專利名稱:一種新的吲哚類化合物的發明及其合成方法
技術領域:
本發明涉及6-取代吲哚類化合物,具體屬于一種6-(2-氮甲基乙醇基)_吲哚發明及其合成方法。
背景技術:
吲哚類化合物因具有多種生物活性而受到廣泛關注,很多臨床應用的藥物都含有吲哚基團。其中有些吲哚類化合物在抗HIV方面表現出很好的活性。6-取代吲哚是一類極其重要的HIV抑制劑,這類化合物結構上的多樣性也為它們合成提供了廣闊的空間。6-(2 氮甲基乙醇基)-吲哚是在我們原有6-取代吲哚系列HIV抑制劑基礎上設計的具有潛在抑制HIV活性的新型化合物。
發明內容
本發明旨在提供一種全新的吲哚類化合物及其合成方法,該方法相對簡單、原料易得。本發明提供的一種全新的6-取代吲哚類化合物類化合物,是6-(2-氮甲基乙醇
基)_吲哚,其結構式
權利要求
1.一種新的吲哚類化合物,其特征在于,它是6-(2-氮甲基乙醇基)-吲哚,其結構式
2.6-取代吲哚類化合物的合成方法,其特征在于包括如下步驟(1).用乙酰氯和DMAP將吲哚的I位上乙酰基。(2).將N-乙酰基吲哚用三氯化鋁和氯乙酰氯反應在6位上氯乙酰基。(3).將上述傅克反應產物用碳酸鉀和甲醇脫乙酰基。(4).將脫乙酰基產品用硼氫化鈉還原成醇。(5).將上述產物和甲胺反應得到產物。
全文摘要
本發明提供了一種全新的潛在抗HIV活性的6-取代吲哚類化合物,是6-(2-氮甲基乙醇基)-吲哚。其合成方法是以吲哚為起始原料,制得目標化合物。吲哚類化合物是當今新藥研發領域高度關注的一類化合物,廣泛存在于具有生物活性的天然產物和藥物分子中。其中一些6-取代吲哚類化合物在抗HIV方面表現出很好的活性。所合成的6-取代吲哚類合物是多官能團化合物,具有很廣闊的市場前景和應用價值,它將在新藥研發領域得到高度關注。
文檔編號C07D209/08GK102584669SQ20121000696
公開日2012年7月18日 申請日期2012年1月11日 優先權日2012年1月11日
發明者姚慶佳, 徐揚軍 申請人:天津市斯芬克司藥物研發有限公司