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鹽酸阿考替胺膜控型緩釋制劑及其制備方法與流程

文檔序號:12089943閱讀:來源:國知局

技術特征:

1.一種鹽酸阿考替胺膜控型緩釋制劑,其特征在于,由高溶解度的鹽酸阿考替胺中間體及包衣成分構成;其包括以下重量份原料:鹽酸阿考替胺10-30wt%,潤滑劑0-10wt%,輔料40-90wt%。

2.根據權利要求1所述的一種鹽酸阿考替胺膜控型緩釋制劑,其特征在于,所述鹽酸阿考替胺中間體是以鹽酸阿考替胺溶于1-2.5倍體積乙醇中,加入熔融的水溶性材料載體,混合均勻后迅速冷卻并真空干燥或冷凍干燥制得的鹽酸阿考替胺固體分散劑;其中鹽酸阿考替胺與水溶性材料載體的質量比為1:0.5-3。

3.根據權利要求2所述的一種鹽酸阿考替胺膜控型緩釋制劑,其特征在于,所述水溶性材料載體為聚氧乙烯硬脂酸酯,聚乙二醇中的一種或其混合物。

4.一種制備如權利要求1所述的鹽酸阿考替胺膜控型緩釋制劑的方法,其特征在于,所述膜控型緩釋制劑是含藥片芯、載藥微丸中的一種;其具體制作步驟為:

(1)含藥片芯的制備:將制得的高溶解度的鹽酸阿考替胺中間體加入潤滑劑研磨,過篩后與輔料混合均勻,將混勻后的粉末經過制軟材、制粒、干燥、過篩、整粒、壓片制成含藥片芯,用包衣材料進行包衣即可;

(2)載藥微丸的制備:將制得的高溶解度的鹽酸阿考替胺中間體加入潤滑劑研磨,過篩后與輔料混合均勻,將混勻后的粉末制軟材后采用擠出滾圓法制備載藥微丸,用包衣材料進行包衣即可。

5.根據權利要求4所述的一種鹽酸阿考替胺膜控型緩釋制劑的制備方法,其特征在于,所述包衣材料為乙基纖維素及其水分散體,占包衣液總重的0.1%-20%;所用包衣溶劑為丙酮、乙醇、異丙醇、二氯甲烷或氯仿中的一種或幾種。

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