技術(shù)特征：

1.一種化學(xué)衍生制備fmoc-ile-oh的方法，包括：

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種化學(xué)衍生制備fmoc-ile-oh的方法，其特征在于：所述s2中催化劑為鈀碳和負(fù)載金屬碳中的至少一種，負(fù)載金屬碳由柚子皮、2,2-二吡啶基n-氧化物、1-氯-4-(三氟甲基)苯、醋酸鈀和硼氫化鈉制備得到。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種化學(xué)衍生制備fmoc-ile-oh的方法，其特征在于：所述s1中ile衍生物為h-ile-obzl和h-ile-ome中的至少一種；h-ile-ome由l-異亮氨酸甲酯鹽酸鹽、2-羥基-4-甲氧基苯甲醛和甲酸銨制備得到。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種化學(xué)衍生制備fmoc-ile-oh的方法，其特征在于：所述s1中保護(hù)基試劑為fmoc-osu，ile衍生物和保護(hù)基試劑的使用量的質(zhì)量比為1：1-3。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種化學(xué)衍生制備fmoc-ile-oh的方法，其特征在于：所述s1中堿劑為碳酸鈉，ile衍生物和堿劑的使用量的質(zhì)量比為1：0.4-1.8。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種化學(xué)衍生制備fmoc-ile-oh的方法，其特征在于：所述s1中溶劑為四氫呋喃水溶液，四氫呋喃水溶液由四氫呋喃和水組成，四氫呋喃和水的使用量的體積比為1：0.8-1.2，ile衍生物和溶劑的用量比為1：10-30ml。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種化學(xué)衍生制備fmoc-ile-oh的方法，其特征在于：所述s2中溶劑為甲醇，中間體和甲醇的用量比為1g：4-10ml。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種化學(xué)衍生制備fmoc-ile-oh的方法，其特征在于：所述s2中氫化試劑為氫氣。

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種化學(xué)衍生制備fmoc-ile-oh的方法，其特征在于：所述s2中脫甲酯反應(yīng)試劑為氯化鈣溶液和氫氧化鈉溶液，氯化鈣溶液由氯化鈣、異丙醇和水組成，氯化鈣與異丙醇的用量比為1g：10-20ml，異丙醇與水的使用量的體積比為1：0.2-0.8，中間體與氯化鈣溶液的用量比為1g：50-60ml，氫氧化鈉溶液由氫氧化鈉與水組成，氫氧化鈉與水的用量比為1g：40-60ml，fmoc-ile-ome與氫氧化鈉溶液用量比為1g：8-15ml。

10.權(quán)利要求1-9任一所述制備方法制備得到的fmoc-ile-oh。

技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明公開(kāi)了一種化學(xué)衍生制備Fmoc?Ile?OH的方法，涉及多肽固相合成技術(shù)領(lǐng)域。具體制備方法包括：將Ile衍生物先進(jìn)行純化，然后加入保護(hù)基試劑，堿劑和溶劑反應(yīng)并純化得到中間體；接著將中間體、催化劑和溶劑混合，通入氫化試劑反應(yīng)并純化得到Fmoc?Ile?OH；或?qū)⒅虚g體和脫甲酯反應(yīng)試劑混合反應(yīng)并純化得到Fmoc?Ile?OH。本發(fā)明制備方法可以潛在避免Fmoc?Ile?OH中存在微量的Fmoc?Val?OH與Fmoc?Nva?OH，而引起的多肽合成中的問(wèn)題，且本發(fā)明制備方法中間體的轉(zhuǎn)化率以及Fmoc?Ile?OH的收率較高，在含Ile的多肽藥物合成中具有廣泛的應(yīng)用前景。

技術(shù)研發(fā)人員：謝健偉,俞小敏,余立雁,劉志國(guó),馬成孝
受保護(hù)的技術(shù)使用者：杭州湃肽生化科技有限公司
技術(shù)研發(fā)日：
技術(shù)公布日：2025/4/28