一種含有普拉克索的透皮貼劑的制作方法
【專利摘要】一種含有普拉克索的透皮貼劑，包括載藥壓敏膠層、普拉克索、溶劑、促滲劑，所述的載藥壓敏膠層包括含羧基基團的丙烯酸酯壓敏膠和含有羥基基團的丙烯酸酯壓敏膠組成混合壓敏膠；普拉克索溶解在丙烯酸酯混合壓敏膠中，其含量為10%～30%wt，混合壓敏膠含量為50%～80%wt，溶劑含量為5%～20%wt，促滲劑含量為2%～15%wt。本發明的普拉克索能夠以高濃度溶解于混合壓敏膠貼劑中不結晶，藥物利用度高，普拉克索在壓敏膠基質中具有良好穩定性，并可以大于5.0μg/cm2/h的相對穩定滲透速率持續經皮給藥5-7天，普拉克索貼劑應用面積小于40cm2。
【專利說明】一種含有普拉克索的透皮貼劑
【技術領域】
[0001]本發明涉及醫藥【技術領域】，特別提供了一種多巴胺受體激動劑普拉克索的經皮給藥系統，具體為普拉克索透皮貼劑。
【背景技術】
[0002]帕金森病(PD)是一種常見于中老年的神經系統疾病，是僅次于阿爾茲海默病的第二大的常見神經系統退化性疾病。其病理特征是中腦黑質紋狀體系統多巴胺能神經元變性死亡，導致腦內多巴胺神經遞質減少，出現靜止性震顫、肌僵直和運動遲緩等臨床表現。因此，其癥狀治療目前主要是采用多巴胺受體激動劑，如左旋多巴，普拉克索、羅替伐汀、羅匹尼羅等，
[0003]普拉克索，化學名為:(S)-2-氨基-4，5，6，7-四氫-6-丙胺基苯并噻唑；化學結構
為
【權利要求】
1.一種含有普拉克索的透皮貼劑，包括載藥壓敏膠層、普拉克索、溶劑、促滲劑，其特征在于:所述的載藥壓敏膠層包括含羧基基團的丙烯酸酯壓敏膠和含有羥基基團的丙烯酸酯壓敏膠組成混合壓敏膠；普拉克索溶解在丙烯酸酯混合壓敏膠中，其含量為10%?30%wt，混合壓敏膠含量為50%?80%wt，溶劑含量為5%?20%wt，促滲劑含量為2%?15%wt。
2.按照權利要求1所述的透皮貼劑，其特征在于:所述的含有羧基基團壓敏膠為duro-tak* 87-2852，durotakW 87-2677，duro-tak.87-2052，dur(waki4 87-2196。
3.按照權利要求1或2所述的透皮貼劑，其特征在于:所述含有羥基基團壓敏膠為duro-takR 87-2510，duro-tak? 87-2287, duro-tak# 87-2516, duro-tak* 87-2525,duro-tak" 87-4287。
4.按照權利要求1或2所述的透皮貼劑，其特征在于:所述混合壓敏膠中含有羧基基團壓敏膠與含有羥基基團壓敏膠重量比為80:20?25:75 (w/w)0
5.按照權利要求3所述的透皮貼劑，其特征在于:所述混合壓敏膠中含有羧基基團壓敏膠與含有羥基基團壓敏膠重量比為80:20?25:75 (w/w)0
6.按照權利要求1、2或5所述的透皮貼劑，其特征在于:所述溶劑為丙二醇、丁二醇、正丁醇或其組合；所述促滲劑為肉豆蘧酸異丙酯、硬脂酸乙酯、油酸、薄荷醇、二乙二醇乙醚或氮酮。
7.按照權利要求3所述的透皮貼劑，其特征在于:所述溶劑為丙二醇、丁二醇、正丁醇或其組合；所述促滲劑為肉豆蘧酸異丙酯、硬脂酸乙酯、油酸、薄荷醇、二乙二醇乙醚或氮酮。
8.按照權利要求4所述的透皮貼劑，其特征在于:所述溶劑為丙二醇、丁二醇、正丁醇或其組合；所述促滲劑為肉 豆蘧酸異丙酯、硬脂酸乙酯、油酸、薄荷醇、二乙二醇乙醚或氮酮。
9.按照權利要求1、2、5、7或8所述的透皮貼劑，其特征在于:該普拉克索透皮貼劑能夠維持5-7天的有效透皮治療劑量；所述載藥壓敏膠層的厚度為100微米?200微米，給藥面積不大于40平方厘米。
10.按照權利要求6所述的透皮貼劑，其特征在于:該普拉克索透皮貼劑能夠維持5-7天的有效透皮治療劑量；所述載藥壓敏膠層的厚度為100微米?200微米，給藥面積不大于40平方厘米。
【文檔編號】A61K47/32GK103432104SQ201310347530
【公開日】2013年12月11日 申請日期:2013年8月9日 優先權日:2013年8月9日
【發明者】汪晴, 蒲婷婷, 李曉暉 申請人:大連理工大學