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整合素靶向肽-膠原酶藥物組合的應用及其構建的藥物組合物

文檔序號:41772362發布日期:2025-04-29 18:42閱讀:來源:國知局

技術特征:

1.一種整合素靶向肽-膠原酶藥物組合在制備治療纖維化的藥物中的應用,其中所述整合素靶向肽與膠原酶的摩爾比為(500~1000):1。

2.根據權利要求1所述的應用,其特在于,所述的整合素靶向肽選自cgplgvrgd、c18-cgplgvrgd、grgdsp、grgds、rgds、rgdv、c(rgdfk)、c(rgdyk)、c(rgdfv)、c(rgdfe)、c(rgdfc)、c(rgdf[n-methyl]v)、c(rgdyc)、rgd-peg或irgd,膠原酶為i型膠原酶。

3.根據權利要求1所述的應用,其特在于,所述的藥物為治療肝纖維化、肺纖維化、胰腺纖維化或纖維化腫瘤的藥物。

4.根據權利要求1所述的應用,其特在于,所述藥物的給藥方式為局部給藥、靜脈注射、皮下注射或肌內注射。

5.一種治療纖維化的藥物組合物,其特征在于,以重量份計,其包含0.5~50份的整合素靶向肽、0.5~50份的膠原酶以及1~100份的藥學上可接受的載體。

6.根據權利要求5所述的藥物組合物,其特在于,所述的整合素靶向肽為cgplgvrgd、c18-cgplgvrgd、grgdsp、grgds、rgds、rgdv、c(rgdfk)、c(rgdyk)、c(rgdfv)、c(rgdfe)、c(rgdfc)、c(rgdf[n-methyl]v)、c(rgdyc)、rgd-peg或irgd,膠原酶為i型膠原酶。

7.根據權利要求5所述的藥物組合物,其特在于,所述整合素靶向肽與膠原酶的質量比為(5~10):1。

8.根據權利要求5所述的藥物組合物,其特在于,以重量份計,其包含5~8.5份的整合素靶向肽、1份的膠原酶以及1~50份的藥學上可接受的載體。

9.根據權利要求5所述的藥物組合物,其特在于,其劑型選自溶液劑、混懸劑、脂質體、微球、微囊、納米粒、凝膠。

10.根據權利要求5所述的藥物組合物,其特在于,所述的藥學上可接受的載體選自溶劑、穩定劑、緩沖劑、助溶劑、抗氧化劑、防腐劑、滲透壓調節劑、脂質材料、高分子材料或填充劑。


技術總結
本發明公開了一種整合素靶向肽?膠原酶藥物組合的應用及其構建的藥物組合物。該藥物組合能夠有效阻斷介導纖維化的機械信號和生化信號,高效抑制成纖維細胞激活,減少細胞外基質蛋白的分泌,重塑纖維化微環境。高效減輕纖維化還可以促進后續治療藥物的滲透,具有級聯促滲作用。所構建的藥物組合物能夠協同遞送整合素靶向肽與膠原酶,釋放后以游離分子的形式在纖維化病灶中發揮協同作用,為纖維化治療藥物的高效遞送提供了一種新的策略。

技術研發人員:殷婷婕,季夢菲,陳珂雅,張鑫
受保護的技術使用者:中國藥科大學
技術研發日:
技術公布日:2025/4/28
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