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AAK1抑制劑及其應用的制作方法

文檔序號:41773555發布日期:2025-04-29 18:45閱讀:來源:國知局

技術特征:

1.式i所示的化合物或其同位素形式、立體異構體、互變異構體、藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的溶劑化物、水合物、前藥及多晶型,

2.根據權利要求1所述的式i所示的化合物或其同位素形式、立體異構體、互變異構體、藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的溶劑化物、水合物、前藥及多晶型,其特征在于,所述r1、r2分別獨立選自c1-10烷基中的一種,或r1與r2形成c3-10碳環、氟取代的c3-10碳環、含o或s的c3-8碳雜環中的一種。

3.根據權利要求1所述的式i所示的化合物或其同位素形式、立體異構體、互變異構體、藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的溶劑化物、水合物、前藥及多晶型,其特征在于,所述式i結構中選自以下結構中的一種:

4.根據權利要求1所述的式i所示的化合物或其同位素形式、立體異構體、互變異構體、藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的溶劑化物、水合物、前藥及多晶型,其特征在于,所述式i所示的化合物為以下結構式i-1至式i-43所示的化合物:

5.一種藥物組合物,其特征在于,包含權利要求1-4任一項所述的式(i)所示的化合物、其同位素形式、立體異構體、互變異構體、藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的溶劑化物、水合物、前藥及多晶型中的一種或多種。

6.一種權利要求1-4任一項所述的式(i)所示的化合物或其同位素形式、立體異構體、互變異構體、藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的溶劑化物、水合物、前藥、多晶型、權利要求5所述的藥物組合物在制備aak1抑制劑中的應用。

7.根據權利要求6所述的應用,其特征在于,所述aak1抑制劑通過口服、腸胃外、靜脈注射或透皮施用。

8.一種權利要求1-4任一項所述的式(i)所示的化合物或其同位素形式、立體異構體、互變異構體、藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的溶劑化物、水合物、前藥及多晶型、權利要求5所述的藥物組合物在制備用于治療aak1活性介導的病癥的藥物中的應用。

9.根據權利要求8所述的應用,其特征在于,所述aak1活性介導的病癥包括精神分裂癥、帕金森病、阿爾茨海默病和神經病理性疼痛,所述神經病理性疼痛包括但不限于糖尿病周圍神經痛和帶狀皰疹神經痛。

10.根據權利要求8所述的應用,其特征在于,所述藥物通過口服、腸胃外、靜脈注射或透皮施用。


技術總結
本發明涉及式I所示的具有AAK1抑制活性的胺衍生物,及其同位素形式、立體異構體、互變異構體、藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的溶劑化物、水合物、前藥及多晶型物,并描述了其制備方法及其在制備與AAK1活性介導的相關疾病的藥物中的用途。

技術研發人員:曹予曦,D·達斯,謝玲芝,吳依蒙,洪健
受保護的技術使用者:安潤醫藥科技(蘇州)有限公司
技術研發日:
技術公布日:2025/4/28
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