本發明屬于香精香料，具體涉及一種薰衣草精油脂質體乳液、制備方法及其應用。

背景技術：

1、薰衣草精油是一種具有多種生理活性的植物精油，具有抗菌抗炎、祛斑美白、舒緩壓力、降低血壓、調節皮膚油脂分泌平衡等作用，其次對失眠有一定的改善作用。芳樟醇是薰衣草精油的主要成分之一，作為一種天然存在的萜類醇，主要分布在許多花卉和香料植物中。芳樟醇具有清新的花香和微辣的氣味，具有抗菌、抗炎、抗腫瘤、抗氧化等多種生理活性，是許多香精、化妝品、食品和殺蟲劑的重要成分。

2、脂質體作為一種良好的運輸系統，與生物膜類似，具有顯著的生物相容性、生物降解性和低毒性等特性。脂質體由于其靈活的結構和實用的功能，被越來越廣泛地應用到醫藥、食品及化妝品等領域，具有非常廣闊的應用前景。按照制劑的配方及作用方式，脂質體可大致分為普通脂質體、環境敏感型脂質體、長循環脂質體、主動靶向脂質體、多功能脂質體等。脂質體常用的制備方法有乙醇注入法、薄膜分散法、超聲波分散法、熔融法、逆向蒸發法等。但是現有脂質體的制備過程也存在一定缺陷，如制備工藝過于繁瑣、生產成本過高、使用大量的有機溶劑、難以實現規模化的制備導致無法應用等。

技術實現思路

1、針對現有脂質體制備工藝繁瑣、生產成本過高、有機溶劑用量大、難于規模化制備等問題，本發明首次將蔗糖/氯化鈉固相粒子與包裹材料結合在一起，制備了空載脂質體，并包覆了藥物薰衣草精油，制成薰衣草精油脂質體乳液。蔗糖/氯化鈉作為固相粒子具有巨大的表面積，綠色環保、包裹過程迅速且溫和，是一種優良的載體。本發明通過制備得到空載脂質體后，再將薰衣草精油包裹，不僅解決了薰衣草精油易揮發、不穩定、不易保存、吸收效果差等問題，還可現用現配，避免存儲、運輸過程對薰衣草精油的影響。

2、為實現上述目的，本發明提供了一種薰衣草精油脂質體乳液的制備方法，包括如下步驟：

3、(a)將包裹材料加入無水乙醇中，配制包裹材料溶液；

4、(b)將固相粒子浸漬于包裹材料溶液中，去除無水乙醇，固相粒子與包裹材料結合得到空載脂質體；

5、(c)將空載脂質體與薰衣草精油溶液混合，得到薰衣草精油脂質體乳液。

6、所述包裹材料為卵磷脂、卵磷脂-膽固醇中的一種；

7、所述卵磷脂與膽固醇的質量比為(4～8)：1，優選為6:1；

8、所述固相粒子為蔗糖或氯化鈉。

9、所述固相粒子的作用機理為利用固相粒子巨大的比表面積，使包裹材料溶液在固相粒子表面揮發形成包裹材料的具有巨大比表面積的薄膜；

10、所述固相粒子的粒徑為150-1250μm，

11、優選的，所述蔗糖固相粒子的粒徑為200～900μm；

12、優選的，所述氯化鈉固相粒子的粒徑為300～1250μm。

13、步驟(b)中，所述無水乙醇的去除方式包括高溫水浴揮干、室溫靜置、吹干中的一種；所述高溫水浴揮干包括常壓水浴揮干、減壓水浴揮干。

14、優選的，步驟(c)中，所述空載脂質體與薰衣草精油溶液的混合方式包括：渦旋震蕩、振搖、超聲；

15、所述包裹材料溶液中包裹材料的質量濃度為0.02363～0.2g/ml；優選為0.03544～0.2g/ml。

16、所述固相粒子與包裹材料質量比為(1.39～6.5)：1；

17、優選的，所述蔗糖固相粒子與包裹材料的質量比為(1.79～6.5)：1；

18、優選的，所述氯化鈉固相粒子與包裹材料的質量比為(1.56～6.25)：1。

19、所述薰衣草精油與卵磷脂質量比為(5.7～18.0)：100；

20、所述薰衣草精油溶液的溶劑為水，薰衣草精油溶液體積分數為0.025％～0.1％；

21、優選的，當固相粒子為蔗糖時，所述薰衣草精油與卵磷脂的質量比為(10～18)：100；所述薰衣草精油溶液的體積分數為0.08％～0.1％。

22、優選的，當固相粒子為氯化鈉時，所述薰衣草精油溶液的體積分數為0.025％～0.05％。

23、本發明還提供了一種采用上述制備方法制備得到的薰衣草精油脂質體。

24、所述薰衣草精油脂質體乳液24h透過率不低于23％；

25、所述薰衣草精油脂質體的包封率為69.8～100％；

26、進一步的，所述薰衣草精油脂質體通過hplc-超濾離心法測量包封率；

27、所述超濾離心轉速為6000～12000rpm，離心時間為10～20min。

28、整粒后，所述薰衣草精油脂質體的粒徑為78.8～124.5nm，聚集度指數(pdi)為0.142～0.312；

29、所述整粒方法為超聲、剪切、均質、擠出四種中的一種，優選為擠出，更優選為微濾擠出。

30、本發明還提供了一種采用上述制備方法制備得到薰衣草精油脂質體乳液在制備祛斑美白、抗菌抗炎、祛痛止癢、調節皮膚油脂分泌平衡護膚品中的應用。

31、所述薰衣草精油脂質體乳液的劑型為乳液。

32、所述薰衣草精油脂質體乳液不包含有機溶劑，無需干燥，減少了干燥對脂質體穩定性的影響。

33、有益效果

34、1、本發明首次采用蔗糖/氯化鈉作為固相粒子，與包裹材料結合制備得到空載脂質體，隨后包裹薰衣草精油制備得到薰衣草精油脂質體乳液。通過利用固相粒子優異的比表面積，使包裹材料在固相粒子表面形成厚度薄且均勻的薄膜，從而提高其載藥量。

35、2、相較于薄膜分散法在制備過程中需采用有機溶劑溶解藥物后，通過旋蒸去除溶劑并在旋蒸瓶瓶壁形成薄膜；本發明的薰衣草精油在制備過程中無需經有機溶劑溶解，一方面避免了有機溶劑對薰衣草精油的影響，另一方面減少了由于去除無水乙醇而產生的受熱時間，極大程度的避免了受熱對薰衣草精油穩定性的影響；本發明所提供的固相粒子相較于旋蒸瓶具有優異的比表面積，包裹材料在固相粒子表面形成的薄膜厚度薄且均勻。

36、3、相較于傳統的旋蒸噴霧法在制備過程中將包裹材料溶液噴到固相粒子表面，形成厚度不均勻且不連續的斑點薄膜；本發明采用浸漬成膜法，將固相粒子浸漬于飽和的包裹材料溶液中，獲得厚度均勻且連續的薄膜，從而得到粒徑更小且均勻的薰衣草精油脂質體。

37、4、本發明先制備得到空載脂質體后再與薰衣草精油溶液進行混合得到薰衣草精油脂質體乳液，在應用過程中，可先制備得到空載脂質體，所述薰衣草精油脂質體乳液可現用現配，無需考慮存儲、運輸條件對薰衣草精油的影響。

技術特征：

1.一種薰衣草精油脂質體乳液的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

2.根據權利要求1所述的薰衣草精油脂質體乳液的制備方法，其特征在于，

3.根據權利要求1所述的薰衣草精油脂質體乳液的制備方法，其特征在于，

4.根據權利要求1所述的薰衣草精油脂質體乳液的制備方法，其特征在于，

5.根據權利要求1所述的薰衣草精油脂質體乳液的制備方法，其特征在于，

6.根據權利要求2所述的薰衣草精油脂質體乳液的制備方法，其特征在于，

7.根據權利要求1所述的薰衣草精油脂質體乳液的制備方法，其特征在于，

8.一種采用權利要求1-7任一項所述制備方法制備得到的薰衣草精油脂質體乳液，其特征在于，

9.一種采用權利要求1-7任一項所述制備方法制備得到薰衣草精油脂質體乳液或權利要求8所述的薰衣草精油脂質體乳液在制備祛斑美白、抗菌抗炎、祛痛止癢、調節皮膚油脂分泌平衡護膚品中的應用。

10.根據權利要求9所述的薰衣草精油脂質體乳液在制備祛斑美白、抗菌抗炎、祛痛止癢、調節皮膚油脂分泌平衡護膚品中的應用，其特征在于，

技術總結
本發明屬于香精香料技術領域，具體涉及一種薰衣草精油脂質體乳液、制備方法及其應用。本發明首次將蔗糖/氯化鈉固相粒子與包裹材料結合在一起，制備了空載脂質體，并包覆了藥物薰衣草精油，制成薰衣草精油脂質體乳液。蔗糖/氯化鈉作為固相粒子具有優異的比表面積，綠色環保、包裹過程迅速且溫和，是一種優良的載體。本發明通過制備得到空載脂質體后，再將薰衣草精油包裹，不僅解決了薰衣草精油易揮發、不穩定、不易保存、吸收效果差等問題，還可現用現配，避免存儲、運輸過程對薰衣草精油的影響。

技術研發人員：魏英勤,王美玲,劉菲,王曉,許靜,魏濤,房海燕
受保護的技術使用者：齊魯工業大學（山東省科學院）
技術研發日：
技術公布日：2025/4/28