蕁麻疹等,由于瘙癢持續時間長,反復發作,會嚴重影響患者的身心健康。血虛風燥是慢性瘙癢性皮膚病的主要病理現象。

從異壁放線菌Actinoalloteichuscyanogriseus WH1-2216-6的次生代謝產物中發現一個結構新穎的、具有逆轉腫瘤細胞多藥耐藥活性的吲哚生物堿Cyanogramide,首次發表在Cyanogramide with a new spiro[indolinone-pyrroloimidazole]skeleton from Actinoalloteichus cyanogriseus.Organic letters 2014年16卷14期3708-11頁。

目前還未見到關于Cyanogramide和毛蕊花糖苷在治療慢性皮膚病方面的報道。



技術實現要素:

針對上述現有技術存在的問題,本發明提供一種藥物組合物在治療慢性皮膚病方面的應用。

為了實現上述目的,本發明采用的技術方案是:一種用于治療慢性皮膚病的藥物,有效成分包括Cyanogramide,結構式如下:

有效成分包括還包括毛蕊花糖苷。

按照重量計算,Cyanogramide和毛蕊花糖苷比值為1:1-20:1,本申請可以口服或者注射。

本發明提供的一種包含Cyanogramide用于治療慢性皮膚病的藥物,通過Cyanogramide和毛蕊花糖苷聯合應用,實驗結果表明,Cyanogramide和毛蕊花糖苷在8:1-11:1對于治療慢性皮膚病有很好的效果,止癢效果明顯。

具體實施方式

上述說明僅是本發明技術方案的概述,為了能夠更清楚了解本發明的技術手段,并可依照說明書的內容和本領域的常規技術手段予以實施,以下對本發明的動物試驗例做進一步的詳細描述。

中文名稱:毛蕊花糖苷,CAS號:24512-62-7,云南西力生物技術股份有限公司等均有售。

本發明所涉及化合物Cyanogramide的制備方法參見文獻:Cyanogramide with a new spiro[indolinone-pyrroloimidazole]skeleton from Actinoalloteichus cyanogriseus.Organic letters 2014年16卷14期3708-11頁。

藥效試驗:

造模:清潔級昆明種小鼠,體重18~22g,雄性,動物室環境溫度25℃~28℃,濕度35%~45%。210只小鼠隨機分為21組,每組10只,一組為對照組,其余為給藥組。

于實驗前7天起,各組小鼠分別灌胃給藥,給藥容積均為0.2m L/10g:對照組灌胃等容積生理鹽水。每日1次連續7天。末次給藥后1h,每只小鼠尾靜脈注射0.5%伊文思藍生理鹽水溶液5mg/kg。立即于小鼠腹部正中事先已脫毛皮膚處皮內注射0.1%磷酸組胺0.1mL/只,形成一小皮丘。

實驗方法

以小鼠前爪搔抓頭部,后爪搔抓軀干,嘴咬全身各部位作為瘙癢指征,觀察記錄30min內小鼠搔癢次數及每次搔癢。

持續時間:

皮膚風團面積測量:30min后,將小鼠脫頸椎致死,剖開腹部,剪下腹部皮膚,平鋪于玻璃板上,測量注射部位藍斑的最長直徑和與之垂直的最長徑,按橢圓形面積公式計算皮膚藍斑的面積(S=πAB)。

毛細血管通透性測定:剝下腹部藍染皮膚,用手術剪剪碎置試管內,加入4mL丙酮-生理鹽水(7:3)混合液,振搖。浸泡24h后,2000r/min離心10min,取上清液于722型分光光度計610nm處比色,記錄OD值。

A為Cyanogramide,B為毛蕊花糖苷。

各組小鼠的皮膚風團面積,毛細血管通透性、搔癢次數的比較,

實驗結果表明:各組小鼠的皮膚風團面積含量比較,實驗后給Cyanogramide和毛蕊花糖苷在8:1-11:1小鼠的皮膚風團面積明顯低于其它給藥組,還有8:1-11:1比例組小鼠的OD值低于其他給藥組即可明顯降低光密度值,提示可抑制磷酸組織胺所致小鼠毛細血管通透性亢進。說明給藥Cyanogramide和毛蕊花糖苷在8:1-11:1藥物的協同性對治療磷酸組胺至小鼠皮膚藍斑效果最好。Cyanogramide和毛蕊花糖苷在8:1-11:1時,小鼠的搔癢次數明顯低于其他小組。綜上可見,Cyanogramide和毛蕊花糖苷在8:1-11:1時,對于瘙癢性皮膚病有著很好的抑制作用,止癢效果明顯。

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