專利名稱:取代的吡啶-2-酮類化合物及其制備方法
技術領域:
本發明涉及吡啶-2-酮類化合物及其制備方法,特別涉及取代的吡啶-2-酮類化合物及其制備方法。
背景技術:
吡啶-2-酮類化合物具有廣泛的生化和藥理活性,具有多方面的生理活性,如殺菌、鎮痛、抗炎、抗瘧疾、抗高血壓、強心、抗腫瘤和治療帕金森氏癥等。專利DE19639817報道了一種吡啶-2-酮類化合物,用于局部治療由真菌和細菌引起的皮膚感染的藥物。
權利要求
1.一種取代的吡啶-2-酮類化合物,結構通式如下
2.根據權利要求1所述的化合物,其特征是所述的含有取代基側鏈的烷基,其取代基為雜原子、取代的芳香環或取代的雜環中的一種;所述的芳香基為苯基、芳雜環、取代的苯或取代的芳雜環中的一種,取代的苯或芳雜環中取代基位于苯環或芳雜環的鄰、間、對位,為單取代或多取代;所述的a-取代酮的取代基為烷基、芳香基或取代的芳香基中的一種。
3.根據權利要求1所述的化合物,其特征是所述的化合物具有下列結構之一
4.一種制備權利要求1所述的取代的吡啶-2-酮類化合物的方法,其特征是制備步驟如下以生物堿金雀花堿為原料,經叔丁氧羰基保護,碘代,過渡金屬催化插羰引入甲酯,酯水解,酸胺縮合,脫除叔丁氧羰基保護,還原胺化反應得到目標產物,反應式如下
5.一種制備權利要求1所述的取代的吡啶-2-酮類化合物的方法,其特征是制備步驟如下以生物堿金雀花堿為原料,經叔丁氧羰基保護,碘代,過渡金屬催化插羰引入芐酯,脫除叔丁氧羰基保護,還原胺化,氫化脫除芐基,酸胺縮合反應得到目標產物,反應式如下
全文摘要
本發明涉及吡啶-2-酮類化合物及其制備方法,特別涉及取代的吡啶-2-酮類化合物及其制備方法。主要解決現有吡啶-2-酮類化合物衍生物較少,以及合成方法較少的技術問題。本發明的技術方案為一種取代的吡啶-2-酮類化合物,結構通式如下,式1;其中R1為氫、1~6個碳原子的直鏈烷基、含有取代基側鏈的烷基、取代的芳基、取代的芐基或a-鹵代酮中的一種。R2為氫、1~6個碳原子的直鏈烷基、含有取代基側鏈的烷基、取代的芳基或取代的芐基中的一種。
文檔編號C07D471/18GK103044423SQ20121000670
公開日2013年4月17日 申請日期2012年1月11日 優先權日2012年1月11日
發明者夏建華, 石亮, 藍利泓, 馬貫軍, 楊康輝, 程麗莉, 江志趕, 賀海鷹, 陳曙輝 申請人:上海藥明康德新藥開發有限公司, 上海合全藥物研發有限公司