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包含森塔納法啶的藥物組合物的制作方法

文檔序號:41769262發布日期:2025-04-29 18:39閱讀:來源:國知局

技術特征:

1.一種藥物組合物,所述藥物組合物包含具有包衣層的核心顆粒,其中所述核心顆粒包含(1r,5s)-1-(萘-2-基)-3-氮雜雙環[3.1.0]己烷或其鹽作為活性成分,并且其中所述包衣層包含至少兩種類型的聚合物。

2.根據權利要求1所述的藥物組合物,其中所述兩種類型的聚合物是腸溶聚合物和持續釋放聚合物。

3.根據權利要求2所述的藥物組合物,其中所述腸溶聚合物是甲基丙烯酸共聚物ld。

4.根據權利要求2或3所述的藥物組合物,其中所述持續釋放聚合物包括一種或多種選自以下的聚合物:烷基纖維素、丙烯酸聚合物、丙烯酸共聚物、乙酸乙烯酯聚合物和纖維素醚。

5.根據權利要求4所述的藥物組合物,其中所述持續釋放聚合物包括一種或多種選自以下的聚合物:烷基纖維素和丙烯酸共聚物。

6.根據權利要求5所述的藥物組合物,其中所述烷基纖維素是乙基纖維素。

7.根據權利要求5所述的藥物組合物,其中所述丙烯酸共聚物是丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物。

8.根據權利要求2所述的藥物組合物,其中所述腸溶聚合物是甲基丙烯酸共聚物ld,并且其中所述持續釋放聚合物是乙基纖維素。

9.根據權利要求2所述的藥物組合物,其中所述腸溶聚合物是甲基丙烯酸共聚物ld,并且其中所述持續釋放聚合物是丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物。

10.根據權利要求1至9中任一項所述的藥物組合物,其中所述包衣層由多層組成。

11.根據權利要求10所述的藥物組合物,其中所述包衣層由兩層包衣層組成:包含腸溶聚合物的包衣層和包含持續釋放聚合物的包衣層,其中腸溶聚合物的包衣層覆蓋持續釋放聚合物的包衣層。

12.根據權利要求11所述的藥物組合物,其中在多層包衣層的情況下,以核心顆?;蛎芊獍潞诵念w粒的總重量計,持續釋放聚合物的量為約2重量%至約40重量%,或約5重量%至約15重量%,或約8重量%至約12重量%,或約10重量%。

13.根據權利要求11或12所述的藥物組合物,其中在多層包衣層的情況下,以核心顆粒或密封包衣核心顆粒的總重量計,腸溶聚合物的量為約10重量%至約50重量%,或約10重量%至約40重量%,或約15重量%至約30重量%,或約15重量%至約25重量%。

14.根據權利要求1至9中任一項所述的藥物組合物,其中所述包衣層由單層組成。

15.根據權利要求14所述的藥物組合物,其中單層包衣層包含持續釋放聚合物和腸溶聚合物。

16.根據權利要求15所述的藥物組合物,其中在單層包衣層的情況下,以核心顆?;蛎芊獍潞诵念w粒的總重量計,持續釋放聚合物的量為約2重量%至約40重量%,或約5重量%至約15重量%,或約6重量%至約13重量%。

17.根據權利要求15或16所述的藥物組合物,其中在單層包衣層的情況下,以核心顆?;蛎芊獍潞诵念w粒的總重量計,腸溶聚合物的量為約10重量%至約50重量%,或約15重量%至約40重量%,或約20重量%至約40重量%。

18.根據權利要求15至17中任一項所述的藥物組合物,其中在所述包衣層中的持續釋放聚合物與腸溶聚合物的重量比為1:1至1:5。

19.根據權利要求18所述的藥物組合物,其中在所述包衣層中的持續釋放聚合物與腸溶聚合物的重量比為1:3。

20.根據權利要求1至19中任一項所述的藥物組合物,其中所述核心顆粒被密封包衣。

21.根據權利要求1至20中任一項所述的藥物組合物,其中具有包衣層的核心顆粒是延遲釋放(腸溶)顆粒。

22.根據權利要求1至21中任一項所述的藥物組合物,其中所述活性成分為(1r,5s)-1-(萘-2-基)-3-氮雜雙環[3.1.0]己烷鹽酸鹽。

23.根據權利要求1至22中任一項所述的藥物組合物,其滿足以下條件:

24.根據權利要求1至22中任一項所述的藥物組合物,其滿足以下條件:

25.根據權利要求1至24中任一項所述的藥物組合物,其用于預防和/或治療中樞神經系統(cns)障礙。

26.根據權利要求25所述的藥物組合物,其中所述中樞神經系統(cns)障礙是至少一種選自下組的cns疾?。壕穹至寻Y;難治性、頑固性或慢性精神分裂癥;情緒障礙;精神病性障礙;心境障礙;雙相情感障礙;躁狂癥;抑郁癥;內源性抑郁癥;重度抑郁癥;憂郁癥和難治性抑郁癥;心境惡劣障礙;循環性情感障礙;焦慮障礙;軀體形式障礙;做作性障礙;分離性障礙;性障礙;飲食障礙;睡眠障礙;調適性障礙;物質相關障礙;快感缺乏;譫妄;認知損害;阿爾茨海默病;帕金森??;與其他神經退行性疾病相關的認知損害;與癡呆癥相關的bpsd;精神分裂癥中的認知損害;難治性、頑固性或慢性精神分裂癥導致的認知損害;嘔吐;暈動病;肥胖癥;偏頭痛;疼痛;智力遲鈍;自閉癥;圖雷特氏癥;抽動障礙;注意力缺陷多動障礙;品行障礙;邊緣性人格障礙;尼古丁相關障礙;貪食癥;唐氏綜合征。

27.根據權利要求1至24中任一項所述的藥物組合物在制造用于預防和/或治療中樞神經系統(cns)障礙的藥物中的用途。

28.一種口服固體制劑,所述口服固體制劑包含根據權利要求1至26中任一項所述的藥物組合物。

29.根據權利要求28所述的口服固體制劑,其為顆粒劑或膠囊劑。

30.根據權利要求28或29所述的口服固體制劑,還包含含有(1r,5s)-1-(萘-2-基)-3-氮雜雙環[3.1.0]己烷或其鹽的持續釋放顆粒和/或含有(1r,5s)-1-(萘-2-基)-3-氮雜雙環[3.1.0]己烷或其鹽的立即釋放顆粒。


技術總結
本發明涉及一種藥物組合物,所述藥物組合物包含(1R,5S)?1?(萘?2?基)?3?氮雜雙環[3.1.0]己烷(森塔納法啶)或其藥學上可接受的鹽作為活性成分,還涉及包含所述藥物組合物的制劑,所述制劑可以每天施用一次。

技術研發人員:長谷川真裕
受保護的技術使用者:大塚制藥株式會社
技術研發日:
技術公布日:2025/4/28
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