本發明屬于醫藥，涉及一種糖脂類衍生物、制備方法及其在制備抗神經損傷藥物中的應用。

背景技術：

1、三色旋花(convolvulus?tricolorl.)是旋花科旋花屬草本植物。三色旋花原產于地中海沿岸、北非等地區，由于其花色豐富，具有較高的觀賞價值，因此在我國各地均有栽培。目前對該植物的化學成分及生物活性研究較少，僅從花朵及種子中分離得到少量生物堿、香豆素、黃酮和半乳甘露聚糖等類型化合物。如kooiman等人從三色旋花的成熟種子中分離得到半乳甘露聚糖類化合物；kacem等人從三色旋花的種子外殼中分離得到咖啡酰奎寧酸糖苷類化合物。

2、樹脂糖苷是旋花科植物種一種特征性的糖脂類衍生物。藥理研究表明，許多樹脂糖苷類化合物都具有顯著的生物活性，如細胞毒、抗病毒、抗癲癇、鎮靜、血管舒張、以及α-糖苷酶抑制等，為藥物開發提供了多樣化的模板分子。因此，這些新穎的結構越來越吸引藥物研究工作者的注意。

3、因此，對一些旋花科旋花屬草本植物的活性成分進行研究，開發結構新穎的活性樹脂糖苷化合物顯得很有必要。

技術實現思路

1、有鑒于此，本發明的目的是提供一種糖脂類衍生物、制備方法及其在制備抗神經損傷藥物中的應用。

2、為解決上述問題，本發明提供技術方案如下：

3、在本發明的第一方面，本發明提供了一種糖脂類衍生物，所述糖脂類衍生物為如下任一結構式所示結構的化合物：

4、

5、在本發明的第二方面，本發明提供了一種上述糖脂類衍生物的制備方法，具體為：從三色旋花(convolvulus?tricolor?l.)的種子中分離得到所述糖脂類衍生物。

6、在本發明的一些實施例中，發明還提供了所述糖脂類衍生物的制備方法，選取三色旋花的種子，用95％的乙醇水溶液進行回流提取，再經過各種分離技術和手段，獲得式i—式v所示結構的糖脂類衍生物，且具有顯著的抗神經氧化損傷活性，可以作為制備抗神經損傷藥物的活性成分，具有廣泛的用途。

7、在本發明的一些實施例中，所述糖脂類衍生物的制備方法包括以下步驟：

8、1)用乙醇水溶液對三色旋花的種子進行提取，然后真空濃縮，得到浸膏；

9、2)將所述浸膏經硅膠柱色譜分離，采用二氯甲烷-甲醇兩相系統進行梯度洗脫，得到樹脂糖苷的富集部位；

10、3)將所述樹脂糖苷的富集部位經過反相ods柱層析和氨基硅膠柱色譜反復純化，收集合并各組分，得到目標組分；

11、4)將所述目標組分用反相高效液相色譜純化，得到所述的糖脂類衍生物。

12、在本發明的一些實施例中，制備方法的步驟1)中，所述乙醇水溶液的體積分數為90％-95％。

13、在本發明的一些實施例中，制備方法的步驟2)中，所述采用二氯甲烷-甲醇兩相系統梯度洗脫具體為：依次采用體積比為1:0、10:1、5:1、2:1、1:1和0:1的二氯甲烷-甲醇混合溶劑進行洗脫。

14、在本發明的一些實施例中，制備方法的步驟3)中，所述反相ods柱層析后采用甲醇-水溶液兩相系統進行梯度洗脫。

15、在本發明的一些實施例中，制備方法的步驟3)中，所述氨基硅膠柱色譜后采用二氯甲烷-甲醇兩相系統進行梯度洗脫。

16、在本發明的一些實施例中，制備方法的步驟4)中，所述反相高效液相色譜純化的條件為：規格為10×200mm的ymc?rp-c18色譜柱，流動相為甲醇-水溶液，流速為2.0ml/min。

17、本發明的第三方面，提供了一種上述的糖脂類衍生物或其藥學上可接受的鹽作為活性成分在制備抗神經損傷藥物中的應用。

18、本發明的第四方面，提供了一種藥物組合物，所述藥物組合物包括權利要求1所述的糖脂類衍生物或其藥學上可接受的鹽。

19、與現有技術相比，本發明選取三色旋花的種子為對象，用乙醇進行回流提取，再經過各種分離技術和手段，獲得上述糖脂類衍生物式i—式v，具有新穎的寡糖鏈結構，其中，式i和ii為少見的含有八個糖殘基的糖脂類衍生物。此類結構新穎的糖脂類衍生物具有顯著的抗神經氧化損傷活性，可以作為制備抗神經損傷藥物的活性成分，具有廣泛的用途。

技術特征：

1.一種糖脂類衍生物，其特征在于，所述糖脂類衍生物為如下任一結構式所示結構的化合物：

2.一種如權利要求1所述的糖脂類衍生物的制備方法，其特征在于，所述制備方法為：從三色旋花的種子中分離得到所述糖脂類衍生物。

3.如權利要求2所述制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，步驟1)中，所述乙醇水溶液的體積分數為90％-95％。

5.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，步驟2)中，所述采用二氯甲烷-甲醇兩相系統梯度洗脫具體為：依次采用體積比為1:0、10:1、5:1、2:1、1:1和0:1的二氯甲烷-甲醇混合溶劑進行洗脫。

6.根據權利要求3所示的制備方法，其特征在于，步驟3)中，所述反相ods柱層析后采用甲醇-水溶液兩相系統進行梯度洗脫。

7.根據權利要求3所示的制備方法，其特征在于，步驟3)中，所述氨基硅膠柱色譜后采用二氯甲烷-甲醇兩相系統進行梯度洗脫。

8.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，步驟4)中，所述反相高效液相色譜純化的條件為：規格為10×200mm的ymc?rp-c18色譜柱，流動相為甲醇-水溶液，流速為2.0ml/min。

9.一種權利要求1所述的糖脂類衍生物或其藥學上可接受的鹽作為活性成分在制備抗神經損傷藥物中的應用。

10.一種藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物包括權利要求1所述的糖脂類衍生物或其藥學上可接受的鹽。

技術總結
本發明屬于醫藥技術領域，公開了一種糖脂類衍生物、制備方法及其在制備抗神經損傷藥物中的應用。本發明以三色旋花種子為分離目標，綜合運用多種分離技術和手段，得到具有新穎的化學結構的糖脂類衍生物。通過體外抗神經損傷實驗證實，本發明提供的糖脂類衍生物具有顯著的抗神經氧化損傷活性，可以作為抗神經損傷藥物的活性成分，具有廣泛的用途。

技術研發人員：范博義,郭蘇鵬,蘭欣,王雯麗,范蕊,陳廣通
受保護的技術使用者：南通大學
技術研發日：
技術公布日：2025/4/24