專利名稱：喹啉-4-羧酸衍生物的制備方法
技術領域：
本發明屬于化合物合成技術領域，涉及一種醫藥中間體的制備方法，特別涉及一種喹啉-4-羧酸衍生物的制備方法。
背景技術：
喹啉-4-羧酸衍生物，又名4-羧酸喹啉衍生物，其一般分子結構式(I)
權利要求
1.一種制備式(I)化合物的方法，
2.根據權利要求I所述的方法，其特征在于步驟(I)所述的強堿選自如下的一種或多種氫氧化鈉、甲醇鈉、氫氧化鉀、乙醇鈉、叔丁醇鉀。
3.根據權利要求I所述的方法，其特征在于步驟(3)所述的酸酐為醋酸酐。
4.根據權利要求I所述的方法，其特征在于步驟(4)所述的強氧化劑選自如下的一種或多種高錳酸鉀、三價鈷鹽、過硫酸鹽、過氧化物、重鉻酸鉀、氧酸鹽、濃硫酸。
5.根據權利要求I所述的方法，其特征在于包括如下步驟(1)在反應容器中加入靛紅、強堿和水，在25-35°C下攪拌，然后加入丙酮，加熱回流 5-15小時，降溫，調PH = 5-6，抽濾得2-甲基喹啉_4_羧酸；(2)在反應容器中加入2-甲基喹啉-4-羧酸和苯甲醛，升溫至95-105°C反應1-6小時， 過濾，干燥，得2-乙烯基-4-喹啉羧酸一水物；(3)在反應容器中加入2-乙烯基-4-喹啉羧酸的一水物和乙酸酐，升溫至115-125°C 反應2-8小時，過濾，干燥，得2-乙烯基-4-喹啉羧酸；(4)在反應容器中加入2-乙烯基-4-喹啉羧酸、高錳酸鉀溶液和氫氧化鈉溶液)， 在35-45°C條件下反應2-8小時，過濾，鹽酸酸化至PH = 1-2,靜置過夜，過濾，干燥，得喹啉-2，4-二羧酸；(5)在反應容器中加入喹啉-2，4-二羧酸和間二甲苯，加入回流，冷卻至室溫，過濾得喹啉-4-羧酸。
全文摘要
本發明涉及一種喹啉-4-羧酸衍生物的制備方法，以靛紅衍生物為起始原料，在堿性條件下開環、縮合、加成、消除、氧化、脫羧得到喹啉-4-羧酸衍生物。本發明的合成原料廉價易得，反應條件溫和，工藝穩定，因此本發明方法是一種適合工業化生產的方法。
文檔編號C07D215/50GK102924374SQ20121003354
公開日2013年2月13日 申請日期2012年2月15日 優先權日2012年2月15日
發明者劉明星, 吳建宏, 胡利修 申請人:湖北欣瑞康醫藥科技有限公司