技術總結
本發明公開了一種來司諾雷的制備方法。該方法將1?環丙基萘?4?基異硫氰酸酯和乙酰肼進行加成反應；將得到的4?乙酰基?1?(4?環丙基萘?1?基)氨基硫脲在堿試劑作用的條件下進行環化反應；得到的4?(4?環丙基萘?1?基)?5?甲基?4H?1,2,4?三唑?3?硫醇和氯乙酸甲酯(或溴乙酸甲酯)進行縮合反應；將得到的2?{[4?(4?環丙基萘?1?基)?5?甲基?4H?1,2,4?三唑?3?基]硫代}乙酸甲酯進行氧化反應；將得到的5?[(甲氧羰基)甲硫基]?4?(4?環丙基萘?1?基)?4H?1,2,4?三唑?3?羧酸先進行溴化反應，接著進行酯水解反應，得到來司諾雷。該方法的工藝路線合理簡潔，操作簡化，成本較低，是一種綠色環保方法，適用于工業化生產。

技術研發人員：陳健;劉葉;張建國;鐘云建;黃偉;林開朝;李興民;莫國寧
受保護的技術使用者：湖南歐亞生物有限公司
文檔號碼：201611154113
技術研發日：2016.12.14
技術公布日：2017.05.10