專利名稱：一種手性氮雜環丁酮類化合物的制備方法
技術領域：
:本發明涉及一種手性有機化合物的合成方法，具體涉及一種手性氮雜環丁酮類化合物的制備方法。
背景技術：
:式I化合物是一種手性氮雜環丁酮類化合物，其3位羥基具有特定空間構型，具有重要的藥用價值。如當R為氫、3位羥基為S構型時，式I為一種治療高膽固醇血癥的藥物依折麥布(Ezetimibe)。式I化合物的制備可采用定向還原式II化合物的3位羰基而得到:
權利要求
1.式I的制備方法，以式II為原料，其特征是:1)式II與手性還原劑BINAL-H進行反應，得到單一構型的式I;2)反應溫度是_20°C 30°C；3)反應時間2 10小時；4)式II與BINAL -H用量的摩爾比為1:1 10 ;
2.權利要求1所述的方法，R選自叔丁基二甲基硅基、異丙基、甲基或正丁基。
3.權利要求1所述的方法，所述手性還原劑為S構型，得到的產物式I為S構型。
4.權利要求1所述的方法，所述手性還原劑為R構型，得到的產物式I為R構型。
5.權利要求1所述的方法，反應溶劑選自醚、環氧烷或鹵代烷。
6.權利要求1所述的方法，反應溶劑選自乙醚、四氫呋喃、二氯甲烷或二氯乙烷。
全文摘要
一種手性氮雜環丁酮類化合物的制備方法，將式II與1～10倍摩爾比的手性還原劑BINAL-H在-20℃～30℃反應2～10小時，得到單一構型的式I。本方法只需一種還原劑，成本較低；產物質量好，光學純度和化學純度均能達到95％以上，適于工業化生產。
文檔編號C07D205/08GK103204795SQ201210008558
公開日2013年7月17日 申請日期2012年1月11日 優先權日2012年1月11日
發明者陳小舟 申請人:重慶華邦勝凱制藥有限公司