注射用泮托拉唑鈉組合物凍干粉針的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供一種注射用泮托拉唑鈉組合物凍干粉針，涉及藥品及藥品制造【技術(shù)領(lǐng)域】，包含以下重量份原料成分：泮托拉唑鈉7.24～9.08份，殼聚糖納米粒4.34～5.45份，注射用水85.25～89.11份。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是：1）按1∶0.6（泮托拉唑鈉∶殼聚糖納米粒）比例組成的組合物對(duì)H+-K+ATP酶有更強(qiáng)大的抑制作用；2）臨床上可減少泮托拉唑鈉用量，降低泮托拉唑鈉不良反應(yīng)，含殼聚糖納米粒的20mg泮托拉唑鈉與不含殼聚糖納米粒的30mg泮托拉唑鈉的抑制胃酸分泌作用等同；3）提高了藥物水溶性同時(shí)，還確保了藥物具有良好的穩(wěn)定性；4）載藥納米粒可以改變膜運(yùn)轉(zhuǎn)機(jī)制，增加藥物對(duì)生物膜的透過性，有利于藥物在細(xì)胞內(nèi)藥效發(fā)揮；5）殼聚糖納米粒可替代甘露醇作為凍干粉針的凍干骨架劑，消除了甘露醇對(duì)人體的活性作用。
【專利說明】注射用泮托拉唑鈉組合物凍干粉針
【技術(shù)領(lǐng)域】:
[0001]本發(fā)明涉及藥品及藥品制造【技術(shù)領(lǐng)域】，尤其涉及一種注射用泮托拉唑鈉組合物凍干粉針。
【背景技術(shù)】:
[0002]泮托拉唑鈉中文化學(xué)名:5_ 二氟甲氧基_2-[ (3，4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]
亞硫酰基-1H-苯并咪唑鈉鹽。結(jié)構(gòu)式如下:
[0003]
【權(quán)利要求】
1.一種注射用泮托拉唑鈉組合物凍干粉針，其特征在于，包含以下重量份的原料成分:泮托拉唑鈉 7.24~9.08份殼聚糖納米粒4.34~5.45份注射用水 85.25~89.11份。
2.—種權(quán)利要求1所述注射用泮托拉唑鈉組合物凍干粉針的制備方法，其特征在于， 包括如下步驟:(一)殼聚糖納米粒的制備:1)將殼聚糖粉末粉碎后經(jīng)過100目篩網(wǎng)過篩；2)稱取100g的殼聚糖粉末在室溫下加入0.lmol/1乙酸溶液40L，磁力攪拌，使殼聚糖完全溶解，得殼聚糖乙酸溶液；3)用l%NaOH 調(diào)節(jié) pH=5.0 ； 4)攪拌下加入1%三聚磷酸鈉1667g至殼聚糖乙酸溶液中，使殼聚糖/三聚磷酸鈉質(zhì)量比為6:1，通過陰陽離子的靜電作用交聯(lián)成納米粒；5)將上述膠體溶液4°C高速離心30min，收集下層沉淀，用純水洗滌3次后，冷卻后真空干燥得到殼聚糖納米粒，水分低于2%,粒徑< IOOnm, zeta電位約為15mv ；(二)注射用泮托拉唑鈉組合物凍干粉針的制備: 1)將處方量的殼聚糖納米粒緩慢加入到處方量的注射用水中，邊加入邊攪拌至溶解；2)加入處方量的泮托拉唑鈉并攪拌溶解至澄清；3)用磷酸二氫鈉和磷酸氫二鈉的緩沖鹽調(diào)pH至5.1，加入0.1%的活性炭攪拌30分鐘， 濾除活性炭，藥液再經(jīng)0.45 y m和0.22 y m微孔濾膜過濾，檢測(cè)中間體含量，按泮托拉唑鈉計(jì)每瓶20mg計(jì)算裝量；4)根據(jù)檢測(cè)要求灌裝，半壓塞后送入冷凍干燥機(jī)中，降溫至_40°C，保溫2小時(shí)候，緩慢升溫至-5V~0°C升華干燥，再升溫至35°C后，保溫3小時(shí)，冷凍干燥結(jié)束，出箱。
【文檔編號(hào)】A61K9/19GK103550173SQ201310481775
【公開日】2014年2月5日 申請(qǐng)日期:2013年10月15日 優(yōu)先權(quán)日:2013年10月15日
【發(fā)明者】汪六一, 汪金燦, 周頂文 申請(qǐng)人:海南衛(wèi)康制藥(潛山)有限公司