技術總結
本發(fā)明公開了一種順式四氫?1H?吡咯并[3,4?b]吡啶?2,5(3H,6H)?二酮的合成方法，所述的合成方法包括：以2?乙酰基?4?氰基丁酸酯為起始原料在酸性條件下環(huán)合，溴化一鍋法得到化合物2?(溴甲基)?6?氧代?1,4,5,6?四氫吡啶?3?羧酸酯，該化合物在氨水中回流反應得到3,4,6,7?四氫?1H?吡咯并[3,4?b]吡啶?2,5?二酮，該化合物經(jīng)鈀催化氫化還原雙鍵得順式四氫?1H?吡咯并[3,4?b]吡啶?2,5(3H,6H)?二酮。本發(fā)明是的最終產物順式四氫?1H?吡咯并[3,4?b]吡啶?2,5(3H,6H)?二酮是(S,S)?2,8?二氮雜雙環(huán)[4.3.0]壬烷用的中間體，也是莫西沙星合成的關鍵中間體。本方法使用綠色環(huán)保的水作反應溶劑，避免了有機溶劑的使用，后處理簡單易操作。

技術研發(fā)人員：李景華;潘松城;王吉瑤;潘偉姣;余俊
受保護的技術使用者：浙江工業(yè)大學
文檔號碼：201611150705
技術研發(fā)日：2016.12.14
技術公布日：2017.06.13