本發(fā)明涉及中藥，具體是指與虎耳草提取物相熔融的栓劑賦形劑。
背景技術(shù)：
1、虎耳草(saxifraga?stolonifera(l)meerb.)始載于1220年，南宋醫(yī)藥學(xué)家王介著的《履巉巖本草》中，至500多年后的公元1753年，linnaeus才正式建立了虎耳草屬(saxifrage?l.)載于其名著《slantarumed.l.》中。藥用始載于《本草綱目》，記載其味辛、苦，性寒，有小毒，有清熱、解毒、消腫的功能，用于治療風(fēng)疹、濕疹、中耳炎、丹毒、咳嗽吐血、癢疾等疾病。
2、現(xiàn)代研究表明虎耳草具有強(qiáng)心作用、利尿作用、抗腫瘤作用、保肝作用、誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡、抗氧化作用、抗菌作用、抗炎作用、降血糖作用、鎮(zhèn)咳作用、抗雌雄性激素、抗前列腺增生、對小鼠急性肺損傷的保護(hù)作用。虎耳草栓劑直腸途徑給藥，主要用于治療前列腺疾病包括前列腺炎、前列腺增生及前列腺癌等和肛腸疾病包括內(nèi)痔出血、肛乳頭炎等。
3、直腸給藥系統(tǒng)具有悠久的歷史，早在公元前年的埃及就有記載，中藥直腸給藥最早出現(xiàn)于漢代張仲景所著《傷寒論》。現(xiàn)代醫(yī)學(xué)研究證實(shí)，直腸粘膜血液循環(huán)旺盛，具有很強(qiáng)的吸收能力。藥物混合于直腸分泌液中，透過粘膜吸收后，一是通過直腸中靜脈、下靜脈和肛管靜脈，繞過肝臟直接進(jìn)入大循環(huán)；二是通過直腸下靜脈，經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟代謝后，再進(jìn)入人體循環(huán)至全身；三是通過直腸淋巴系統(tǒng)吸收少量進(jìn)入大循環(huán)。肛門直腸給藥與口服藥物相比，具有明顯的優(yōu)勢藥物的生物利用率高，藥效成分不經(jīng)肝臟而直接由靜脈叢進(jìn)入下腔靜脈，避免了肝臟的首過效應(yīng)，既防止或減少藥物在肝臟被破壞，又因藥物不經(jīng)過胃和小腸，可避免消化液的酸堿度和酶對藥物的影響和破壞作用，從而增加藥物的吸收，提高生物利用度，使藥物的利用得到充分發(fā)揮，增強(qiáng)療效。而且藥效成分吸收快，顯效迅速，其顯效速度可與靜脈注射相媲美。
4、shafit研究發(fā)現(xiàn)直腸下段的靜脈叢與泌尿生殖靜脈叢之間有2-6條小的痔生殖靜脈相交通，這些交通支將直腸回流的靜脈血液單向輸送到前列腺周圍的泌尿生殖靜脈叢。容易使藥物在前列腺局部形成藥物高濃度。
5、程軍平報道，前列腺與直腸前壁間僅存在少量脂肪組織和靜脈叢，前列腺距離直腸前壁較緊，前列腺后壁至直腸前壁的距離為(5.1-6.5)mm，平均約5.8mm。中藥的分子量在270-388之間，比常用西藥分子量小，易于穿過前列腺包膜到達(dá)前列腺組織。前列腺組織鄰近直腸，局部用藥后，中藥有效成分的小分子物質(zhì)可被動轉(zhuǎn)運(yùn)，穿過黏膜、組織、前列腺包膜擴(kuò)散到前列腺中，使藥物直達(dá)病所發(fā)揮治療作用。
6、但是目前的虎耳草制劑存在配方復(fù)雜、生產(chǎn)工藝繁雜、制劑不穩(wěn)定等技術(shù)缺陷。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
1、本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是克服上述技術(shù)的缺陷，提供與虎耳草提取物相熔融的栓劑賦形劑。
2、為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明提供的技術(shù)方案為與虎耳草提取物相熔融的栓劑賦形劑：包括100％虎耳草提取物、與虎耳草提取物相熔的栓劑基質(zhì)。
3、進(jìn)一步地，所述虎耳草提取物按如下方法制備：
4、(1)炮制藥材：取虎耳草干燥全草為原藥材，先將原藥材進(jìn)行凈制，粉碎至粒徑大小為40-80目；
5、(2)提取：將炮制藥材粉碎，得到藥材粉末；向所述藥材粉末中加入水或有機(jī)溶劑，料液比為1：10，進(jìn)行提取，得到藥材提取物。
6、進(jìn)一步地，在所述藥材粉末中加入水時，先水浸泡60min，煮沸60min，第一次取藥液；再加水使料液比為1:10，煮沸60min，第二次取藥液，合并兩次藥液，加熱濃縮，加入95％酒精，調(diào)至酒精濃度85％，靜置24h，取上清液備用；取上清液進(jìn)行蒸餾回收酒精，加熱濃縮至所需的粘稠度，得浸膏。
7、進(jìn)一步地，在所述藥材粉末中加入有機(jī)溶劑時，先浸泡48h，其間每4-6h翻轉(zhuǎn)攪拌一次；48h第一次取藥液；再加有機(jī)溶劑使料液比為1:10，浸泡24h后，第二次取藥液，合并兩次藥液，靜置取上清液備用；取上清液進(jìn)行蒸餾回收有機(jī)溶劑，加熱濃縮至所需的粘稠度，得浸膏；
8、所述有機(jī)溶劑為乙醇或醋酸乙酯。
9、進(jìn)一步地，在所述藥材粉末中加入水，先水浸泡60min，煮沸60min，第一次取藥液；再加入水使料液比為1:10，煮沸60min，第二次取藥液，合并兩次藥液，加熱濃縮，加入95％酒精，調(diào)至酒精濃度85％，靜置24h，取上清液備用；取上清液進(jìn)行蒸餾回收酒精，加熱濃縮至比重1.3-1.45，得浸膏。
10、進(jìn)一步地，在所述藥材粉末中加入55％-60％乙醇，先浸泡48h，其間每4-6h翻轉(zhuǎn)攪拌一次；48h第一次取藥液；再加入55％-60％乙醇使料液比為1:10，浸泡24h后，第二次取藥液，合并兩次藥液，靜置取上清液備用；取上清液進(jìn)行蒸餾回收乙醇，加熱濃縮至比重1.3-1.45，得浸膏。
11、進(jìn)一步地，所述栓劑基質(zhì)為甘油明膠、聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯、泊洛沙姆、聚山梨酯61、水溶性殼聚糖、可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯、合成脂肪酸酯中的一種或多種。
12、進(jìn)一步地，所述栓劑賦形劑中添加有防腐劑。
13、本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比的優(yōu)點(diǎn)在于：本發(fā)明中的虎耳草提取物中含巖白菜素、琥珀酸、原兒茶酸和沒食子酸，在提取時通過巧妙的制備方法，使得藥物組合物在配合應(yīng)用時，表現(xiàn)出一定的對睪丸酮所引起的前列腺生長有明顯的抑制作用；對內(nèi)痔出血、肛乳頭炎有良好療效；因?yàn)榍傲邢偬厥饨馄饰恢煤徒M織結(jié)構(gòu)及內(nèi)痔獨(dú)特病位，臨床運(yùn)用栓劑肛門給藥治療具有明顯的優(yōu)勢；采用與虎耳草提取物相熔融的、對直腸無刺激的栓劑賦形劑，排除了像聚乙二醇4000、聚乙二醇6000等對直腸有刺激的栓劑賦形劑，對直腸刺激性小；配方簡單、生產(chǎn)工藝簡單科學(xué)、制劑穩(wěn)定。
1.與虎耳草提取物相熔融的栓劑賦形劑，其特征在于：包括100％虎耳草提取物、與虎耳草提取物相熔的栓劑基質(zhì)。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的與虎耳草提取物相熔融的栓劑賦形劑，其特征在于：所述虎耳草提取物按如下方法制備：
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的與虎耳草提取物相熔融的栓劑賦形劑，其特征在于：在所述藥材粉末中加入水時，先水浸泡60min，煮沸60min，第一次取藥液；再加水使料液比為1:10，煮沸60min，第二次取藥液，合并兩次藥液，加熱濃縮，加入95％酒精，調(diào)至酒精濃度85％，靜置24h，取上清液備用；取上清液進(jìn)行蒸餾回收酒精，加熱濃縮至所需的粘稠度，得浸膏。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的與虎耳草提取物相熔融的栓劑賦形劑，其特征在于：在所述藥材粉末中加入有機(jī)溶劑時，先浸泡48h，其間每4-6h翻轉(zhuǎn)攪拌一次；48h第一次取藥液；再加有機(jī)溶劑使料液比為1:10，浸泡24h后，第二次取藥液，合并兩次藥液，靜置取上清液備用；取上清液進(jìn)行蒸餾回收有機(jī)溶劑，加熱濃縮至所需的粘稠度，得浸膏；
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的與虎耳草提取物相熔融的栓劑賦形劑，其特征在于：在所述藥材粉末中加入水，先水浸泡60min，煮沸60min，第一次取藥液；再加入水使料液比為1:10，煮沸60min，第二次取藥液，合并兩次藥液，加熱濃縮，加入95％酒精，調(diào)至酒精濃度85％，靜置24h，取上清液備用；取上清液進(jìn)行蒸餾回收酒精，加熱濃縮至比重1.3-1.45，得浸膏。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的與虎耳草提取物相熔融的栓劑賦形劑，其特征在于：在所述藥材粉末中加入55％-60％乙醇，先浸泡48h，其間每4-6h翻轉(zhuǎn)攪拌一次；48h第一次取藥液；再加入55％-60％乙醇使料液比為1:10，浸泡24h后，第二次取藥液，合并兩次藥液，靜置取上清液備用；取上清液進(jìn)行蒸餾回收乙醇，加熱濃縮至比重1.3-1.45，得浸膏。
7.根據(jù)權(quán)利要求1-6任一所述的與虎耳草提取物相熔融的栓劑賦形劑，其特征在于：所述虎耳草提取物與栓劑基質(zhì)充分熔融，制成栓劑；
8.根據(jù)權(quán)利要求1-6任一所述的與虎耳草提取物相熔融的栓劑賦形劑，其特征在于：所述栓劑賦形劑中添加有防腐劑。