本發明屬于生物醫藥，尤其是涉及甘松新酮在制備預防或治療脫發藥物中的應用。

背景技術：

1、隨著社會、工作、生活等多重壓力因素的增加，受脫發困擾的人群數量不斷上升，并呈年輕化趨勢。在歐美發達國家，成年男性脫發率為32％，女性為28％；亞洲國家成年男性脫發率為25％，女性為22％。雖然脫發不屬于威脅人類生命的嚴重疾病，但卻給病人帶來巨大的精神痛苦。部分患者特別是年輕患者因此而產生嚴重的自卑心理，并因此影響到個人自信心和社會交往。

2、目前，針對脫發的藥物治療主要包括兩類：一類是非那雄胺以及甾體類激素藥物。但非那雄胺有一系列副作用，包括性功能障礙、中重度抑郁、情緒紊亂，睡眠及飲食異常，并會增加男性患乳癌的風險。另一類常用藥物是米諾地爾等血管擴張劑。但使用米諾地爾會引起部分患者過敏反應，伴隨頭癢，頭屑增多等，少數患者出現多毛癥，嚴重的可引起胸悶和頭暈。綜上，由于化學藥物的毒副作用，對更為安全溫和的植物替代治療的需求明顯增加。因此，尋找一種有效治療或預防脫發且質優價廉、使用方便的天然來源產品具有重要社會意義。

3、甘松新酮作為一種來源于中藥材甘松的倍半萜類化合物，具有廣泛、確切的藥理活性，如鎮靜、抗癲癇、抗抑郁、促神經生長、降血壓等。

4、迄今，尚無甘松新酮應用在脫發治療方面的研發報道。

技術實現思路

1、本發明針對現有毛發脫落和脫發藥物治療效果不佳且具有副作用的問題，通過研究發現，作為活性成分的甘松新酮通過調控與毛發發育和生長密切相關的tgfβ家族基因水平，可以達到預防或治療脫發、白發的應用效果，因此，本發明提出甘松新酮在預防或治療脫發、促進毛發生長的產品或藥物中的應用。

2、本發明采用的技術方案：

3、甘松新酮(理論上，包括其藥學上可使用的鹽、酯或苷類)作為活性成分，應用于預防或治療脫發、促進毛發生長。

4、所述的應用，甘松新酮為唯一活性成分，采用75％的乙醇配制成濃度范圍為1.0-3.0mg/ml的甘松新酮溶液。

5、所述甘松新酮溶液外用涂抹于頭皮，用于成人(60kg)預防或治療脫發的給藥劑量為每天1-10ml。

6、甘松新酮或其藥學上可使用的鹽、酯或苷類，在用于制備預防或治療脫發、促進毛發生長的產品或藥物中的應用。

7、所述預防或治療脫發的藥物，其中，作為活性成分的甘松新酮或其藥學上可使用的鹽、酯或苷類的含量范圍為1～100mg。

8、所述的應用，用75％乙醇配制成甘松新酮溶液，外用涂抹于頭皮，用于成人(60kg)預防或治療脫發的給藥劑量范圍應為每天1-30mg。

9、所述藥物為外用劑型，可為微乳劑、乳劑、乳膏劑、噴霧劑、凝膠、酊劑或搽劑。

10、發明有益效果：

11、1、本發明首次驗證了源于甘松的活性單體甘松新酮有預防或治療脫發的潛力，通過皮膚給藥一定劑量甘松新酮，能夠預防或治療脫發，為預防或治療脫發提供了新方法。甘松新酮為甘松中主含活性成分，可通過天然植物提取，且提取方法已經成熟。另外，甘松新酮可皮膚或口服給藥，易被接受，利于臨床推廣和應用。

12、在小鼠脫毛區連續18天皮下注射丙酸睪酮5mg/kg/d，建立小鼠雄激素性脫毛模型，通過皮膚涂抹配置的甘松新酮溶液給予等體積相應藥物，每日給藥1次，連續18天，觀察甘松新酮對雄激素性脫發模型小鼠毛發生長情況的影響，發現可以有效緩解丙酸睪酮對c57bl/6小鼠毛發生長的抑制作用。

13、2、甘松新酮對丙酸睪酮造成的小鼠脫發有顯著的療效，其可顯著性促進小鼠毛發生長和增加毛囊數量。本發明的研究結果表明，在丙酸睪酮造成的小鼠脫發模型中，小鼠經皮膚給藥甘松新酮18天后，能夠顯著減少丙酸睪酮引起的小鼠背部斑狀脫毛現象，并能使小鼠毛發光澤柔亮，更加致密；病理切片結果顯示，甘松新酮給藥可以增加丙酸睪酮造模小鼠的皮膚毛囊數，促進毛囊生長；qpcr檢測結果表明，甘松新酮可抑制丙酸睪酮引起的tgfβ1和tgfβ2mrna表達。甘松新酮對雄激素性脫發模型小鼠皮膚組織中tgfβ1和tgfβ2mrna表達的影響結果表明，甘松新酮可以通過抑制tgfβ1和tgf-β2mrna表達促進毛發生長。通過實驗觀察甘松新酮對雄激素性脫發模型小鼠毛囊組織恢復的影響，可以確知甘松新酮能夠提高丙酸睪酮引起的毛囊數量降低，維持毛囊正常形態。以上結果顯示，來源于甘松的天然化合物甘松新酮具有預防或治療脫發的潛力。

14、3、本發明應用于預防或治療脫發產品，作為活性成分的甘松新酮通過調控與毛發發育和生長密切相關的tgfβ家族基因水平，可以達到預防或治療脫發、白發的應用效果。甘松新酮原料成本低廉且易于獲取，在預防或治療脫發藥物中具有良好的用藥前景。

技術特征：

1.甘松新酮或其藥學上可使用的鹽、酯或苷類，應用于預防或治療脫發、促進毛發生長。

2.根據權利要求1所述的應用，其特征在于：甘松新酮為唯一活性成分，采用75%的乙醇配制成濃度范圍為1.0～3.0?mg/ml的甘松新酮溶液。

3.?根據權利要求2所述的應用，其特征在于：甘松新酮溶液外用涂抹于頭皮，用于成人（60?kg）預防或治療脫發的給藥劑量為每天1-10?ml。

4.?根據權利要求1所述的應用，其特征在于：采用75%乙醇配制成甘松新酮溶液，外用涂抹于頭皮，用于成人（60?kg）預防或治療脫發的給藥劑量為每天1-30?mg。

5.甘松新酮或其藥學上可使用的鹽、酯或苷類，在用于制備預防或治療脫發、促進毛發生長的藥物中的應用。

6.根據權利要求5所述的應用，其特征在于：所述預防或治療脫發、促進毛發生長的藥物，其中，作為活性成分的甘松新酮或其藥學上可使用的鹽、酯或苷類的含量范圍為1～100mg。

7.根據權利要求5或6所述的應用，其特征在于：所述預防或治療脫發、促進毛發生長的藥物為外用劑型，可為微乳劑、乳劑、乳膏劑、噴霧劑、凝膠、酊劑或搽劑。

技術總結
本發明涉及甘松新酮在預防或治療脫發、促進毛發生長的藥物應用。所述用于預防或治療脫發的藥物，包括甘松新酮或其藥學上可使用的鹽、酯或苷類。甘松新酮作為唯一活性成分，采用75%的乙醇配制成濃度范圍為1.0～3.0mg/mL的溶液，外用涂抹于頭皮，用于成人預防或治療脫發的給藥劑量范圍為每天1?10?mL。現有毛發脫落和脫發藥物治療效果不佳，且具有副作用。研究發現，作為活性成分的甘松新酮通過調控與毛發發育和生長密切相關的TGFβ家族基因水平，可以達到預防或治療脫發、白發的應用效果。本發明首次驗證了源于甘松的活性單體甘松新酮有預防或治療脫發的潛力，通過皮膚給藥一定劑量甘松新酮，能夠預防或治療脫發，為預防或治療脫發提供了新方法。

技術研發人員：王行行,樊彩連
受保護的技術使用者：平頂山學院
技術研發日：
技術公布日：2025/4/24