專利名稱：一種含環酯紅霉素的藥物組合物的制作方法
技術領域：
本發明涉及醫藥領域，具體涉及ー種含有環酯紅霉素藥物組合物及其制備方法。
背景技術：
環酯紅霉素，分子式C38H65NO14,分子量759. 9，屬大環內酯類抗生素。作用于細菌細胞核糖體50S亞單位，抑制細菌蛋白質的合成。環酯紅霉素是紅霉素的半合成衍生物，環碳酸酯基的引入極大的改善了紅霉素的親酯性，從而增加了吸收。實驗證明，這ー結構改變降低了血清蛋白結合率，提高了抗菌活性和降低了毒性。環酯紅霉素的抗菌譜廣，對革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌、支原體、衣原體、螺旋體、軍團菌屬、彎曲菌屬、阿米巴等均有很強的抗菌活性。環酯紅霉素為ー種低溶解性、低滲透性的藥物，白色或類白色結晶性粉末，易 溶于甲醇和丙醇，在水中幾乎不溶。在高溫、高濕、光照等條件下，對環酯紅霉素的穩定性具有一定的影響，且作為ー種大環內酯類產品，在酸中不穩定，容易在胃酸中受到破壞。目前，市售的環酯紅霉素片均為薄膜衣片，薄膜衣在胃酸環境下數分鐘就會溶解，不能很好解決藥物在胃酸性環境中容易被破壞的問題，且容易造成胃腸道功能紊亂如惡心、嘔吐、腹瀉等不良反應，容易造成患者對服用該藥物產生抵觸心理，不利于患者用藥，而且市售的環酯紅霉素片生產エ藝復雜，用時長、成本高、不適合大規模生產。

發明內容
為了避免環酯紅霉素在胃酸性環境中被破壞，減輕對胃部的酸性刺激，更好的發揮藥物的作用，方便患者服用，增強藥物的穩定性，本發明提供一種環酯紅霉素的腸溶片齊U，它到達小腸時，溶解并迅速地釋放出活性組分，由于在胃中腸溶衣不會溶解，從而減少了胃部刺激癥狀，在藥物的主要吸收部位小腸溶解，提高環酯紅霉素的生物利用度，且穩定性好，易于保存。本發明所述的環酯紅霉素腸溶片劑由片芯和藥學上可以接受的隔離層及腸溶層組成。其中，片芯的包括環酯紅霉素和可藥用的賦形劑，優選羧甲淀粉鈉、低取代羥丙纖維素、滑石粉、硬脂酸鎂、微晶纖維素。其中，隔離層優選的組分包括羥丙基甲基纖維素，聚こニ醇溶，包衣增重1_5%，優選3-5%其中，腸溶層優選的組分包括丙烯酸樹脂、檸檬酸三こ酷、滑石粉，其重量占片劑總重量的10-35%，優選20-30%。具體的，本發明所述腸溶片劑，由以下成分組成
權利要求
1 一種含有環酯紅霉素的腸溶片劑，其特征在于，包括以下成分
2.根據權利要求I所述的腸溶片劑，其特征在于，包括以下成分
3.根據權利要求I所述的腸溶片劑，其特征在于，包括以下成分
4.根據權利要求I所述的腸溶片劑，其特征在于，包括以下成分
5.根據權利要求I所述的腸溶片劑，其特征在于，包括以下成分
6.根據權利要求I所述的腸溶片劑，其特征在于，包括以下成分
7.根據權利要求I所述的腸溶片劑，其特征在于，包括以下成分
8.權利要求1-7任一所述的腸溶片劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟 1)片芯的制備 按處方稱取環酯紅霉素、羧甲淀粉鈉混合均勻，粉碎，過200目篩，加入50%處方量的低取代羥丙纖維素，置預混袋中，混合均勻，用水制得軟材，軟材過24目篩，得顆粒，濕顆粒在50°C干燥，按處方量稱取50%低取代羥丙纖維素及片芯處方中其余輔料加入到顆粒中，混合均勻，壓片； 2)隔離層的制備將羥丙基甲基纖維素，聚乙二醇混合，加入適量水溶解得到隔離層包衣液； 3)腸溶層的制備將丙烯酸樹脂、檸檬酸三乙酯、滑石粉混合，以水分散得腸溶包衣液； 4)腸溶片的制備取環酯紅霉素片，依次包隔離層和腸溶層，即得環酯紅霉素腸溶片。
9.根據權利要求8所述的制備方法，其特征在于，包括以下步驟
全文摘要
本發明提供一種含環酯紅霉素的藥物組合物及制備方法，本發明所述的環酯紅霉素腸溶片劑由片芯和藥學上可以接受的隔離層及腸溶層組成，本發明提供一種環酯紅霉素的腸溶片劑，它到達小腸時，溶解并迅速地釋放出活性組分，由于在胃中腸溶衣不會溶解，從而減少了胃部刺激癥狀，在藥物的主要吸收部位小腸溶解，提高環酯紅霉素的生物利用度，且穩定性好，易于保存。
文檔編號A61K31/7048GK102846577SQ20121036671
公開日2013年1月2日 申請日期2012年9月27日 優先權日2012年9月27日
發明者董凱, 李寶齊, 王瑞卿 申請人:天津紅日藥業股份有限公司