本發(fā)明涉及一種包含Micranthanone A用于抗腫瘤的藥物，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。

背景技術(shù)：

隨著醫(yī)學(xué)的進(jìn)步，一般性傳染疾病逐漸被控制，而惡性腫瘤則成為日益常見(jiàn)且嚴(yán)重威脅人類生命和生活質(zhì)量的主要疾病之一。據(jù)世界衛(wèi)生組織報(bào)告，腫瘤是全世界一個(gè)最主要死亡原因。

抗腫瘤藥是指抗惡性腫瘤的藥物，又稱抗癌藥。自四十年代氮芥用于治療惡性淋巴瘤后，幾十年來(lái)化學(xué)治療已經(jīng)取得了很大的進(jìn)展，已由單一的化學(xué)治療進(jìn)入了綜合化療的階段，并且能成功的治愈病人或明顯的延長(zhǎng)病人的生命。近年來(lái)，隨著分子生物學(xué)技術(shù)的發(fā)展和對(duì)腫瘤發(fā)病機(jī)制以及在細(xì)胞分子水平的進(jìn)一步認(rèn)識(shí)，新藥開(kāi)發(fā)已經(jīng)由傳統(tǒng)的底物-受體-基因藥理學(xué)研究模式向基因-受體-藥物這一逆向分子藥理學(xué)模式轉(zhuǎn)變。而抗腫瘤藥物的研究也正從傳統(tǒng)的細(xì)胞毒藥物向著針對(duì)腫瘤發(fā)生發(fā)展機(jī)制中多個(gè)環(huán)節(jié)靶向的新型抗腫瘤藥物發(fā)展。

然而，現(xiàn)有的抗腫瘤藥物存在著選擇性較差、毒副作用、耐藥性等問(wèn)題。尋找高效低毒的抗腫瘤藥物仍是科學(xué)家面臨的重要課題。

化合物Micranthanone A發(fā)表于Micranthanone A,a New Diterpenoid with an Unprecedent Carbon Skeleton from Rhododendron micranthum的文章，發(fā)表在《Organic Letters》,2013,15(12):3094-7，該化合物擁有全新的骨架類型，目前還未見(jiàn)到關(guān)于Micranthanone A和積雪草苷在抗腫瘤的報(bào)道。

技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素：

針對(duì)上述現(xiàn)有技術(shù)存在的問(wèn)題，本發(fā)明提供一種包含Micranthanone A用于抗腫瘤的藥物。

為了實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用的技術(shù)方案是：一種包含Micranthanone A用于抗腫瘤的藥物，有效成分包括Micranthanone A，結(jié)構(gòu)式如下：

有效成分包括還包括積雪草苷。

按照重量計(jì)算，Micranthanone A和積雪草苷比值為1:1-20:1。

該藥物組合物優(yōu)選固體口服制劑；

進(jìn)一步地，所述的口服制劑為片劑、膠囊劑、顆粒劑、干混懸劑或滴丸。

需要說(shuō)明的是，本發(fā)明所述藥劑學(xué)上可用的輔料，是指除活性成分以外包含在劑型中的非活性物質(zhì)，包括但不僅限于填充劑(稀釋劑)、潤(rùn)滑劑(助流劑或抗粘著劑)、分散劑、濕潤(rùn)劑、粘合劑、增溶劑、抗氧劑、抑菌劑、乳化劑、崩解劑等。粘合劑包含糖漿、阿拉伯膠、明膠、山梨醇、黃芪膠、纖維素及其衍生物(如微晶纖維素、羧甲基纖維素鈉、乙基纖維素或羥丙甲基纖維素等)、明膠漿、糖漿、淀粉漿或聚乙烯吡咯烷酮等；填充劑包含乳糖、糖粉、糊精、淀粉及其衍生物、纖維素及其衍生物、無(wú)機(jī)鈣鹽(如硫酸鈣、磷酸鈣、磷酸氫鈣、沉降碳酸鈣等)、山梨醇或甘氨酸等；潤(rùn)滑劑包含微粉硅膠、硬脂酸鎂、滑石粉、氫氧化鋁、硼酸、氫化植物油、聚乙二醇等；崩解劑包含淀粉及其衍生物(如羧甲基淀粉鈉、淀粉乙醇酸鈉、預(yù)膠化淀粉、改良淀粉、羥丙基淀粉、玉米淀粉等)、聚乙烯吡咯烷酮或微晶纖維素等；濕潤(rùn)劑包含十二烷基硫酸鈉、水或醇等；抗氧劑包含亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、二丁基苯酸等；抑菌劑包含0.5％苯酚、0.3％甲酚、0.5％三氯叔丁醇等；乳化劑包含聚山梨酯-80、沒(méi)酸山梨坦、卵磷酯、豆磷脂等；增溶劑包含吐溫-80、膽汁、甘油等。

本發(fā)明提供的一種包含Micranthanone A用于抗腫瘤的藥物，通過(guò)Micranthanone A和積雪草苷聯(lián)合應(yīng)用，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，Micranthanone A和積雪草苷在2:1-5:1對(duì)于抗腫瘤具有很好的協(xié)同功效。

具體實(shí)施方式

上述說(shuō)明僅是本發(fā)明技術(shù)方案的概述，為了能夠更清楚了解本發(fā)明的技術(shù)手段，并可依照說(shuō)明書(shū)的內(nèi)容和本領(lǐng)域的常規(guī)技術(shù)手段予以實(shí)施，以下對(duì)本發(fā)明的動(dòng)物試驗(yàn)例做進(jìn)一步的詳細(xì)描述。

中文名稱:積雪草苷，CAS號(hào):16830-15-2，南京世洲生物科技有限公司等公司均有售。

本發(fā)明所涉及化合物Micranthanone A的制備方法參見(jiàn)文獻(xiàn)：(Org.Lett.,2013,15(12),3094–3097)

藥效試驗(yàn)：

造模：清潔級(jí)昆明種小鼠,體重20～24g,雄性,動(dòng)物室環(huán)境溫度27℃～30℃,濕度35％～45％。210只小鼠隨機(jī)分為21組，每組10只，分為20組給藥組，一組空白組。取傳代接種后9-10d的瘤源小鼠,無(wú)菌條件下從腹腔抽出瘤液,用滅菌生理鹽水調(diào)整瘤細(xì)胞數(shù)至5×106/mL,每組小鼠右腋皮下接種藥劑。接種次日同時(shí)灌胃給藥,每日給藥一次,連續(xù)10d。空白組給等體積生理鹽水。

實(shí)驗(yàn)方法

停藥次日斷椎處死,稱體重,解剖剝離皮下瘤體,稱瘤重。同時(shí)剖取胸腺和脾臟,稱其重量,按下式計(jì)算胸腺、脾臟指數(shù):脾臟(胸腺)指數(shù)＝脾臟(胸腺)重量(mg)/體重(g)。

A為Micranthanone A,B為積雪草苷

各組小鼠的瘤重，胸腺、脾臟指數(shù)的比較(g,x±s)。

實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明：各組小鼠瘤重的比較，實(shí)驗(yàn)后給藥Micranthanone A和積雪草苷在2:1-5:1兩組大鼠的瘤重均顯著低于其它組，可見(jiàn)藥Micranthanone A和積雪草苷在2:1-5:1之間對(duì)S180小鼠體腫瘤抑制作用最好。

還有各組小鼠胸腺、脾臟指數(shù)含量比較，實(shí)驗(yàn)后給藥Micranthanone A和積雪草苷在2:1-5:1兩組大鼠的胸腺、脾臟指數(shù)最接近空白組，說(shuō)明該比例對(duì)胸腺、脾臟沒(méi)危害。