本發明屬于醫藥，尤其涉及芍藥內酯苷作為芳香烴受體激動劑的應用。

背景技術：

1、中樞神經毒性會對神經系統的正常運行造成嚴重干擾，其成因廣泛，包括藥物副作用、化學物質暴露、感染自身免疫反應等。在當前的中樞神經毒性治療中，藥物治療是主要手段之一，然而現有的藥物治療仍存在一些問題。一些傳統的中樞神經毒性治療藥物發揮治療作用，但同時會對正常神經細胞和其他組織細胞產生毒性。此外，中樞神經系統具有復雜的結構和功能，不同腦區和神經細胞對藥物的敏感性和反應各不相同，現有的藥物治療往往缺乏精準的靶向性，難以準確地作用于受損的神經細胞或病變部位。

2、芳香烴受體（aryl?hydrocarbon?receptar，ahr)是一種配體依賴性的轉錄蛋白，廣泛分布于人和動物的各種組織和細胞，且在不同生物體內其蛋白結構具有高度保守性，具有解毒、免疫和抵御病毒、細菌等微生物入侵等作用。目前芳香烴受體的配體主要分為兩類，一類是外源性配體如二噁英，另一類為內源性配體，主要為色氨酸代謝產物。芍藥內酯苷(albiflorin)是常用中藥白芍中含量較高的一種單萜苷類化合物，具有廣泛的藥理活性，用以治療類風濕性關節炎、細菌性痢疾、腸炎、病毒性肝炎和老年性疾病等。然而芍藥內酯苷作為芳香烴受體激動劑在改善中樞神經毒性中的應用尚未見報道。

技術實現思路

1、針對現有技術的不足，本發明提供芍藥內酯苷作為芳香烴受體激動劑的應用，其目的在于解決背景技術中所提到的問題。

2、一方面，本發明提供了一種芳香烴受體激動劑，所述芳香烴受體激動劑為芍藥內酯苷或芍藥內酯苷的藥學上可接受的鹽。

3、進一步地，所述芍藥內酯苷的結構式如下：

4、。

5、另一方面，本發明還提供了芍藥內酯苷作為芳香烴受體激動劑在制備改善中樞神經毒性的藥物中的應用。

6、進一步地，所述藥物通過激動芳香烴受體，調控pi3k/akt/hif-1信號通路，改善中樞神經毒性。

7、進一步地，所述藥物通過激動hcmec/d3細胞中芳香烴受體，調控pi3k/akt/hif-1信號通路，改善中樞神經毒性。

8、進一步地，所述藥物通過激動hcmec/d3細胞中芳香烴受體，調控pi3k/akt/hif-1信號通路，下調pi3k、akt、vegfa、4ebp-1、hif-1α的表達，和上調p70s6k、mtor、bcl-2/bax的表達，改善中樞神經毒性。

9、進一步地，所述藥物包括芍藥內酯苷或芍藥內酯苷的藥學上可接受的鹽，以及一種或多種藥學上可接受的賦形劑、載體或佐劑。

10、進一步地，所述藥物制成臨床上可接受的片劑、丸劑、膠囊、液體、懸浮液、凝膠、分散體、溶液、乳液、軟膏或洗劑。

11、本發明具有如下技術效果：

12、（1）芍藥內酯苷對芳香烴受體具有激活作用，且芍藥內酯苷能夠與芳香烴受體蛋白分子的活性位點形成多個分子間氫鍵，因此芍藥內酯苷可以作為一種芳香烴受體激動劑。

13、（2）芍藥內酯苷作為芳香烴受體激動劑，可以通過激動芳香烴受體，調控pi3k/akt/hif-1信號通路，產生抗中樞神經系統氧化應激損傷的作用，從而改善中樞神經毒性。而且芍藥內酯苷作為芳香烴受體激動劑，可以啟動芳香烴受體調控的多種信號通道，靶向改善中樞神經毒性，并且沒有細胞毒性，因此芍藥內酯苷作為芳香烴受體激動劑應用于制備改善中樞神經毒性的藥物中具有潛在應用價值。

技術特征：

1.一種芳香烴受體激動劑，其特征在于：所述芳香烴受體激動劑為芍藥內酯苷或芍藥內酯苷的藥學上可接受的鹽。

2.根據權利要求1所述的一種芳香烴受體激動劑，其特征在于：所述芍藥內酯苷的結構式如下：

3.芍藥內酯苷作為芳香烴受體激動劑在制備改善中樞神經毒性的藥物中的應用。

4.根據權利要求3所述的應用，其特征在于：所述藥物通過激動芳香烴受體，調控pi3k/akt/hif-1信號通路，改善中樞神經毒性。

5.根據權利要求4所述的應用，其特征在于：所述藥物通過激動hcmec/d3細胞中芳香烴受體，調控pi3k/akt/hif-1信號通路，改善中樞神經毒性。

6.根據權利要求5所述的應用，其特征在于：所述藥物通過激動hcmec/d3細胞中芳香烴受體，調控pi3k/akt/hif-1信號通路，下調pi3k、akt、vegfa、4ebp-1、hif-1α的表達，和上調p70s6k、mtor、bcl-2/bax的表達，改善中樞神經毒性。

7.根據權利要求3所述的應用，其特征在于：所述藥物包括芍藥內酯苷或芍藥內酯苷的藥學上可接受的鹽，以及一種或多種藥學上可接受的賦形劑、載體或佐劑。

8.根據權利要求7所述的應用，其特征在于：所述藥物制成臨床上可接受的片劑、丸劑、膠囊、液體、懸浮液、凝膠、分散體、溶液、乳液、軟膏或洗劑。

技術總結
本發明涉及醫藥技術領域，提供芍藥內酯苷作為芳香烴受體激動劑的應用。芳香烴受體激動劑為芍藥內酯苷或芍藥內酯苷的藥學上可接受的鹽。通過本發明的方案，芍藥內酯苷作為芳香烴受體激動劑，可以通過激動芳香烴受體，調控PI3K/AKT/HIF?1信號通路，產生抗中樞神經系統氧化應激損傷的作用，從而改善中樞神經毒性。而且芍藥內酯苷作為芳香烴受體激動劑，可以啟動芳香烴受體調控的多種信號通道，靶向改善中樞神經毒性，并且沒有細胞毒性，因此芍藥內酯苷作為芳香烴受體激動劑應用于制備改善中樞神經毒性的藥物中具有潛在應用價值。

技術研發人員：陳麗華,吳璐,薛錦
受保護的技術使用者：江西中醫藥大學
技術研發日：
技術公布日：2025/4/28