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新穎的7-取代的吲哚磺酰胺衍生物的制作方法

文檔序號(hào):41223933發(fā)布日期:2025-03-11 14:03閱讀:來(lái)源:國(guó)知局

技術(shù)特征:

1.式i化合物,

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物,其中r1為烷氧基。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或權(quán)利要求2所述的化合物,其中r2為鹵代、烷基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、氰基烷基、氰基烷氧基或被氰基取代的環(huán)丙基。

4.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的化合物,其中r2為烷基、鹵代烷基或鹵代烷氧基。

5.根據(jù)權(quán)利要求1至4中任一項(xiàng)所述的化合物,其中r3為h或烷氧基。

6.根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所述的化合物,其中r5為烷基、h或鹵代。

7.根據(jù)權(quán)利要求1至6中任一項(xiàng)所述的化合物,其中r5為h或鹵代。

8.根據(jù)權(quán)利要求1至7中任一項(xiàng)所述的化合物,其中r6為h。

9.根據(jù)權(quán)利要求1至8中任一項(xiàng)所述的化合物,其中r4為c-連接的芳基或c-連接的雜芳基,其中所述c-連接的芳基或c-連接的雜芳基任選地被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自烷基和鹵代的取代基取代。

10.根據(jù)權(quán)利要求1至9中任一項(xiàng)所述的化合物,其中r4選自

11.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物,其中

12.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物,其中

13.根據(jù)權(quán)利要求1至12中任一項(xiàng)所述的化合物,其選自

14.根據(jù)權(quán)利要求1至12中任一項(xiàng)所述的化合物,其選自

15.根據(jù)權(quán)利要求1至13中任一項(xiàng)所述的化合物,其選自

16.根據(jù)權(quán)利要求1至12或權(quán)利要求14所述的化合物,其選自:

17.一種制備根據(jù)權(quán)利要求1至16中任一項(xiàng)所述的化合物的方法,所述方法包括使式iii化合物與式ii化合物在選自n-乙基二異丙胺、吡啶、磷酸鉀或氫化鈉的堿的存在下反應(yīng),以提供式i化合物,

18.根據(jù)權(quán)利要求1至16中任一項(xiàng)所述的化合物,其用作治療活性物質(zhì)。

19.根據(jù)權(quán)利要求1至16中任一項(xiàng)所述的化合物,其用于治療由gpr17調(diào)節(jié)的疾病。

20.一種藥物組合物,其包含根據(jù)權(quán)利要求1至16中任一項(xiàng)所述的化合物以及治療惰性載體。

21.根據(jù)權(quán)利要求1至16中任一項(xiàng)所述的化合物用于治療或預(yù)防由以下所引起的病癥的用途:髓鞘直接損傷(包括但不限于腦橋中央和腦橋外髓鞘溶解、一氧化碳中毒、營(yíng)養(yǎng)缺乏和病毒誘導(dǎo)的脫髓鞘)、脫髓鞘疾病(包括但不限于多發(fā)性硬化癥、急性和多相播散性腦脊髓炎、視神經(jīng)脊髓炎譜系疾病和腦白質(zhì)營(yíng)養(yǎng)不良)、與髓鞘損失相關(guān)聯(lián)的cns疾病(包括但不限于阿爾茨海默病、精神分裂癥、帕金森病、亨廷頓病、肌萎縮性側(cè)索硬化癥和卒中引起的缺血)以及cns中的炎癥例如腦炎、原發(fā)性血管炎、腦膜炎和肥胖癥后cns中的炎癥。

22.根據(jù)權(quán)利要求1至16中任一項(xiàng)所述的化合物用于治療或預(yù)防多發(fā)性硬化癥的用途。

23.根據(jù)權(quán)利要求1至16中任一項(xiàng)所述的化合物用于制備藥物的用途,所述藥物用于治療或預(yù)防由以下所引起的病癥:髓鞘直接損傷(包括但不限于腦橋中央和腦橋外髓鞘溶解、一氧化碳中毒、營(yíng)養(yǎng)缺乏和病毒誘導(dǎo)的脫髓鞘)、脫髓鞘疾病(包括但不限于多發(fā)性硬化癥、急性和多相播散性腦脊髓炎、視神經(jīng)脊髓炎譜系疾病和腦白質(zhì)營(yíng)養(yǎng)不良)、與髓鞘損失相關(guān)聯(lián)的cns疾病(包括但不限于阿爾茨海默病、精神分裂癥、帕金森病、亨廷頓病、肌萎縮性側(cè)索硬化癥和卒中引起的缺血)以及cns中的炎癥例如腦炎、原發(fā)性血管炎、腦膜炎和肥胖癥后cns中的炎癥。

24.根據(jù)權(quán)利要求1至16中任一項(xiàng)所述的化合物,其用于治療或預(yù)防由以下所引起的病癥:髓鞘直接損傷(包括但不限于腦橋中央和腦橋外髓鞘溶解、一氧化碳中毒、營(yíng)養(yǎng)缺乏和病毒誘導(dǎo)的脫髓鞘)、脫髓鞘疾病(包括但不限于多發(fā)性硬化癥、急性和多相播散性腦脊髓炎、視神經(jīng)脊髓炎譜系疾病和腦白質(zhì)營(yíng)養(yǎng)不良)、與髓鞘損失相關(guān)聯(lián)的cns疾病(包括但不限于阿爾茨海默病、精神分裂癥、帕金森病、亨廷頓病、肌萎縮性側(cè)索硬化癥和卒中引起的缺血)以及cns中的炎癥例如腦炎、原發(fā)性血管炎、腦膜炎和肥胖癥后cns中的炎癥。

25.根據(jù)權(quán)利要求1至16中任一項(xiàng)所述的化合物,其用于治療或預(yù)防多發(fā)性硬化癥。

26.一種用于治療或預(yù)防由以下所引起的病癥的方法:髓鞘直接損傷(包括但不限于腦橋中央和腦橋外髓鞘溶解、一氧化碳中毒、營(yíng)養(yǎng)缺乏和病毒誘導(dǎo)的脫髓鞘)、脫髓鞘疾病(包括但不限于多發(fā)性硬化癥、急性和多相播散性腦脊髓炎、視神經(jīng)脊髓炎譜系疾病和腦白質(zhì)營(yíng)養(yǎng)不良)、與髓鞘損失相關(guān)聯(lián)的cns疾病(包括但不限于阿爾茨海默病、精神分裂癥、帕金森病、亨廷頓病、肌萎縮性側(cè)索硬化癥和卒中引起的缺血)以及cns中的炎癥例如腦炎、原發(fā)性血管炎、腦膜炎和肥胖癥后cns中的炎癥,所述方法包括向有此需要的患者施用有效量的根據(jù)權(quán)利要求1至16中任一項(xiàng)所述的化合物。

27.一種用于治療或預(yù)防多發(fā)性硬化癥的方法,所述方法包括向有此需要的患者施用有效量的根據(jù)權(quán)利要求1至16中任一項(xiàng)所述的化合物。

28.根據(jù)權(quán)利要求1至16中任一項(xiàng)所述的化合物,其根據(jù)權(quán)利要求18所述的方法進(jìn)行制造。

29.如前所述的本發(fā)明。


技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明涉及具有通式(I)的新穎化合物,其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如本文所述;包括所述化合物的組合物;以及使用所述化合物的方法。

技術(shù)研發(fā)人員:吉多·加利,盧卡·克勞迪奧·戈比,沃爾夫?qū)す排?德米特里·馬祖寧,伊曼紐爾·皮納德
受保護(hù)的技術(shù)使用者:豪夫邁·羅氏有限公司
技術(shù)研發(fā)日:
技術(shù)公布日:2025/3/10
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