本發明屬于香精香料，具體涉及一種以硅膠為載體制備的薰衣草精油脂質體、制備方法及其應用。

背景技術：

1、薰衣草是一種名貴而重要的天然香料植物，其香氣清香肅爽，濃郁宜人。薰衣草用于治療相關病可以追溯到古羅馬和古希臘時代，主要以干品或精油形式應用于臨床和化妝品行業。薰衣草精油一般是由新鮮采摘的薰衣草花穗，經過水蒸氣的蒸餾提取而成。薰衣草精油現被包括《歐洲藥典》在內的多國藥典收錄其中，主要用于芳香療法，或加入產品中作為怡人的芳香劑與抗菌劑。薰衣草精油化學成分復雜，具有殺菌、抗真菌、松弛平滑肌、鎮靜、抗抑郁等作用多種藥理作用，而且對燒傷和昆蟲咬傷也有效。芳樟醇是其主要成分之一，對薰衣草精油的功效發揮起著重要的作用。

2、脂質體是一種微型泡囊，也稱類脂小球或液晶微囊，可以將藥物包封于類脂雙分子層內。納米脂質體不僅用來輸送藥物，在基因治療和生物成像等領域也具有廣泛的應用前景。脂質體的外形類似于膠束，但膠束是單分子層的，只是一種表面活性劑。脂質體是雙分子層結構，由磷脂和膽固醇組成。有一般脂質體和特殊性能脂質體。脂質體常用的制備方法有乙醇注入法、薄膜分散法、超聲波分散法、冷凍干燥法、逆向蒸發法等。然而，現有技術中，脂質體的制備過程存在制備工藝繁瑣、生產成本過高、有機溶劑用量大、難于規模化制備等問題。

技術實現思路

1、針對上述問題，本發明首次以固相粒子硅膠與包裹材料卵磷脂融合在一起，制備了空載脂質體，并包覆了藥物薰衣草精油，制成薰衣草精油脂質體。硅膠作為一種載體，具有粒徑小、比表面積高且均勻，作用條件溫和、靶向性高、不影響藥物的生物活性、作用范圍廣的優點，有效解決了現有脂質體制備工藝繁瑣、溶劑用量大、包封率低、不易規模化制備等問題。

2、為克服現有技術中存在的上述缺陷，本發明提供了一種薰衣草精油脂質體的制備方法，包括如下步驟：

3、(a)將包裹材料加入無水乙醇中，配制包裹材料溶液；

4、(b)將固相粒子浸漬于包裹材料溶液中，去除無水乙醇，固相粒子與包裹材料結合得到空載脂質體；

5、(c)將空載脂質體與薰衣草精油溶液混合，得到薰衣草精油脂質體混懸液。

6、所述包裹材料為卵磷脂、卵磷脂-膽固醇中的一種；

7、所述卵磷脂-膽固醇的質量比為(4～8)：1，優選為6:1；

8、所述固相粒子為硅膠。所述固相粒子的作用機理為利用硅膠粒子優異的比表面積，使包裹材料溶液在硅膠粒子表面揮發形成薄膜；

9、所述硅膠固相粒子的平均粒徑為48～75μm；

10、優選的，步驟(b)中，所述無水乙醇的去除方式是高溫水浴揮干、凍干、室溫靜置中的一種；

11、優選的，步驟(c)中，所述空載脂質體與薰衣草精油溶液的混合方式包括：渦旋震蕩、振搖、超聲；

12、所述包裹溶液中包裹材料的質量濃度為0.02363～0.2g/ml；優選為0.03544～0.2g/ml；

13、所述硅膠固相粒子與包裹材料質量比為(1.56～2.50):1；優選為(1.56～1.79)：1；

14、所述薰衣草精油與卵磷脂質量比為(6.2～8.4)：100；優選為(6.2～6.7)：100。

15、所述薰衣草精油溶液的溶劑為水，薰衣草精油溶液體積分數為0.025％～0.1％；

16、本發明還提供了一種采用上述制備方法制備得到的薰衣草精油脂質體，所述薰衣草精油脂質體的透皮擴散實驗，24h透過率不低于40％；

17、所述薰衣草精油脂質體的包封率為48.5～99.9％；

18、進一步的，所述薰衣草精油脂質體通過hplc-離心法測量包封率；

19、所述離心轉速為6000～12000rpm，離心時間為10～20min。

20、本發明還提供了一種采用上述制備方法制備得到薰衣草精油脂質體在制備祛斑美白、抗菌抗炎、祛痛止癢、調節皮膚油脂分泌平衡護膚品中的應用。

21、所述薰衣草精油脂質體的劑型為半固體劑，優選為軟膏劑。

22、有益效果

23、1、本發明首次以硅膠固相粒子作為載體，與包裹材料結合制備得到空載脂質體后，加入薰衣草精油后制備得到薰衣草精油脂質體混懸液。本發明采用的硅膠固相粒子比表面積大，從而更易在其表面形成厚度較薄且均勻的薄膜。

24、2、本發明采用高密度的硅膠固相粒子作為載體，在干燥過程中，僅需短時間、低轉速的離心操作即可將薰衣草精油脂質體從分散體系中完全分離，極大的降低了薰衣草精油脂質體不穩定的風險。

25、3、本發明將薰衣草精油的水溶液加入至空載脂質體中結合制備得到薰衣草精油脂質體，無需將薰衣草精油采用有機溶劑進行溶解，避免了去除有機溶劑時加熱對薰衣草精油產生的影響。

26、4、本發明采用具有大比表面積的硅膠固相粒子作為載體，極大的提高了包裹材料的利用率，無需大量的包裹材料，進而無需大量的有機溶劑進行溶解，降低了成本、減少了制備時間。

技術特征：

1.一種薰衣草精油脂質體的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

2.根據權利要求1所述的薰衣草精油脂質體的制備方法，其特征在于，

3.根據權利要求2所述的薰衣草精油脂質體的制備方法，其特征在于，

4.根據權利要求1所述的薰衣草精油脂質體的制備方法，其特征在于，

5.根據權利要求1所述的薰衣草精油脂質體的制備方法，其特征在于，

6.根據權利要求1所述的薰衣草精油脂質體的制備方法，其特征在于，

7.根據權利要求2所述的薰衣草精油脂質體的制備方法，其特征在于，

8.一種采用權利要求1～7任一項所述制備方法制備得到的薰衣草精油脂質體，其特征在于，所述薰衣草精油脂質體的24h透過率不低于40％；

9.一種采用權利要求1～7任一項制備方法制備得到薰衣草精油脂質體或權利8所述的薰衣草精油脂質體在制備祛斑美白、抗菌抗炎、祛痛止癢、調節皮膚油脂分泌平衡護膚品中的應用。

10.根據權利要求9所述的薰衣草精油脂質體在制備祛斑美白、抗菌抗炎、祛痛止癢、調節皮膚油脂分泌平衡護膚品中的應用，其特征在于，

技術總結
本發明屬于香精香料技術領域，具體涉及一種以硅膠為載體制備的薰衣草精油脂質體、制備方法及其應用。本發明首次以固相粒子硅膠與包裹材料融合在一起，制備了空載脂質體，并包覆了薰衣草精油，制成薰衣草精油脂質體混懸液。硅膠作為一種載體，具有粒徑小、比表面積高且均勻，作用條件溫和、靶向性高、不影響藥物的生物活性、作用范圍廣的優點，有效解決了現有脂質體制備工藝繁瑣、溶劑用量大、包封率低、不易規模化制備等問題。

技術研發人員：魏英勤,王美玲,王曉,許靜,魏濤,房海燕
受保護的技術使用者：齊魯工業大學（山東省科學院）
技術研發日：
技術公布日：2025/4/28