專利名稱:石蒜堿衍生物與以其為活性成分的獸藥及其應用的制作方法
技術領域:
本發明涉及獸藥領域,具體地,涉及化合物石蒜堿及其衍生物,以其為活性成分的獸藥,它們在制備豬繁殖與呼吸綜合征抑制劑,以及在制備治療豬繁殖與呼吸綜合征(豬藍耳病)的獸藥中的應用。
背景技術:
豬繁殖與呼吸綜合征(porcine!^productive and respiratory syndrome,PRRS)由豬繁殖與呼吸綜合征病毒(porcine reproductive and respiratory syndrome virus,PRRSV)引起,又稱豬藍耳病,以小豬呼吸紊亂與母豬繁殖障礙為特征。PRRS在世界的主要生豬產區傳播,是引起養豬業損失的主要原因之一。在中國,僅2006年PRRS就傳播到超過10 個省、市、區,引起2,000,000多頭豬感染,大約400,000頭豬死亡[Tian et al. Plos One2007, 6,I]。到目前為止,尚無有效治療豬繁殖與呼吸綜合征的藥物,而疫苗的發展也存在問題,還不能對養豬場提供有效的保護。
發明內容
本發明的目的是提供石蒜堿衍生物,其藥物組合物,它們在制備豬繁殖與呼吸綜合征病毒抑制劑,以及在制備治療豬繁殖與呼吸綜合征(豬藍耳病)獸藥中的應用。為了實現本發明的上述目的,本發明提供了如下的技術方案如下結構式所示的化合物1-0-(甲硫)甲基-2-0-乙酰石蒜堿,
權利要求
1.如下結構式所示的化合物1-0-(甲硫)甲基-2-0-乙酰石蒜堿,
2.獸藥,以權利要求1所述的化合物1-0-(甲硫)甲基-2-0-乙酰石蒜堿或其藥用鹽為活性成分。
3.獸藥,以下述結構通式I或II所示的化合物或其藥用鹽為活性成分,
4.如權利要求3所示的獸藥,其特征在于所述化合物為
5.權利要求1所示的化合物1-0-(甲硫)甲基-2-0-乙酰石蒜堿在制備治療豬繁殖與呼吸綜合征病毒抑制劑中的應用。
6.權利要求1所示的化合物1-0-(甲硫)甲基-2-0-乙酰石蒜堿在制備治療豬繁殖與呼吸綜合征的獸藥中的應用。
7.權利要求1所示的化合物1-0-(甲硫)甲基-2-0-乙酰石蒜堿的制備方法取 2-0-乙酰石蒜堿加入二甲基亞砜和醋酸酐,室溫下攪拌過夜,反應體系中加入水和氨水萃滅,然后用乙醚萃取,蒸干溶劑,硅膠柱層析分離,用石油醚-乙酸乙酯4 I進行洗脫,得到化合物。
8.下述結構通式所示的化合物在制備治療豬繁殖與呼吸綜合征病毒抑制劑中與在制備治療豬繁殖與呼吸綜合征的獸藥中的應用,
9.化合物石蒜堿、1,2-二 -O-乙酰石蒜堿、2-0-乙酰石蒜堿或石蒜堿-2-酮在制備治療豬繁殖與呼吸綜合征病毒抑制劑中的應用。
10.化合物石蒜堿、1,2-二 -O-乙酰石蒜堿、2-0-乙酰石蒜堿或石蒜堿-2-酮在制備治療豬繁殖與呼吸綜合征的獸藥中的應用。
全文摘要
本發明涉及以結構通式I與II代表的石蒜堿及其衍生物,以及它們藥學上適用的鹽為活性成分組成的獸藥,化合物1-O-(甲硫)甲基-2-O-乙酰石蒜堿(KY-91),其制備方法,它們在制備豬繁殖與呼吸綜合征病毒抑制劑,以及在制備治療豬繁殖與呼吸綜合征(豬藍耳病)的獸藥中的應用。為感染豬繁殖與呼吸綜合征病毒的豬提供新的治療藥物,具有劑量適中、用藥方便、療效顯著、經濟適用、毒副作用小等優點。
文檔編號A61P31/12GK103012420SQ20121054545
公開日2013年4月3日 申請日期2012年12月17日 優先權日2012年12月17日
發明者王躍虎, 尹革芬, 李文貴, 龍春林, 羅吉鳳, 楊貴樹 申請人:中國科學院昆明植物研究所, 云南農業大學