本發明涉及香精香料,具體涉及一種玫瑰精油納米脂質體乳液、制備方法及其應用。
背景技術:
1、玫瑰精油具有獨特的玫瑰花香氣,具有抗突變、抗氧化和抗菌抗炎等生物活性,主要成分為苯乙醇、香茅醇、芳樟醇和香葉醇等,被廣泛用作食品、化妝品和制藥行業的天然添加劑。然而玫瑰精油中的一些功效成分易于氧化、易于揮發,造成儲存使用過程中的問題。
2、脂質體是由脂質層組成的小囊泡,可以包裹水溶性或脂溶性藥物。脂質體不僅用來輸送藥物,還可以通過對生物活性成分的包裹提高其穩定性。脂質體常用的制備方法有乙醇注入法、薄膜分散法、超聲波分散法、熔融法、逆向蒸發法等。但是現有脂質體的制備過程也存在一定缺陷,如制備工藝過于繁瑣、生產成本過高、使用了大量的有機溶劑、難以實現規模化的制備導致無法應用等。
技術實現思路
1、針對現有脂質體制備工藝繁瑣、生產成本過高、有機溶劑用量大、難于規模化制備等問題。本發明首次以蔗糖、氯化鈉固相粒子作為載體與包裹材料結合在一起,制備了空載脂質體,隨后包覆玫瑰精油,制備得到玫瑰精油脂質體乳液。本發明構建了一種工藝簡單、有機溶劑用量少、包封率高、易于規模化制備的玫瑰精油脂質體乳液制備新工藝。
2、為了解決上述問題,本發明采用如下技術方案,一種玫瑰精油脂質體乳液的制備方法,包括如下步驟:
3、(a)將包裹材料加入無水乙醇溶液中,配制包裹材料溶液;
4、(b)將固相粒子浸漬于包裹材料溶液中,去除無水乙醇,固相粒子與包裹材料結合得到空載脂質體;
5、(c)將空載脂質體與玫瑰精油的水分散液混合,得到玫瑰精油脂質體乳液。
6、所述包裹材料為卵磷脂、卵磷脂-膽固醇中的一種;
7、所述卵磷脂-膽固醇中,卵磷脂與膽固醇的質量比為(4~8):1,優選為6:1。
8、所述固相粒子為蔗糖、氯化鈉中的一種。所述固相粒子的作用機理為利用固相粒子優異的比表面積,使包裹材料溶液在固相粒子表面揮發形成薄膜。
9、所述固相粒子的粒徑為150-1250μm,
10、優選的,當固相粒子為蔗糖時,所述固相粒子的粒徑為300~900μm;
11、優選的,當固相粒子為氯化鈉時,所述固相粒子的粒徑為500~1250μm。
12、所述無水乙醇的去除方式是高溫水浴揮干、吹干、室溫靜置中的一種。
13、優選的,步驟(c)中,所述空載脂質體與玫瑰精油水分散液的混合方式包括:渦旋震蕩、振搖。
14、所述包裹溶液中包裹材料的質量濃度為0.0189~0.2g/ml;優選為0.02363~0.2g/ml。
15、所述固相粒子與包裹材料質量比為(1.39~6.25):1;
16、優選的,當固相粒子為蔗糖時,所述固相粒子與包裹材料的質量比為(1.39~4.17):1;
17、優選的,當固相粒子為氯化鈉時,所述固相粒子與包裹材料的質量比為(3.125~6.25):1。
18、所述玫瑰精油體積與卵磷脂質量的比值為(2.3~7.25):100ml/g;
19、優選的,當固相粒子為蔗糖時,所述玫瑰精油體積與卵磷脂質量的比值為(2.3~3.5):100ml/g;
20、優選的,當固相粒子為氯化鈉時,所述玫瑰精油體積與卵磷脂質量的比值為(3.5~7.25):100ml/g。
21、所述玫瑰精油的水分散液中,玫瑰精油的體積分數為0.025~0.1%,
22、優選的,當固相粒子為蔗糖時,所述玫瑰精油的體積分數為0.025~0.05%;
23、優選的,當固相粒子為氯化鈉時,所述玫瑰精油的體積分數為0.05~0.1%。
24、本發明還提供了一種采用上述制備方法制備得到的玫瑰精油脂質體,
25、當固相粒子為蔗糖時,所述玫瑰精油脂質體18h透過率不低于21.67%;
26、當固相粒子為氯化鈉時,所述玫瑰精油脂質體18h透過率不低于22.63%;
27、當固相粒子為蔗糖時,所述玫瑰精油脂質體的包封率為73.2~97.5%;
28、當固相粒子為氯化鈉時,所述玫瑰精油脂質體的包封率為80.1~93.8%。
29、進一步的,所述玫瑰精油脂質體通過hplc-超濾離心法測量包封率;
30、所述超濾離心轉速為6000~12000rpm,離心時間為10~20min。
31、整粒后,所述玫瑰精油脂質體的粒徑為106~128nm,聚集度指數(pdi)0.171~0.293。
32、所述的整粒方法,對于載藥脂質體乳液的處理方式可以是高速剪切、超聲、剪切、均質、擠出四種中的一種,優選為擠出,更優選為微濾擠出。
33、本發明還提供了一種采用上述制備方法制備得到玫瑰精油脂質體乳液在制備行氣解郁、和血、止痛、滋潤肌膚功效的外用制劑中的應用。
34、有益效果
35、1、本發明首次采用蔗糖或氯化鈉固相粒子作為載體,通過與包裹材料溶液結合形成空載脂質體,并通過包裹玫瑰精油,制成玫瑰精油脂質體乳液。由于固相粒子優異的比表面積,包裹材料在固相粒子表面形成的薄膜厚度較薄且均勻,在快速包封藥物的同時大幅提高了載藥量。
36、2、相較于噴霧法將包裹材料溶液噴到固相粒子表面,形成厚度不均勻且不連續的斑點薄膜,本發明采用浸漬成膜法,將固相粒子浸漬于高濃度的包裹材料溶液中,獲得的薄膜厚度均勻,致使形成的脂質體粒徑更小且均一,從而提高載藥量。
37、3、本發明制備得到空載脂質體后再與玫瑰精油水分散液混合,不僅避免了無水乙醇對玫瑰精油的影響,還減少了由于去除乙醇而產生的玫瑰精油的受熱時間。
38、4、在實際應用過程中,可先制備得到空載脂質體,所述玫瑰精油脂質體可現用現配,無需考慮存儲、運輸條件對玫瑰精油藥物的影響。
1.一種玫瑰精油脂質體乳液的制備方法,其特征在于,包括如下步驟:
2.根據權利要求1所述的玫瑰精油脂質體乳液的制備方法,其特征在于,
3.根據權利要求2所述的玫瑰精油脂質體乳液的制備方法,其特征在于,
4.根據權利要求1所述的玫瑰精油脂質體乳液的制備方法,其特征在于,
5.根據權利要求1所述的玫瑰精油脂質體乳液的制備方法,其特征在于,
6.根據權利要求1所述的玫瑰精油脂質體乳液的制備方法,其特征在于,
7.根據權利要求2所述的玫瑰精油脂質體乳液的制備方法,其特征在于,
8.根據權利要求1所述的玫瑰精油脂質體乳液的制備方法,其特征在于,
9.一種采用權利要求1-8任一項所述的制備方法制備得到的玫瑰精油脂質體乳液,其特征在于,
10.一種采用權利要求1-8任一項所述的制備方法制備得到玫瑰精油脂質體乳液、或權利要求9所述的玫瑰精油脂質體乳液在制備行氣解郁、和血、止痛、滋潤肌膚功效的外用制劑中的應用。