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一種地塞米松脂質(zhì)乳滴眼液及其制備方法與流程

文檔序號(hào):12335561閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.一種地塞米松脂質(zhì)乳滴眼液,其特征在于,所述的地塞米松脂質(zhì)乳滴眼液為水包油亞微乳液體系,乳滴中的油脂中包覆有由脂質(zhì)載體和地塞米松形成的脂質(zhì)納米顆粒。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的地塞米松脂質(zhì)乳滴眼液,其特征在于,所述的地塞米松脂質(zhì)乳滴眼液乳滴平均粒徑小于200nm,粒徑分布為173±36nm,90%粒徑累計(jì)值小于等于500nm。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的地塞米松脂質(zhì)乳滴眼液,其特征在于,所述的地塞米松脂質(zhì)乳滴眼液組分包括以下重量百分比:

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的地塞米松脂質(zhì)乳滴眼液,其特征在于,所述的脂質(zhì)載體為蛋黃卵磷脂、LIPOID E 80、LIPOID S 75、大豆磷脂、氫化大豆磷脂中的任意一種或多種任意比例的混合物。

5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的地塞米松脂質(zhì)乳滴眼液,其特征在于,所述的油脂為藥用大豆油、橄欖油、注射用大豆油、辛酸/癸酸甘油三酯、中鏈甘油三酯中的任意一種或多種任意比例的混合物。

6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的地塞米松脂質(zhì)乳滴眼液,其特征在于,所述的乳化劑為聚氧乙烯蓖麻油、聚乙二醇十五羥基硬脂酸酯、聚氧乙烯氫化蓖麻油、泊洛沙姆、丙三醇、丙二醇中的任意一種或多種任意比例的混合物;

所述的等滲調(diào)節(jié)劑為丙三醇、氯化鈉、甘露糖醇中的任意一種或多種任意比例的混合物;pH調(diào)節(jié)劑采用鹽酸、氫氧化鈉、磷酸鹽、枸櫞酸鹽中的任意一種或多種任意比例的混合物;所述的pH調(diào)節(jié)劑的用量為可調(diào)節(jié)所述的地塞米松脂質(zhì)乳滴眼液的pH為5.5~8;

所述的抑菌劑采用苯乙醇、山梨酸或苯氧乙醇中的任意一種或多種任意比例的混合物,所述的抑菌劑的質(zhì)量濃度為0.75%~1.5%。

7.一種如權(quán)利要求3所述的地塞米松脂質(zhì)乳滴眼液的制備方法,其特征在于,包括以下步驟:

步驟1:將地塞米松和脂質(zhì)載體分散在揮發(fā)性的有機(jī)溶劑中,減壓除去揮發(fā)性的有機(jī)溶劑,形成地塞米松脂質(zhì)載體的蜂窩狀膜,并分散于油脂中形成的油相;

步驟2:將油相與具有乳化劑的水相混合、剪切乳化,即得地塞米松脂質(zhì)乳滴眼液的初乳;

步驟3:向地塞米松脂質(zhì)乳滴眼液的初乳中加入適量的水,即得。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的地塞米松脂質(zhì)乳滴眼液的制備方法,其特征在于,步驟3為初乳經(jīng)壓力500~1200bar的高壓均質(zhì),循環(huán)次數(shù)為3~15次,乳勻,得脂質(zhì)乳;制得的脂質(zhì)乳用微孔濾膜過濾,調(diào)節(jié)pH,最后加入抑菌劑、緩沖劑,即得脂質(zhì)滴眼液。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的地塞米松脂質(zhì)乳滴眼液的制備方法,其特征在于,步驟3為初乳經(jīng)壓力600~800bar的高壓均質(zhì),循環(huán)次數(shù)為5~10次,乳勻,得脂質(zhì)乳;制得的脂質(zhì)乳用微孔濾膜過濾,調(diào)節(jié)pH,最后加入處方量抑菌劑、緩沖劑,即得脂質(zhì)滴眼液。

10.根據(jù)權(quán)利要求7所述的地塞米松脂質(zhì)乳滴眼液的制備方法,其特征在于:所述的揮發(fā)性的有機(jī)溶劑由乙醇與丙酮組成,乙醇與丙酮的總重量和脂質(zhì)載體的體積比為20:1,乙醇與丙酮的體積比1:1~1:3;

所述的減壓過程中,反應(yīng)溫度為40℃,真空度為-0.07~-0.08MPa。

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